Метоклопрамид (metoclopramidum). 4-амино-5-хлор-n-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид.

Синонимы: К лометол, Реглан, Церукал, Bimaral, Cerucal, Clopan, Comportan, Emetisan, Gastrobids, Imperal, Klometol, Legir, Maxeran, Maxolon, Metoclol, Metoclopramide, Metoklopramid, Moriperan, Nausifar, Paspertin, Peraprin, Perinorm, Plastil, Pramin, Primperan, Primperil, Regastrol, Reglan, Reliverin, Rimetin, Terperan, Viscal и др.

По химической структуре близок к сульпириду (см.) и диметпрамиду (см.).

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (Д 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТз) рецепторов.

Препарат оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и, кроме того, оказывает регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта. Тонус и двигательная активность органов пищеварения усиливаются. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Метоклопрамид применяют в качестве противорвотного средства при тошноте, рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), нарушениями диеты и др.

На рвоту вестибулярного генеза он не действует.

В гастроэнтерологической практике препарат применяют также в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезий органов брюшной полости, послеоперационных парезов кишечника, при метеоризме и других заболеваниях.

Лечебный эффект связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.

Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.

Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).

Применяют метоклопрамид внутрь, а в тяжелых случаях парентерально.

Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинето-дистонические явления). В механизме этих побочных явлений играет, по-видимому, роль антагонистическое действие метоклопрамида на дофаминовые рецепторы мозга. Для снятия этих явлений вводят парентерально кофеин.

Детям в возрасте до 14 лет следует в связи с возможными побочными явлениями назначать препарат с осторожностью.

При приеме препарата возможны также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Для уменьшения этих явлений препарат назначают иногда после еды.

При применении препарата в виде инъекций может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей особой концентрации внимания.

 

Гепатотропные средства.

1.Желчегонные средства.

А. Препараты, стимулирующие желчеобразование (холеретики, холесекретики).

- Препараты, содержащие желчные кислоты - кислота дегидрохолевая, аллохол, холензим.

- Синтетические препараты - осалмид (оксафенамид), циквалон, никодин.

- Препараты растительного происхождения (бессмертник песчаный, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная, шиповник).

- Увеличивающие секрецию желчи за счет водного компанента (гидрохолеретики) - мин. воды, салицилат натрия, препараты валерианы.

Б. Препараты, стимулирующие желчевыведение (хологога, холекинетики).

- Истинные холекинетики - холецистокинин, сульфат магния, препараты барбариса.

- Холеспазмолитики - М-холиноблокаторы, дротаверин, папаверина гидрохлорид, эуфиллин.

2. Гепатопротекторы - силибинин (легалон), эссенциале, силибор, зиксорин.

3. Холелитолитические средства - хенодеоксихоловая, урсодеоксихоловая к-та.

1.Стимулирующие образование желчи: а) желчные кислоты и их соли (кислота дегидрохолиевая); б) препараты желчи (таблетки «Холензим»); в) препараты растительного происхождения (холосас); г) синтетические препараты (оксафенамид).

Эти вещества повышают продукцию желчи печёночными клетками. Оксафенамид способствует также и отделению желчи. При длительном применении – диарея.

В качестве желчегонных – циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца.

2.Средства, способствующие выделению желчи – вещества, расслабляющие сфинктер Одди – м-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.

Холецистокинин (панкреозимин) – гормон 12 кишки. Пептид из 33 остатков. Получают из 12 кишки свиней. Используют также синтетический концевой фрагмент холецистокинина (октапептида). Эти вещества вызывают сокращение желчного пузыря. Также стимулируют секрециб поджелудочной и угнетают высвобождение соляной кислоты желудка. Применяют с диагностической целью для суждения о сократительных свойствах и содержимом желчного пузыря.

Магния сульфат – вводят через зонд в 12 кишку, вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди.

Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят внутрь, кроме холецистокинина, его в/в.

Аллохол, осалмид, эссенциале, силибинин, урсодеоксихоловая кислота.

ОКСАФЕНАМИД (Oxaphenamidum). пара-Оксифенилсалициламид.

Синонимы: Аuxobil, Drenamidе, Driol, Enidran, Neocol, Osalmid, Osalmidum, Salmidochol и др.

