Классификация средств с ноотропным действием.

1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида и др.

3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин и др.

4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМК и др.

5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин и др.

6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин и др.

7. Антиоксиданты: мексидол, ионол и др.

8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат (компламин), пентоксифиллин (трентал, агапурин), нафтидрофурил (энальбин), танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского и др.

Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов.

Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.

Фармакокинетика. Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через гемато-энцефалический и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика.

1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память).

2. Антигипоксическое действие.

3. Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.

4. Умеренная противосудорожная активность.

5. Умеренное кардиопротекторное действие.

Показания.

1. Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).

2. Умственная отсталость у детей.

3. Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.

4. В комплексном лечении больных ишемической болезнью сердца.

Противопоказания. Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства, нарушение сна.

Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.

Фармакодинамика.

1. Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.

2. Антигипоксическое действие.

3. Брадикардический эффект.

4. Незначительная гипотензивная активность.

5. Противосудорожная активность.

6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.

Показания.

1. Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта, травмы черепа).

2. Алкогольное слабоумие.

3. В комплексной терапии эпилепсии.

Препарат малотоксичен.

Побочные эффекты (проявляются редко). Диспепсические явления, нарушения сна.

Фенибут - производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.

Пантогам - производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удлиняет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.

Пикамилон - производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудистого препарата.

Пиридитол - производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.

 

Ацефен, по химической структуре отличается от ноотропов, реализует эффект подобно другим препаратам, но также повышает содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и увеличивает плотность холинорецепторов.

Из препаратов ноотропоподобного действия широко применяют:

1. Ксантинола никотинат (компламин), который сочетает свойства препаратов теофиллина и никотиновой кислоты.

2. Пентоксифиллин (трентал, агапурин), производное пуринов, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови.

3. Сермион (ницерголин) - a-1-адреноблокатор с преимущественным влиянием на церебральные сосуды.

4. Кавинтон (винпоцетин) - полусинтетический препарат алкалоида девинкана, обладает сосудорасширяющим действием, применяют в офтальмологии.

АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актопротекторы -препараты, повышающие устойчивость организма к гипоксии и физическим нагрузкам.

К этой группе препаратов относят бемитил, который:

1. Обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии.

2. Повышает работоспособность при физических нагрузках.

3. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания. Астенические состояния, неврозы, состояния после перенесенных травм, в комплексной терапии инфекционных заболеваний.

Противопоказания. Гипокалиемия.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, головная боль, гиперемия лица.

АДАПТОГЕНЫ

(препараты общетонизирующего действия)

Адаптогены - малотоксичные средства растительного и животного происхождения, которые вызывают постепенное возрастание тонуса ЦНС.

Механизм действия связан с влиянием на метаболизм, стимуляцией процессов окислительного фосфорилирования, нуклеинового обмена. Действие адаптогенов развивается постепенно, они не эффективны при острых состояниях, но не вызывают привыкания и лекарственной зависимости.

К этой группе медикаментов относятся препараты растительного происхождения -женьшень, элеутероккок, лимонник, родиола розовая, эхинацея, заманиха, аралиа, стеркулия, левзея, сапарал, экдистен и животного происхождения (из пантов оленя) - пантокрин, рантарин.

Фармакодинамика.

1. Умеренно стимулируют умственную и физическую работоспособность.

2. Повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам.

3. Повышают чувствительность анализаторов.

4. Улучшают функцию миокарда, печени, других органов.

5. Оказывают иммуностимулирующее действие.

Показания. Общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость, необходимость работы и жизни в напряженных условиях.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, Гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты в видевозбуждения, бессонницы, головной боли, гипертензии проявляются редко.

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики (оживляющие, жизнеобеспечивающие) представляют собой препараты, оказывающие стимулирующее влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательный, дыхательный).