Перечислить эффекты, вызванные повышением активности симпатического отдела

автономной нервной системы:

1) глаз:

- радужка – сокращение радиальной мышцы (a₁-Ар)

- цилиарная мышца – расслабляется (b-Ар)

2) сердце:

- синоатриальный узел, эктопические пейсмейкер – ускорение (b₁-Ар)

- сократимость – повышается (b₁-Ар)

3) ГМК сосудов:

- кожа, сосуды внутренних органов – сокращаются (a-Ар)

- сосуды скелетных мышц – расслабляются (b₂-Ар)

4) бронхиолярные ГМК: расслабляются (b₂-Ар)

5) ЖКТ:

- ГМК стенок – расслабляются (a₂, b₂-Ар)

- ГМК сфинктеров – сокращаются (a₁-Ар)

- мышечное сплетение – угнетается (a-Ар)

6) ГМК мочеполовой системы:

- стенки мочевого пузыря – расслабляются (b₂-Ар)

- сфинктер – сокращается (a₁-Ар)

- матка при беременности – расслабляется (b₂-Ар) или сокращается (a-Ар)

- пенис, семенные пузырьки – эякуляция (a-Ар)

7) кожа:

- пиломоторные ГМК - сокращаются (a-Ар)

- потовые железы: терморегуляторные – активация (М-Хр), апокриновые – активация (a-Ар)

8) метаболические функции:

- печень: глюконеогенез и глюкогенолез (a/b₂-Ар)

- жировые клетки: липолиз (b₃-Ар)

- почки: выделение ренина (b₁-Ар)

Классификация адреномиметических средств (назвать группы препаратов).

I. Адреномиметики прямого действия – вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

1) стимулирующие a- и b-Ар (эпинефрин, норэпинефрин)

2) стимулирующие преимущественно a-Ар (фенилэфрин, клонидин)

3) стимулирующие преимущественно b-Ар (добутамин, изадрин)

II. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) – вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение или депонирование НА (эфедрина гидрохлорид)

Классификация α-адреномиметиков.

а) a₁-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)

б) a₂-адреномиметики – клонидин

в) a₁- и a₂-адреномиметики – нафазолин

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические a-Ар.

Классификация β-адреномиметиков.

а) b₁ -адреномиметики – добутамин

б) b₂ -адреномиметики – сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин

в) b₁ - и b₂ - адреномиметики – изопреналин (изадрин)

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические b-Ар.

Перечислить препараты из группы α, β -адреномиметиков.

Эпинефрин (адреналин – b₁, b₂, a₁, a₂ - агонист), норэпинефрин (норадреналин – a₁, a₂, b₁ - агонист)

Место их действия на схеме ПНС: постсинаптические a- и b-Ар.

механизм действия и фармакологические эффекты α₁-адреномиметиков (фенилэфрин, или мезатон)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие преимущественно на a₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) повышение ОПСС и АД (не так резко, как эпинефрин, но эффект более длительный)

2) рефлекторная брадикардия (повышение тонуса блуждающего нерва в ответ на гипертензию)

3) вазоконстикторное действие при местном применении

4) мидриаз, понижение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме

механизм действия и фармакологические эффекты β₁-адреномиметиков (добутамин)

Механизм действия: кардиоселективное прямое стимулирующее действие на b₁-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) положительное инотропное действие(увеличение ЧСС, УО и МОК, снижение ОПСС и сосудистого сопротивления МКК).

2) понижение давления наполнения желудочков кровью

3) увеличение коронарного кровотока, улучшение снабжения миокарда кислородом

4) повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды (путем увеличения СВ)

механизм действия и фармакологические эффекты β₂ –адреномиметиков (сальметерол, сальбутамол, фенотерол, тербуталин)

Механизм действия: прямое стимулирующее влияние на b₂-Ар бронхов, миокарда, на поверхности эозинофилов и тучных клеток.

Фармакологические эффекты:

1) предупреждение и купирование бронхоспазма, снижение сопротивления в дыхательных путях, увеличение жизненной емкости легких

2) предотвращение выделения гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов

3) положительное хроно- и инотропное влияние на миокард

4) расширение коронарных артерий

5) понижение тонуса и сократительной активности миометрия

механизм действия и фармакологические эффекты β_1,β₂ –адреномиметиков (изопреналин, или изадрин)

Механизм действия: прямое стимулирующее действие на β₁- и β₂ – Ар.

Фармакологические эффекты:

1) бронхолитики

2) учащение и усиление сокращений сердца, увеличение СВ, уменьшение ОПСС, снижение АД, уменьшение наполнения желудочков сердца

3) повышение потребности сердца в кислороде

4) уменьшение почечного кровоток, расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек

5) торможение сокращений матки

механизм действия и фармакологические эффекты α, β –адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин)

Механизм действия: прямое возбуждение и a- и b-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) увеличение частоты и силы сердечных сокращений, УО и МОК, облегчение AV проводимости, повышение автоматизма

2) увеличение потребности миокарда в кислороде

3) сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц

4) повышение ОПСС (в высоких дозах) и АД (главным образом систолического).