Усиливает образование и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие и снимает или уменьшает спазмы желчевыводящих путей. Обладает также способностью понижать содержание холестерина в крови, что более четко проявляется при гиперхолестеринемии.

Назначают при хронических холециститах, холангитах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни и других показаниях к применению желчегонных препаратов. Препаратом можно пользоваться для усиления желчеотделения перед дуоденальным зондированием.

При острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре рекомендуется сочетать оксафенамид с антибактериальными препаратами. При сильных спазмах и сопровождающих их болях целесообразно назначать одновременно с оксафенамидом холинолитики, папаверин или другие спазмолитические средства и промедол.

Оксафенамид обычно хорошо переносится и не вызывает побочных явлений. В отдельных случаях при продолжительном применении наблюдается послабляющее действие.

Противопоказания: острые воспалительные и выраженные дистрофические процессы в печени.

ЭССЕНЦИАЛЕ (Еssentialе).

Комплексный препарат, содержащий "эссенциальные" (необходимые) фосфолипиды - диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты и ненасыщенные жирные кислоты: линолевую (около 70 %), линоленовую и др. (см.Линетол) вместе с витаминами: пиридоксином, цианокобаламином, никотинамидом, пантотеновой кислотой.

Применяют при хронических гепатитах, дистрофии и циррозе печени, токсических поражениях печени, поражениях печени, связанных с диабетом, алкоголизмом и др. Препарат уменьшает желтуху, улучшает функцию печени, течение ферментативных процессов, биохимические показатели (повышает активность аминотрансфераз), микроциркуляцию. Терапевтического эффекта при остром вирусном гепатите не отмечено.

Применение препарата положительно влияет на липидный спектр плазмы крови и показатели перекисного окисления липидов у больных с ишемической болезнью сердца.

Назначают. В острых случаях вводят внутривенно капельно. Одновременно можно назначать препарат внутрь. Курс лечения продолжается в среднем 20 дней.

Имеются данные о внутривенном применении эссенциале в комплексной терапии больных псориазом.

 

Слабительные средства

1. Средства, вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой кишечника

-Группа антрахинонов - корень ревеня, кора крушины, сенаде, кафиол, регулакс.

-Другие средства - масло касторовое, фенолфталеин, бисакодил.

2. Средства, обладающие осмотическими свойствами - натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская.

3. Средства, увеличивающие объем содержимого кишечника - агар, метилцеллюлоза.

4. Средства, способствующие размягчению каловых масс - жидкий парафин, масло вазелиновое.

Слабительные.

1.Неорганические вещества: солевые слабительные – магния и натрия сульфат.

2.Органические вещества: а) растительного происхождения: растительные масла – касторовое; содержащие антрагликозиды – экстракт крушины сухой, таблетки ревеня, настой листьев сенны.

Б) синтетические средства – фенолфталеин, изафенин.

Натрия сульфат, магния сульфат – солевое слабительное, в ЖКТ диссоциирует, образуются ионы, которые плохо всасываются. Повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника увеличивается, возбуждаются механорецпторы. Перистальтика усиливается. Применяют: при острых запорах, при отравлениях химическими веществами. Послабляющее действие – через 4-6 часов.

Масло касторовое – в 12 кишке из него под действием липазы образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведёт к повышению моторики кишечника и усиливает его опрожнение. Эффект – через 2-6 часов. Применяют при остро возникающих запорах. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Слабительные, действующие преимущественно на толстый кишечник – изафенин, фенолфталеин применяются при хронических запорах.

Растительные слабительные: стимулируя рецепторные образования толстого кишечника, а также, задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Эффект – через 8-12 часов.

Синтетические средства. Фенолфталеин (пурген) – всасывается в тонком, выделяется в толстом кишечнике, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования. Эффект через 6-8 часов. Хорошо переносится. Кумулирует. Возможны аллергии.

Эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина.

При длительном применении слабительных – привыкание.

Масло вазелиновое – мягчительное средство.

Синтетические дисахариды размягчаюи содержимое толстого кишечника – лактулоза, сорбитол.

Свечи глицериновые – для быстрого опорожнения. Они оказывают раздражение на слизистую оболочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект – через 15-30 минут.

Препараты сенны, бисакодил, натрия сульфат, магния сульфат, лактулоза.