ВИТАМИН В 12 (Vitaminum В 12).

Со a -[ a -(5, 6-Диметилбензимидазолил)-Со b -кобамидцианид, или a -(5, 6диметил-бензимидазолил)-кобамидцианид.

Cинонимы: Actamin B12, Almeret, Anacobin, Antinem, Antipernicin, Arcavit B12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex, Cytobion, Dancavit B12, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit, Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon и др.

Характерной химической особенностью молекулы цианокобаламина является наличие в ней атома кобальта и циано-группы, образующих координационный комплекс.

Витамин В 12 (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его синтез в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями, актиномицетами, сине-зелеными водорослями. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника. Синтезом в кишечнике потребность организма в витамине В 12 полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с продуктами животного происхождения. Витамин В 12 содержится в разных количествах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных (см. Витогепат).

В организме цианокобаламин превращается в коферментную форму аденозилкобаламин, или кобамамид (см.), который является активной формой витамина В 12.

Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы.

Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс.

Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни Аддисона - Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях, сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобных анемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, при беременности, спру и т. д.

Для применения в качестве лекарственного препарата получают витамин В 12 методом микробиологического синтеза.

Витамин В 12 является высокоэффективным противоанемическим препаратом. Этот препарат с успехом применяют для лечения злокачественного малокровия, при постгеморрагических и железодефицитных анемиях, апластических анемиях у детей, анемиях алиментарного характера, анемиях, вызванных токсическими и лекарственными веществами, и при других видах анемий.

Назначают также при лучевой болезни, дистрофии у недоношенных и новорожденных детей после перенесенных инфекций, при спру (вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени (болезнь Боткина, гепатиты, циррозы), полиневритах, радикулите, невралгии тройничного нерва, диабетических невритах, каузалгиях, мигрени, алкогольном делириуме, амиотрофическом боковом склерозе, детском церебральном параличе, болезни Дауна, кожных заболеваниях (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный дерматит, нейродермиты и др.).

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.

Витамин В 12 плохо всасывается при приеме внутрь. Всасывание несколько улучшается при назначении вместе с фолиевой кислотой.

При анемиях, связанных с дефицитом витамина В 12 вводят 1 раз в 2 дня. Одновременно назначают фолиевую кислоту.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях витамин В 12 назначают обычно по 60 - 100 мкг ежедневно в течение 20 - 30 дней.

Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал.

Лечение витамином В 12 сочетают в необходимых случаях с назначением других лекарственных средств.

При выраженном полиневритическом синдроме назначают одновременно витамин В 1; при секреторной недостаточности желудка систематически принимают желудочный сок или разведенную соляную кислоту.

Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, а также при гипохромных анемиях назначают дополнительно препараты железа.

Цианокобаламин, как правило, хорошо переносится. При повышенной чувствительности к препарату могут отмечаться аллергические явления, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. При их возникновении следует временно прекратить прием препарата, а в дальнейшем назначать его в малых дозах.

В случае лечения цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность у лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин В 12 больным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями.

У больных со стенокардией витамин В 12 следует применять с осторожностью и в меньших дозах.

Не рекомендуется совместное введение (в одном шприце) растворов витаминов В 12, В 1 и В 6 так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В 12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В 1.

Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе.

КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ (Acidum folicum) [Название "фолиевая кислота" (от folium - лист) связано с тем что первоначально она была выделена из листьев шпината.].

N-[4-[(2-Амино-1, 4-дигидро-4-оксо-6-птеридил)метил]амино]бензоилL(+)-глутаминовая кислота.

Синонимы: Витамин В, Птероилглутаминовая кислота, Cytofol, Folacid, Folacin, Folamin, Folcidin, Foldine, Folic Acid, Folicil, Folsan, Folvit, Millafol, Piofolin и др.

Фолиевая кислота входит в группу витаминов В. Она содержится в свежих овощах (бобы, шпинат, томаты и др.), а также в печени и почках животных. В организме человека образуется микрофлорой кишечника.

Для медицинских целей получают синтетическим путем. Синтетический препарат представляет собой желтый или желто-оранжевый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте; легко растворим в растворах едких щелочей. Гигроскопичен. Разлагается на свету.

В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в разных метаболических процессах. Она необходима для нормального образования клеток крови, включая процессы созревания мегалобластов и образования нормобластов.

Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической фазы кроветворения в нормобластическую.

Вместе с витамином В 12 стимулирует эритропоэз, участвует также в синтезе аминокислот (метионина, серина и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина.

Применяют для стимулирования эритропоэза при макроцитарных анемиях (мегалобластические анемии у беременных и др.), а также при спру. В лечении апластической анемии препарат малоэффективен. При спру фолиевая кислота уменьшает или устраняет клинические проявления болезни, нормализует кроветворение (при этом заболевании одновременно назначают цианокобаламин и аскорбиновую кислоту, препараты печени, гемотерапию). Фолиевую кислоту применяют также при анемиях и лейкопениях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей радиацией, при анемиях, возникающих вследствие резекции желудка и кишечника, при алиментарных макроцитарных анемиях новорожденных. В связи с благоприятным влиянием на функцию кишечника ее рекомендуют для лечения хронических гастроэнтеритов и туберкулеза кишечника.

При пернициозной анемии фолиевую кислоту следует назначать только вместе с витамином В 12. Хотя фолиевая кислота может несколько улучшить кроветворение, она не предупреждает развития неврологических осложнений (фуникулярного миелоза и др.).

Для профилактики фолиевой недостаточности, связанной с несбалансированным или неудовлетворительным питанием, назначают фолиевую кислоту внутрь.

Длительное применение фолиевой кислоты (особенно в больших дозах) не рекомендуется, так как возможно снижение концентрации в крови витамина В 12.