НИФЕДИПИН (Nifedipinе). 2, 6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1, 4-дигидропиридин-'З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Adalat, Adarat, Calcigard, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifacard, Nifelat, Procardia и др.

Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Phenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция - производных 1, 4-дигидропиридина.

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % - с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 - 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.

Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения "обычного" нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата. После купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации препарата в крови.

Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах под обязательным контролем АД.

Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

 

Средства, влияющие на аппетит и процессы пищеварения.

I. Средства, влияющие на аппетит

1. Средства, повышающие аппетит

1.1. Средства рефлекторного типа действия -

горечи (настойка полыни)

1.2. Центрального типа действия -

ципрогептадин (перитол).

1.3 Средства, стимулирующие обменные процессы

- инсулин, анаболические стероиды (ретаболил).

2. Средства, снижающие аппетит

2.1 Средства, влияющие на катехоламинергическую

систему (стимулирующие ЦНС)

2.2 Аналоги и производные фенамина -

фепранон, дезопимон.

2.3 Производные изоиндола - мазиндол.

2.4 Средства, влияющие на серотонинергическую

систему (угнетающие ЦНС) - фенфлурамин.

II. Средства при снижении секреции желудка

-повышающие секреторную функцию желез

желудка (пентагастрин, гистамин, гистаглобулин,

табл. «Лимонтар», угл мин воды и др.).

- Средства заместительной терапии

(сок желудочный, пепсин, пепсидил,

соляная кислота, ацидин-пепсин, абомин).

Настойка полыни, пепсин, кислота хлористоводородная, орлистат, сибутрамин.

Пепсин является одним из основных протеолитических ферментов пищеварительного тракта. Вырабатывается в клетках слизистой оболочки желудка в неактивной форме - как профермент пепсиноген, который превращается в активный фермент пепсин в желудочном содержимом.

Пепсин гидролизует пептидные связи и расщепляет практически все природные белки; играет важную роль в процессах пищеварения. Для медицинских целей в качестве лекарственного средства получают пепсин из слизистой оболочки желудка свиней.

Выпускается в смеси с сахарной пудрой.

Белый или слегка желтоватый порошок сладкого вкуса со слабым своеобразным запахoм. Растворим в воде и в 20 % спирте.

Применяют обычно в сочетании с кислотой хлористоводородной разведенной (см.) при расстройствах пищеварения: ахилии, гипои анацидных гастритах, диспепсии и т. п.

ТРАВА ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ.

ЛИСТЬЯ ПОЛЫНИ ГОРЬКОЙ (Неrbа Аrtеmisiае absinthii.

Folia Аrtеmisiае absinthii).

Собранные и высушенные трава (в начале цветения) и листья (до цветения или в начале цветения) дикорастущего многолетнего травянистого растения полыни горькой (Аrthеmisiа аbsinthium L.), сем. астровых (Аsterасеае).

Содержит гликозиды: абсинтин и анабсинтин, эфирные масла, витамин С, дубильные и другие вещества.

Применяют в виде настойки, настоя, чая, экстракта как горечи для возбуждения аппетита и усиления деятельности пищеварительных органов. Входит в состав аппетитного чая и горькой настойки.

Экстракт полыни густой (Ехtrаctum Аbsinthii spissum). Извлечение из травы полыни. Густая масса темно-бурого цвета с ароматным запахом полыни, горьким вкусом; с водой образует мутноватый раствор

Настойка полыни (Тinctura Аbsinthii). Настойка (1: 5) на 70% спирте. Прозрачная жидкость буровато-зеленого цвета, с характерным запахом и очень горьким вкусом.

 

Антиульцерогенные средства.