Нарушением субъективно-эмоционального восприятия оценки боли и реакции на нее (вследствие анальгезирующего и успокаивающего влияния).

 

Влияние морфина на различные опиатные рецепторы определяет мозаичность его действия на ЦНС.

Морфин угнетает:

1) определенные зоны коры и ретикулярной формации, что объясняет снотворный и успокаивающий эффекты;

2) дыхательный центр, снижая его чувствительность к углекислоте и рефлекторным воздействиям, приводя к угнетению частоты дыхания (возникновению дыхания Чейн-Стокса);

3) сосудодвигательный центр (вызывая гипотензию);

4) центр терморегуляции - снижается температура тела;

5) кашлевой центр продолговатого мозга (угнетается кашлевой рефлекс);

6) у некоторых людей рвотный центр;

7) полисинаптические рефлексы.

Морфин возбуждает:

1) центры гипоталамуса, ответственные за эмоции (вызывает эйфорию);

2) центры глазодвигательного нерва (вызывает миоз);

3) определенные центры гипоталамуса (вызывает усиление секреции антидиуретического гормона и уменьшение диуреза);

4) центр блуждающего нерва (вызывает брадикардию);

5) хеморецепторы пусковой зоны на дне 4-го желудочка, что ведет у некоторых индивидуумов к рефлекторному возбуждению рвотного центра, возникновению рвоты;

6) центры спинного мозга, в результате чего повышается тонус сфинктеров;

7) моносинаптические рефлексы (коленный, локтевой).

Морфин действует на описанные рецепторы гладкомышечных органов, повышая тонус бронхов (способствует также освобождению гистамина), кишечника, сфинктера Одди, желчных протоков, мочеточников. Уменьшается секреция поджелудочной железы, отделение желчи, в результате чего замедляется продвижение химуса по кишечнику, возникает запор; затрудняется мочеиспускание.

Показания. Стойкие боли, связанные с травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, злокачественными опухолями; премедикация; кашель, представляющий опасность для жизни; сильная одышка при сердечной недостаточности, отеке легких.

Острое отравление морфином.

1. Выключение сознания, сопорозное состояние.

2. Угнетение дыхания, возникновение дыхания Чейн-Стокса, выраженная гипоксия, тканевой ацидоз, цианоз кожи и слизистых.

3. Угнетение сосудодвигательного центра, гипотензия. Повышение проницаемости сосудов.

4. Возбуждение глазодвигательного нерва - миоз.

5. Возбуждение центра блуждающего нерва – брадикардия.

6. Гипертонус мышц, бронхоспазм, клонико-тонические судороги.

7. Нарушение терморегуляции снижение температуры, ацидоз.

Таблица. Помощь при остром отравлении морфином.

№	Удаление и детоксикация яда	№	Восстановление жизненно важных функций организма
1.	Повторное промывание желудка 0,02% раствором калия перманганата	1.	Атропина сульфат 0,1% раствор, 1 мл под кожу
2.	Солевое слабительное - магния сульфат, натрия сульфат - 30,0	2.	Вдыхание кислорода
3.	Форсированный диурез	3.	Дыхательные аналептики - 1,5% раствор этимизола по 2-4 мл в мышцу, в вену 1-2 раза в день, аппарат ИВЛ, кордиамин 2 мл под кожу
4.	Внутривенно растворы натрия гидрокарбоната 4%, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9%	4.	Согревание тела.
5.	Перитонеальный диализ	5.	3 мл в мышцы 5% раствора тиамина хлорида
6.	0,5% раствор налорфина гидрохлорида, 0,04% раствор налоксона гидрохлорида по 1-2 мл в вену с повторением через 10-15 минут (но не более 8 мл).

При возникновении лекарственной зависимости назначают препараты агонистов-антагонистов, специфических антагонистов, транквилизаторов, антидепрессантов, ноотропов, витаминов.

Кодеин отличается от морфина:

1) меньшим угнетением дыхательного центра;

2) меньшим влиянием на мускулатуру кишечника и обменные процессы;

3) назначением в качестве противокашлевого средства при сухом кашле.

Омнопон отличается от морфина:

1) является новогаленовым препаратом (сумма 5-ти алкалоидов опия);

2) меньше повышает тонус гладких мышц (содержит папаверин);

3) помимо показаний к назначению морфина, применяют при болях сопровождающихся спазмами гладких мышц.

Этилморфина гидрохлорид по фармакологическим свойствам близок к кодеину:

1) назначают в качестве противокашлевого средства;

2) назначают в офтальмологии при кератитах, инфильтратах (обладает раздражающим действием, которое сменяется анальгезией, улучшает лимфоотток).

Промедол отличается от морфина:

1) синтетический препарат;

2) уступает по анальгезирующей активности;

3) менее токсичен;

4) меньше влияет на центры продолговатого мозга;

5) снижает тонус мышц, бронхов, шейки матки, мочеточников; меньше спазмирует мышцы желчевыводящих путей и кишечника;

6) усиливает сократительную активность миометрия;

7) кроме показаний к назначению морфина, применяют также при болях, связанных со спазмами желчных протоков, мочеточников и кишечника.