5) расслабление ГМК бронхов

6) понижение тонуса и моторики ЖКТ

7) расширение зрачков, понижение внутриглазного давления

8) гипергликемия, повышение содержания в плазме СЖК

побочные эффекты α-адреномиметиков.

1) нежелательно длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия

2) раздражающее действие на слизистые

побочные эффекты β₁ –адреномиметиков.

1) аритмии

2) могут спровоцировать стенокардию

3) тахифилаксия

побочные эффекты β₂ –адреномиметиков.

1) ССС: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
2) ЦНС: возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

3) Обмена веществ: возможна гипокалиемия.

4) Аллергические реакции: ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

5) Возможны тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность, парадоксальный бронхоспазм (очень редко), мышечные судороги

побочные эффекты β_1,β₂ –адреномиметиков.

1) тахикардия, аритмии

2) тошнота, сухость во рту

3) тремор рук

побочные эффекты α, β –адреномиметиков.

1) ССС: повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
2) Обмен веществ: возможна гипокалиемия, гипергликемия.
3) ЦНС: возможны нервозность, двигательное беспокойство, тремор, головная боль, дезориентация.

основные показания и противопоказания к применению α-адреномиметиков.

Показания:

ü уменьшение отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях

ü повышение АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса

Противопоказания:

ü артериальная гипертензия

ü тяжелый атеросклероз

ü склонность к спазмам коронарных сосудов

ü повышенная чувствительность к a-адреномиметикам

основные показания и противопоказания к применению β₁ –адреномиметиков.

Показания:

ü ОСН и ХСН (при декомпенсации как временное вспомогательное средство на фоне традиционной терапии)

ü низкий МОК как побочное явление ИВЛ

ü диагностическое средство при ИБС

Противопоказания:

ü идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

ü повышенная чувствительность к препаратам

основные показания и противопоказания к применению β₂ –адреномиметиков.

Показания:

ü долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких),

ü для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена.

ü предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы

ü бронхообструктивный синдром у детей

ü угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности

ü истмико-цервикальная недостаточность, урежение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания

ü в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки)

ü для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой)

Противопоказания:

ü повышенная чувствительность к препаратам

ü угроза выкидыша в I и II триместрах беременности

ü преждевременная отслойка плаценты

ü кровотечение или токсикоз в III триместре беременности

ü детский возраст до 2 лет

основные показания и противопоказания к применению β_1,β₂ –адреномиметиков.

Показания:

ü приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика)

ü хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом

ü пневмосклероз

ü нарушения AV проводимости, AV блокада (II и III степени)

Противопоказания:

ü аритмии

ü коронарокардиосклероз, атеросклероз.

основные показания и противопоказания к применению α и β –адреномиметиков.

Показания:

а) системное применение:

ü анафилактический шок и некоторые другие аллергические реакции немедленного типа

ü купирование приступов бронхиальной астмы

ü передозировка инсулина

б) местное применение:

ü остановка кровотечений

ü пролонгирование действия местных анестетиков

ü для понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме

Противопоказания:

ü артериальная гипертензия

ü выраженный атеросклероз, ИБС

ü аритмия

ü тиреотоксикоз

ü сахарный диабет

ü закрытоугольная глаукома

ü наркоз, вызванный фторотаном и т.д. (опасность возникновения аритмий)

Адреноблокирующие средства.

Классификация адренергических антагонистов (адреноблокаторов).

1. a-адреноблокаторы:

а) a₁-адреноблокаторы

б) a₂-адреноблокаторы

в) a₁- и альфа₂-адреноблокаторы

2. b-адреноблокаторы:

А. b₁ - и b₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА)

б) с ВСА

Б. b₁ -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА

б) с ВСА

3. Смешанные адреноблокаторы

4. Адреноблокаторы пресинаптического действия (симпатолитики).

Классификация α-адреноблокаторов.

а) a₁-адреноблокаторы - доксазозин, празозин, тамсулозин (a_1А – антагонист)

б) a₂-адреноблокаторы - иохимбин

в) a₁- и a₂-адреноблокаторы - фентоламин, дигидроэрготамин.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические a-Ар.

Классификация β-адреноблокаторов.

А. b₁ - и b₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол - короткого действия, надолол, соталол – длительного действия;

б) с ВСА - пиндолол - короткого действия.

Б. b₁ -адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол – короткого дйствия, бетаксолол, атенолол, небиволол (+ модулирует высвобождение NO) – длительного действия

б) с ВСА - ацебуталол – короткого действия

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические b-Ар.

препараты из группы α, β –адреноблокаторов.

Лабеталол, проксодол.

