ДИМЕДРОЛ (Dimedrоlum). b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.

Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.

Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н 2 -рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.

Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0, 05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

ФЕНКАРОЛ (Рhеnсаrolum).

Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид.

Синонимы: Quifenadine, Quifenadinum.

Фенкарол является оригинальным отечественным противогистаминным препаратом, блокирующим H 1 -рецепторы. Обладая высокой противогистаминной активностью, он весьма эффективен при лечении аллергических заболеваний'.

Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола и дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и холинолитической активностью.

Имеются указания, что фенкарол обладает антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие свойственно также другим производным хинуклидина (см. Оксилидин).

По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н 1 -рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин.

Фенкарол малотоксичен. Отсутствие выраженного холинолитического действия позволяет назначать его больным, которым противопоказаны противогистаминные препараты, обладающие антихолинергической активностью.

Применяют фенкарол при поллинозах, для лечения острой и хронической крапивницы, ангионевротического отека Квинке, сенной лихорадки, аллергических ринитов, дерматозов (экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллергических осложнений, связанных с применением лекарств, приемом пищевых продуктов и т.п.

Применяют фенкарол внутрь (после еды). Длительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания; в среднем 10 - 20 дней. При необходимости проводят повторные курсы.

Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможны сухость во рту и диспепсические явления, проходящие самостоятельно или при уменьшении дозы.

Отсутствие выраженного седативного эффекта позволяет пользоваться фенкаролом лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.) и которым противопоказано применение во время работы димедрола, дипразина и других противогистаминных препаратов. Учитывая, однако, возможность индивидуально повышенной чувствительности к препарату, следует до начала систематического лечения установить, не наблюдается ли у больного после приема препарата седативного или снотворного действия.

Осторожность необходима в случае назначения препарата больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой оболочки желудка), печени. Не рекомендуется назначать фенкарол женщинам в первые 3 мес беременности.

ФАМОТИДИН (Famotidinе)*. [1-Амино-3-[[[2-[диаминометилен)-амино]-4-тиазолил]метил]тио]пропилиден]сульфамид.

Синонимы: Гастридин, Ульфамид, Аmifatidine, Gaster, Gastrosidin, Lecedil, Pepdul, Pepsid, Ulfamid, Ulphamid.

Антагонист Н 2 -рецепторов гистамина. По структуре и действию имеет сходство с ранитидином и циметидином, но значительно более активен (по ингибированию секреции соляной кислоты).

Применяют главным образом при остром течении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.