Средства, влияющие на обмен мочевой

Кислоты

Подагра (греч. капкан) - это обусловленное аномалией обмена веществ состояние, которое характеризуется повышенным уровнем мочевой кислоты. Натриевые соли мочевой кислоты имеют тропность к синовиальным тканям мелких суставов и при изменении рН тканей в кислую сторону происходит их кристаллизация и отложение в суставных полостях. Это обуславливает воспалительный процесс. Лечение направлено в острых случаях на уменьшение боли (анальгетики), а при хроническом заболевании - на снижении уровня мочевой кислоты. Это достигается двумя способами - уменьшение образования мочевой кислоты или усиленное ее выведение.

Классификация.

I. Препараты, применяемые при остром приступе подагры: колхицин, бутадион, индометацин.

II. Препараты, применяемые для лечения подагры.

1. Урикодепрессивные: аллопуринол, оротовая кислота.

2. Урикозурические:

а) ингибирующие реабсорбцию мочевой кислоты: этамид, пробенецид;

б) улучшающие растворимость уратов: уродан;

в) способствующие разрыхлению мочевых камней и выведению их из организма: фитолизин, уролесан.

 

Аллопуринол.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается, начало действия через 2-4 час, длительность действия - 8-12 час; с белками крови связывается плохо; доза устанавливается в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови.

Фармакодинамика. Являясь структурным аналогом гипоксантина, препарат блокирует фермент ксантиноксидазу, принимающий участие в синтезе мочевой кислоты.

Показания. Лечение и предупреждение гиперурикемии.

Противопоказания. Выраженная почечная недостаточность, беременность.

Побочные эффекты. Обострение подагры в начале лечения, диспепсия, дерматиты, повышение температуры, эозинофилия.

 

Уродан.

Фармакокинетика. Начало действия через 4-6 час.

Фармакодинамика. Соли пиперазина и лития образуют с мочевой кислотой легко растворимые соединения, которые выделяются из организма.

Показания. Подагра, уролитиаз, хронический полиартрит.

 

Этамид.

Фармакокинетика. Начало действия через 4-5 час, длительность - до 10 час.

Фармакодинамика. Угнетает реабсорбцию мочевой кислоты в канальцах нефрона и тем самим снижает содержание уратов в крови.

Показания. Хроническая подагра, почечно-каменная болезнь с образованием уратов.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, диспепсия, дизурия.

 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ

Классификация.

I. Средства влияющие на сократительную активность миометрия.

1. Усиливающие: окситоцин, питуитрин, динопрост, динопростон.

2. Ослабляющие:

а) стимуляторы b₂-адренорецепторов: фенотерол, салбутамол;

б) средства для наркоза: натрия оксибутират;

в) разные средства: магния сульфат.

II. Средства, повышающие тонус миометрия.

1. Растительного происхождения: эргометрина малеат, экстракт спорыньи, эрготал.

2. Синтетические средства: котарнина хлорид (стиптицин).

III. Средства понижающие тонус шейки матки: атропина сульфат.

 

Окситоцин.

Фармакокинетика. Начало действия через 1-2 мин после введения в вену; длительность - 15-20 мин.

Фармакодинамика. Увеличивает проницаемость мембран для ионов К⁺, повышает внутриклеточное содержание Na⁺ и Са⁺⁺, в результате чего понижается потенциал и повышается клеточная возбудимость, стимулируется аденилат-циклазная система. Усиливается сокращение тела матки, особенно в конце беременности, и одновременно понижается тонус шейки матки. Сокращение матки носит ритмический характер, что дает возможность прилива крови, обогащенной кислородом. Усиливает секрецию пролактина, расширяет кровеносные сосуды, несколько снижая АД.

Показания. Родовая слабость, атония матки, гипотонические маточные кровотечения, при кесаревом сечении для удаления последа.

Противопоказания. Несоответствие величины головки размерам таза, при поперечном и косом положении плода, угрожающем разрыве плода.

Побочные эффекты. При передозировке разрывы матки.

Питуитрин.

Фармакокинетика. Начало действия через 1-2 мин после введения в вену; длительность - 15-20 мин.

Фармакодинамика. Фармакодинамику препарата определяет содержание в нем окситоцина и вазопрессина. Оказывает окситоцическую, вазопрессорную, антидиуретическую активность.

Показания. При первичной и вторичной слабости родовой деятельности для возбуждения и усиления сократительной активности, при гипотонических кровотечениях, для инволюции матки в послеродовом и послеабортном периоде, при ночном недержании мочи, несахарном диабете.

Противопоказания. См. окситоцин.

Побочные эффекты. Задерживает натрий в организме, отеки, повышение артериального давления.

Динопрост (Простагландин F_2a)

Фармакокинетика. Начало действия через 1-2 мин после введения в вену; длительность - 15-20 мин.