Фентанил отличается от морфина:

1) синтетический препарат;

2) активнее морфина;

3) токсичнее морфина;

4) действует более быстро при внутривенном введении (через 1-3 мин), но кратковременно (20-30 мин); при внутримышечном введении максимальный эффект отмечают через 3-10 мин;

5) вызывает выраженное (вплоть до остановки дыхания) угнетение дыхательного центра и вызывает ригидность мышц грудной и брюшной стенки;

6) применяют в основном для нейролептанальгезии с дроперидолом и атарактанальгезии с сибазоном.

Нейролептанальгезия характеризуется:

1. Малой токсичностью.

2. Возможностью блокировать проведение нервных импульсов на различных уровнях ЦНС, обеспечивая суммирование противоболевых эффектов, с одной стороны наркотического анальгетика фентанила, с другой - нейролептика дроперидола.

3. Большой широтой терапевтического действия.

4. Обратимостью и управляемостью: полное обезболивание, противошоковый эффект, седативный эффект.

Атарактанальгезия отличается от нейролептанальгезии применением транквилизатора сибазона вместо нейролептика дроперидола.

Пентазоцин отличается от морфина:

1) синтетический препарат;

2) уступает по анальгезирующей активности и длительности действия;

3) реже вызывает лекарственную зависимость;

4) меньше угнетает дыхание;

5) реже развиваются запоры;

6) вызывает повышение артериального давления и тахикардию.

 

Из других препаратов наркотических анальгетиков применяют быстродействующий анальгетик пиритрамид (дипидолор) при болях различного происхождения, особенно при хирургических операциях. Возможно применение для нейролептанальгезии, атарактанальгезии.

Тилидин (валорон), производное карбоновой кислоты, назначают внутрь в виде капель (оказывает быстрое действие), а также в виде свечей и инъекций при болях, связанных с травмами, оперативными вмешательствами, ожогами, опухолями, инфарктом миокарда.

Эстоцин (локарин) имеет структурное сходство с М-холиноблокаторами (производное этоксиуксусной кислоты). Обладает анальгезирующей, противокашлевой, умеренной противовоспалительной активностью. По анальгезирующему действию менее активен, чем морфин и промедол.

Бупренорфин (бупремен, нопан) характеризуется менее выраженным угнетающим влиянием на дыхательный центр и меньшим развитием лекарственной зависимости.

Трамал (трамадол, традол) обладает меньшей анальгезирующей активностью, практически не вызывает лекарственную зависимость. Обеспечивает длительный до 9 часов анальгезирующий эффект, не нарушает кровообращение, может вызвать рвоту.

В качестве антагонистов наркотических анальгетиков назначают парентерально налоксона гидрохлорид, перорально налтрексон.

При отравлении возможно введение агониста-антагониста налорфина гидрохлорида, который устраняет угнетение центра дыхания, брадикардию, рвоту, спазм сфинктеров системы пищеварения.

Вместе с тем налорфин обладает меньшей, чем морфин анальгезирующей активностью; несколько угнетает дыхание; снижает частоту сердечных сокращений; суживает зрачки. В качестве анальгезирующего средства налорфин не применяют в связи с психозомиметическим действием, тошнотой, рвотой.

Таблица. Препараты

№	Название препарата	Форма выпуска	Способ применения
1.	Морфина гидрохлорид Morphini hydrochloridum	Табл. 0,01 г Амп 1% 1 мл	Внутрь и под кожу 0,01 г
2.	Омнопон Оmnoponum	Пор. 0,01 г Амп. 1%,2% 1 мл	Внутрь и под кожу 0,01 г - 0,02 г
3.	Кодеина фосфат Codeini phosphas	Порошок	Внутрь 0,01-0,015 г
4.	Промедол Promedolum	Пор., табл. 0,025 г Амп. 1%,2% 1 мл	Внутрь 0,025г; под кожу 0,01-0,02 г
5.	Фентанил Phentanylum	Амп. 0,005% 2,5 мл	В мышцу, в вену, 0,00005-0,0001 г
6.	Пентазоцина гидрохлорид Pentasocini hydrochloridum	Табл. 0,05 г	Внутрь 0,05 г
7.	Пентазоцина лактат Pentasocini lactas	Амп. 3%, 1, 2 мл Супп. рект. 0,05 г	Под кожу, в мышцу, в вену 0,03 г ректально 0,05 г
8.	Налорфина гидрохлорид Nalorphini hydrochloridum	Амп. 0,5% 1 мл	Под кожу, в мышцу, в вену 0,005-0,01 г
9.	Налоксона гидрохлорид Naloxoni hydrochloridum	Амп. 0,04% 1 мл	Под кожу, в мышцу, в вену 0,0004-0,008 г

 

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

Сравнительная характеристика.

1. В отличие от наркотических анальгетиков характеризуются меньшей интенсивностью противоболевого эффекта (чаще назначают при головной боли, зубной боли, миалгии).

2. Обладают анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим эффектами.

3. Не вызывают лекарственной зависимости, эйфории, абстиненции, не угнетают дыхательный центр.