Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Классификация антихолинергических средств.
Холинолитики избирательно блокируют холинорецепторы, являясь конкурентными антагонистами медиатора ацетилхолина и холиномиметиков. Холиноблокирующие препараты классифицируются в соответствии с действием на холинорецепторы: 1. М-холинолитики (блокаторы): атропина сульфат, экстракт белладонны, платифиллина гидротартрат, скополамина гидробромид, метацин. 2. Н-холинолитики (блокаторы). 2.1. Н-холинолитики с избирательным действием на вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы): бензогексоний, пирилен, пентамин, гигроний 2.2. Н-холинолитики с избирательным действием в области окончаний двигательных нервов (миорелаксанты): тубокурарина гидрохлорид, дитилин (листенон), мелликтин. 3. М-, Н-холинолитики (блокаторы): амизил, спазмолитин, циклодол.
М-холиноблокаторы. К веществам, обладающим преимущественно М-холинолитической активностью, относятся: а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения. б) синтетические препараты. Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения. Механизм действия. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпатических волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты ацетилхолина путём конкуренции с ним в области М-холинорецепторов. Фармакокинетика. Атропин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер. Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков. При местном применении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) на 5-7 дней как следствие устранения холинергических влияний на круговую мышцу радужки глаз. Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме!). Цилиарная мышца расслабляется, что приводит к натяжению связки, поддерживающей хрусталик, и он уплощается. Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).
Резорбтивное действие. 1. Атропин уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность. 2. Атропин снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу. 3. Атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол, но уступает по бронхорасширяющему действию адреналину при бронхоспазмах. 4. М-холинолитики понижают тонус и двигательную активность всех отделов желудочно-кишечного тракта. Полностью устраняют действие холиномиметиков и спазмогенный эффект морфина на тонкий и толстый кишечник. 5. На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в результате возникает задержка мочеиспускания. 6. Действие атропина на сердечно-сосудистую систему выражено более сильно при повышенном тонусе блуждающего нерва. Препарат снимает вагусное, парасимпатическое влияние на миокард. Поэтому у лиц молодого возраста значительно учащается ритм сердечных сокращений и увеличивается потребность миокарда в кислороде, появляется опасность развития аритмий. 7. Сам атропин не изменяет артериальное давление (АД), но в терапевтических дозах устраняет гипотензию, вызванную холиномиметиками. В токсических дозах угнетает сосудодвигательный центр и вызывает резкое расширение сосудов кожи “атропиновое покраснение кожи лица” и как следствие этого понижает АД. 8. Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и в зависимости от дозы степень его центрального действия различна. В средних терапевтических дозах оно незначительно и резко выражено при передозировке, что проявляется возбуждением, бессонницей, судорогами. Показания к применению. 1. В офтальмологии применяется с диагностической целью, при лечении острых воспалительныхзаболеваний, а также для выключения аккомодации при подборе корригирующих линз.
2. В комплексной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах. 3. При бронхоспазме, вызванном повышенным тонусом блуждающего нерва. Менее эффективен при бронхиальной астме, в патогенезе которой решающее значение принадлежит гистамину. 4. В анестезиологии с целью премедикации (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма, подавления секреции слюнных и бронхиальных желез) и для предупреждения возможного развития при интубации ваго-вагального рефлекса и остановки сердца. 5. При печёночной, почечной, кишечной коликах. 6. При отравлении морфином, а также в качестве основного противоядия при передозировке холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. 7. Для профилактики резкой брадикардии (передозировка сердечных гликозидов, при атриовентрикулярной блокаде). 8. При циститах для уменьшения частоты мочеиспускания, при ночном недержании мочи у детей, начиная с 5-летнего возраста. 9. При проведении рентгенодиагностики органов желудочно-кишечного тракта. 10. При лечении паркинсонизма и для профилактики морской болезни используется центральное действие атропина. 11. В психиатрии “атропиновый шок” применяется для лечения шизофрении. 12. Иногда применяется при патологической потливости. Признаки интоксикации атропином: сухая кожа, повышение температуры, широкие зрачки, дальнозоркость, сухость во рту, тахикардия, затруднённое мочеиспускание, атония кишечника, галлюцинации, двигательное возбуждение, которое может перейти в судороги и кому. Специфическим антидотом при отравлении атропином и его аналогами является физостигмин. Препараты красавки (растительного происхождения):лист красавки, настойка красавки, экстракт красавки густой и сухой, сбор противоастматический) по фармакологическим свойствам аналогичны свойствам атропина, применяются, в основном, в качестве болеутоляющих и спазмолитических средств. Скополамин - алкалоид, содержащийся вместе с атропином в красавке, дурмане, белене. Как и атропин, обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Вызывает седативное, снотворное действие в отличие от атропина. Входит в состав таблеток “Аэрон”. Показания к применению те же, что у атропина. “Аэрон” преимущественно используют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни. Платифиллин - алкалоид, содержащийся в крестовнике широколистном. По действию близок к атропину, но менее активен. На ЦНС оказывает седативный эффект, на периферические органы - выраженный спазмолитический (папавериноподобный) эффект. Действие его на глаз менее продолжительно (5-6 ч.), чем действие атропина. В основном, применяется при спастических состояниях органов и сосудов.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-19; просмотров: 220; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 52.14.121.242 (0.008 с.) |