Фармакодинамика. Является промежуточным звеном между рецепторами и сократительными волокнами миометрия, вызывают стимуляцию как продольных так и циркулярных мышц матки, увеличивает содержание свободного и суммарного ацетилхолина, активирует аденилатциклазу, стимулирует синтез ц-АМФ, повышая тем самым чувствительность миометрия к гормонам, снижает концентрацию прогестерона и повышает уровень эстрадиола. Действует на матку независимо от сроков беременности. Вводят экстра- и интраамниально.

Показания. Предоперационное расширение шейки матки, прерывание беременности в поздние сроки, остановка тяжелых послеродовых кровотечений.

Противопоказания. Бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, эпилепсия, выраженные заболевания сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты. Тахикардия, бронхоспазм, флебиты, повышение болевой чувствительности и температуры, гипертонус миометрия и даже разрывы матки, эндометрит.

Эргометрина малеат.

Фармакодинамика. Вызывает сокращение матки в конце беременности и после родов. Сокращение носит, в основном, тетанический характер, повышает тонус шейки матки, что отличает его от окситоцина. Действует на матку вне зависимости от сроков беременности

Фармакокинетика. Начало действия при введении в вену через 0,5-1 мин, продолжительность - 2-4 час.

Показания. Используют для остановки маточных кровотечений.

Противопоказания. Беременность, I период родов, стенокардия.

Побочные эффекты. Боль в области сердца, стенокардия, снижение лактации.

Таблица. Препараты

№	Название препарата	Форма выпуска	Способ применения
1.	Дихлотиазид Dichlothiazidum	Табл. 0,1 и 0,025 г	Внутрь во время или после еды однократно утром или в 2 приема (в первую половину дня)
2.	Клопамид Klopamidum (Brinaldix)	Табл. 0,02 г	Внутрь начиная с 0,04 г; принимают утром, увеличивая дозу до 0,06 г
3.	Фуросемид Furosemidum	Табл. 0,04 г Амп. 1% 2 мл	По 0,04 г 1 раз в день(утром); В вену и в мышцу по 0,02 г 1 раз в 2 дня
4.	Кислота этакриновая Acidum etacrynicum	Табл. 0,05; 0,1 г Амп. 0,05 г	Внутрь с дозы 0,05 г; обычно всю дозу утром; в вену по 0,05 г
5.	Спиронолактон Spironolactonum	Табл. 0,025 г	Принимают в дозе 0,1-0,2 г в 2-4 приема, после наступление эффекта в дозе 0,075-0,025 г
6.	Триамтерен Triamterenum	Порошок, капс. 0,05 г	По 0,05-0,1-0,2 г в день в 1-2 приема после завтрака и обеда
7.	Маннит Mannitum	Флак. 30 г Флак. 15% 200, 400 и 500 мл	Вводят в вену струйно в виде готового 15% раствора; или 10-20% раствор, приготовленный ex tempore на воде для инъекций или на 5% растворе глюкозы
8.	Аллопуринол Allopurinolum	Табл. 0,1 г	По 0,2-0,4 г в сутки в течение 2-3 недель
9.	Этамид Аethamidum	Табл. 0,35 г	По 0,7 г 4 раза в сутки в течение 10-12 дней
10.	Уродан Urodanum	Флак. (гранулы) 100 г	Внутрь перед едой по 1 чайной ложке в ½ стакана воды 3-4 раза в день
11.	Трава спорыша Herba Polygoni avicularis	(настой 1:10)	По 2 столовые ложки настоя 3 раза в день
12.	Экстракт марены красильной Rubia tinctorum siccum	Является составной частью препарата “Цистенал” (табл. 0,25 г)	По 0,5-0,75 г 3 раза в сутки; курс лечения - 20-30 дней
13.	Эргометрина малеат Ergometrini Maleas	Табл. 0,0002 г Амп. 0,02% 1 и 0,5 мл	Внутрь, в мышцу, в вену по 0,0002 г
14.	Окситоцин Oxytocinum	Амп. по 1 мл (5 ED)	В мышцу по 0,5-2 ЕД При введении в вену разводят 1 мл окситоцина в 500 мл 5% глюкозы и вливают по 5-8 капель в минуту но не более 40 капель в мин.
15.	Питуитрин Pituitrini pro injectionibus	Амп. 1 мл (5 ED)	Вводят под кожу или в мышцу по 0,2-0,25 мл (1-1,25 ЕД); в вену капельно на 500 мл 5% глюкозы очень медленно
16.	Динопрост Dinoprost (Prostaglandinum F2a)	Амп. 0,005; 0,001 г	5 мг растворяют в 500 мл 5% глюкозы и вводят в вену капельно
17.	Атропина сульфат Atropini sulfas	Табл. 0,0005 г Амп. 0,1% 1 мл	Под кожу, в вену и в мышцу по 0,25-0,5-1 мл 0,1% раствора
18.	Партусистен Partusisten	Табл. 0,005 г Амп. 0,005% 10 мл	Внутрь по 0,005 г каждые 2-3 ч; суточная доза до 0,04 г; 0,0005 г растворяют в 500 мл 5% глюкозы и вводят в вену капельно