Место действия на схеме ПНС: постсинаптические a- и b-Ар

механизм действия и фармакологические эффекты α-адреноблокаторов (доксазозин, празозин, тамсулозин)

Механизм действия: блокада a-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) уменьшение ОПСС и понижение АД, уменьшение постнагрузки на сердце

2) расширение периферических вен, уменьшение преднагрузки на сердце

3) улучшение системной и внутрисердечной гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью

4) снижение давления в малом круге кровообращения

5) улучшение липидного профиля крови (снижение общего холестерина за счет ЛПНП и повышение уровня ЛПВП)

6) повышение чувствительности тканей к инсулину

механизм действия и фармакологические эффекты β₁-адреноблокаторов (метопролол, бетаксолол, атенолол, небиволол, ацебуталол)

Механизм действия: блокада b₁-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) снижение автоматизма синусового узла, уменьшение ЧСС, замедление AV проводимости, снижение сократимости и возбудимости миокарда, уменьшение МОК, снижение потребность миокарда в кислороде

2) подавление стимулирующего влияния катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
3) гипотензивный эффект

4) нормализация сердечного ритма при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий

5) ограничение зоны ишемии миокарда при инфаркте

механизм действия и фармакологические эффекты β_1,β₂ –адреноблокаторов (пропранолол, надолол, соталол, пиндолол)

Механизм действия: блокада b-адренорецепторов.

Фармакологические эффекты:

1) уменьшают ЧСС, сократимость миокарда, снижают АД

2) уменьшают потребность миокарда в кислороде (за счет снижения сократимости), стабилизируют лизосомальные мембраны и повышают устойчивость кардиомиоцитов к ишемии

3) снижают активность эктопических очагов возбуждения в сердце

4) уменьшают продукцию ренина в почках

5) вначале использования – повышение тонуса сосудов, затем – снижение до или ниже нормы.

6) угнетают агрегацию тромбоцитов, способствуют лучшей отдаче кислорода эритроцитам

7) усиливают ритмическую и сократительную активность миометрия

8) повышают тонус ГМК бронхов, нижнего сфинктера пищевода, усиливают моторику ЖКТ

9) расслабляют детрузор мочевого пузыря

10) некоторые адреноблокаторы тормозят образование активных форм тиреоидных гормонов на уровне периферических тканей.

механизм действия и фармакологические эффекты α,β –адреноблокаторов (лабеталол, проксодолол)

Механизм действия: блокада a- и b-Ар.

Фармакологические эффекты:

1) гипотензивный эффект (снижение ОПСС и АД)

2) снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме

побочные эффекты α-адреноблокаторов.

1) ССС: артериальная гипотензия (особенно в ортостатическом положении), сердцебиение

2) ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тошнота

3) Мочевыделительная система: учащенное мочеиспускание

4) Отеки нижних конечностей

5) Ортостатический коллапс (возникает редко, чаще всего при приеме первой дозы препарата)

побочные эффекты β₁-адреноблокаторов.

1) ССС: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности

2) Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени

3) ЦНС и периферическая нервная система: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения

4) Глаз: гиполакримация, конъюнктивит

5) Система кроветворения: тромбоцитопения

6) Эндокринная система: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом

7) Дыхательная система: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции

8) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд

побочные эффекты β₂-адреноблокаторов (бутоксамин).

Данные средства клинически в настоящее время не применяются.

1) головная боль

2) повышенная утомляемость, нарушение сна

3) повышение тонуса бронхов

побочные эффекты β_1, β₂ –адреноблокаторов.

1) ССС: брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность

2) Пищеварительная система: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, запор

3) ЦНС: редко - головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психомоторным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей

4) Глаза: сухость слизистой глаз, нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

5) Дыхательная система: бронхоспазм

6) Обмен веществ: гипогликемия

7) Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
8) Мышечная слабость.

побочные эффекты α, β –адреноблокаторов.

1) головокружение, головная боль, тошнота

2) бронхоспазм

3) аллергические реакции, кожный зуд

основные показания и противопоказания к применению α-адреноблокаторов.

Показания:

ü артериальная гипертензия

ü хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания:

ü артериальная гипотензия

ü хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка

ü беременность, лактация

ü детский возраст до 12 лет

ü повышенная чувствительность к празозину

основные показания и противопоказания к применению β₁-адреноблокаторов.

Показания:

ü артериальная гипертензия

ü профилактика приступов стенокардии

ü нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия)

ü вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда

ü гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе)

ü профилактика приступов мигрени

Противопоказания:

ü AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ

ü артериальная гипотензия

ü хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии

ü острая сердечная недостаточность

ü кардиогенный шок

ü метаболический ацидоз

ü выраженные нарушения периферического кровообращения

повышенная чувствительность к препаратам

основные показания и противопоказания к применению β_1,β_2-адреноблокаторов.

Показания:

ü артериальная гипертензия

ü стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия

ü синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия

ü эссенциальный тремор

ü профилактика мигрени

ü симптоматическая терапия при тиреотоксикозе, синдроме страха.

ü в качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме

Противопоказания:

ü AV блокада II и III степени

ü синоатриальная блокада

ü брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), СССУ

ü артериальная гипотензия

ü хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность

ü бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей

ü вазомоторный ринит

ü болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к препарату

основные показания и противопоказания к применению α,β-адреноблокаторов.

Показания:

ü открытоугольная глаукома

ü гипертонический криз

ü гипертония различной степени

Противопоказания:

ü хроническая сердечная недостаточность III-IV классов

ü атриовентрикулярная блокада

ü склонность к бронхоспазму

ü тошнота, запор или понос

ü чувство усталости,

Доксазозин, пропранолол, надолол, пиндолол, атенолол, метопролол, небиволол, лабеталол.