Пентоксифиллин (реntoxуphyllin). 3, 7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)теобромин.

Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal.

По химической структуре близок к теофиллину и теобромину.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови.

Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных метаболитов почками.

Применяют пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии (атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха.

Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной активностью.

Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Курс лечения 2 - 3 нед и более.

При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально.

При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение АД.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов, дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Препарат не следует применять при беременности.

СТРЕПТОКИНАЗА (Streptokinase).

Ферментный препарат, получаемый из культуры b -гемолитического стрептококка группы С.

Выпускается за рубежом под названиями "Авелизин" (Аwelysin)" [Название препарата фирмы АWD (Аrzneimittelwerk Dresden GmbH Германия)], "Стрептаза" (Streptase), "Кабикиназа" (Каbikinase) [Выпускавшийся ранее отечественный препарат стрептолиаза исключен из номенклатуры].

Стрептокиназа обладает фибринолитической активностью, что обусловлено ее способностью взаимодействовать с плазминогеном крови. Комплекс стрептокиназы с плазминогеном обладает протеолитической активностью и катализирует превращение плазминогена в плазмин. Последний способен вызывать лизис фибрина в сгустках крови; инактивировать фибриноген, а также факторы V и VII свертывания крови.

Активность стрептокиназы определяют по способности препарата лизировать в определенных условиях сгусток фибрина, образованный смесью растворов фибриногена и тромбина, и выражают в интернациональных (международных) единицах (ИЕ, или МЕ).

Применяют стрептокиназу для восстановления проходимости тромбированных кровеносных сосудов; препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности, но и проникая внутрь тромба (особенно при свежих тромбах).

Показаниями к применению стрептокиназы (авелизина и других препаратов) являются эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образовання тромбов.

Вводят стрептокиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях - внутриартериально.

При обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо длительное введение стрептокиназы.

Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда.

Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.

Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени и содержания в крови фибриногена.

При использовании стрептокиназы могут развиться неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, легкий озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов). При быстром внутривенном введении возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма. Следует учитывать возможность появления эмболий (в связи с мобилизацией элементов тромба).

Препарат противопоказан при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом триместре беременности.

Антикоагулянты усиливают противосвертывающее действие стрептокиназы и увеличивают опасность кровотечений. В случае, если непосредственно перед началом лечения стрептокиназой больной получал гепарин, его действие нейтрализуют введением протамина сульфата (см.). В случае предшествовавшего лечения непрямыми антикоагулянтами, рекомендуется применение препаратов витами на К (см.); до начала лечения стрептокиназой определяют протромбиновое время.

За рубежом выпускается также фибринолитический препарат урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек человека.

Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы (аллергические реакции).

Вводят внутривенно капельно. Затем применяют гепарин или пероральные антикоагулянты.

 

Гемостатические средства.

Средства, повышающие свертываемость крови.

1. Коагулянты прямого и непрямого действия - фибриноген;тромбин;витамин К;Vikasolum - порошок, табл. по 0,015 г, амп. по 1 мл 1% р-ра; фитоменадион

2. Стимуляторы агрегации тромбоцитов - соли кальция (Calcii chloridum - порошок, амп. по 5 и 10 мл 10% р-ра, 5% р-р для приема внутрь), адроксон, серотонин, этамзилат.

3. Ингибиторы фибринолиза (Acidum aminocapronicum - порошок, флаконы по 100 мл стерильного 5% р-ра в изотон. р-ре NaCl; парааминометилбензойная, транексамоваякислоты, апротинин (трасилол, контрикал).

4. Средства, понижающие проницаемость сосудистой стенки - аскорбиновая кислота, рутин, фитопрепараты.

5. Антагонисты гепарина - протамина сульфат.

Тромбин, менадион, этамзилат, кальция хлорид, кислота транексамовая, фактор свёртывания крови VIII, фактор свертывания крови IX.

ТРОМБИН (Thrombinum).

Тромбин является естественным компонентом свертывающей системы крови, образуется в организме из протромбина при ферментативной активации последнего тромбопластином.

Для применения в медицинской практике получают из плазмы крови доноров.

Активность препарата выражают в единицах активности (ЕА). За 1 единицу активности тромбина принимают активность такого количества препарата, которое способно свернуть при температуре + 37 'С 1 мл свежей плазмы за 30 с или 1 мл 0, 1 % раствора очищенного фибриногена за 15 с.

Выпускают в стеклянных флаконах или в ампулах вместимостью 10 мл, содержащих не менее 125 единиц активности. Количество препарата, активность указывают на флаконе или ампуле.

Раствор тромбина применяют только местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов (при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках и других паренхиматозных органах, кровотечениях из костной полости, десен и т.п., особенно при болезни Верльгофа, апластической и гипопластической анемии). При кровотечениях из крупных сосудов тромбин не применяют. Введение в вену и в мышцы не допускается. Введение в кровеносные сосуды может вызвать распространенный тромбоз со смертельным исходом.

Перед употреблением, соблюдая правила асептики, вскрывают ампулу с тромбином и стерильным шприцем вводя в нее стерильный изотонический раствор натрия хлорида комнатной температуры. Количество раствора зависит от количества содержащегося в ампуле тромбина и указано на этикетке. Раствором тромбина пропитывают стерильную гемостатическую губку или губку гемостатическую коллагеновую (см.) либо стерильный марлевый тампон, который накладывают на кровоточащую рану. Марлевый тампон удаляют сразу после остановки кровотечения (если рану закрывают наглухо) или при очередной перевязке (если лечение проводят открытым способом).

Удалять тампон из раны следует осторожно во избежание повреждения образовавшихся тромбов. Гемостатическую губку, пропитанную тромбином, можно оставить в ране, так как она впоследствии рассасывается.