ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum). 9-Фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбоновая кислота.

Синонимы: Таривид, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.

По химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно <встроенным> метилзамещенным оксазиновым ядром.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся через ЗО - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20 - 24 ч.

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 - 3 дня или более. Обычно курс лечения 7 - 10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Не следует принимать офлоксацин одновременно с антацидными средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Синонимы: Гинальгин, Клион, Орвагил, Трихопол, Флагил, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Metronidazole, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid, Zoacid и др.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен.

Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени. Период полувыведения 8 - 10 ч. Полностью выводится из организма через 1 - 2 сут после введения.

В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом.

Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин. Общая продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.

В большинстве случаев трихомонады исчезают у мужчин из уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища - на 2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции, проводят одновременное лечение партнеров. При необходимости курс лечения повторяют через 4 - 6 нед.

Метронидазол назначают при лямблиозе и амебиазе. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней.

Имеются данные об успешном применении метронидазола при лечении кожного лейшманиоза. Препарат назначают в течение 7 дней.

Применяют также метронидазол при остром язвенном гингивите.

Имеются также отдельные данные об эффективности метронидазола при лечении больных язвенной болезнью желудка. При применении препарата (по 0, 25 г 3 раза в день в течение 2 - 3 мес) на фоне обычной противоязвенной диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение сроков ремиссии язвенной болезни.

Отмечена также эффективность метронидазола в терапии розовых угрей и периорального дерматита (по 0, 25 г 2 раза в день в течение 2 - 3 нед и более).

Как антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения больных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике.

При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в виде свечей).

Профилактически назначают перед операцией на кишечнике.

Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения.

При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов (см.Нистатин).

Противопоказания: беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует делать анализы крови.

Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом.

Назначают метронидазол больным. Продолжают лечение в течение 20 - 25 дней. В процессе лечения проводят алкогольные пробы - (см. также Специальные средства для лечения алкоголизма).

Метронидазол используют также для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

 

Противотуберкулезные средства.

Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические средства, подавляющие рост кислотоустойчивых микобактерий, снижающие вирулентность, предупреждающие и снижающие заболеваемость туберкулезом.

Основные противотуберкулезные препараты

Изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин

Резервные противотуберкулезные препараты.

Этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК

Другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулёза.

Азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины

Наиболее активные противотуберкулезные средства.

Изониазид, рифампицин (рифампин), рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

Противотуберкулезные средства средней активности

Стрептомицин, канамицин, пиразинамид, протионамид, этионамид, этамбутол, циклосерин, флоримицин, семозид, метозид, фтивазид, капреомицин.

Противотуберкулезные средства умеренной активности.

ПАСК, тиоацетазон, солютизон, пасомицин