ДИПРАЗИН (Diprazinum). 10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Пипольфен, Аllеrgan, Аntiallersin, Аtosil, Fаrgan, Рhenеrgan, Рipоlphen, Рromazinamide, Рrоmethazine, Рromethazini hydrochlоridum, Рrоmethazinе hydrochloride, Рrоthazin и др.

Дипразин является производным фенотиазина; по строению, а частично и по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н 1 -блокирующая) активность.

Дипразин хорошо всасывается при приеме внутрь. При разных путях введения проникает через гематоэнцефалический барьер

Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина.

Применяют дипразин при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. В хирургической практике дипразин используется как один из основных компонентов литических смесей (см. Аминазин), применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время операции и в послеоперационном периоде. Применяют также для усиления действия аналгетиков и местных анестетиков.

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.

Для предупреждения укачивания (против морской и воздушной болезни) назначают дипразин однократно за 1 ч до поездки.

Дипразин обычно хорошо переносится. При приеме внутрь может вызвать умеренную анестезию слизистых оболочек полости рта; иногда появляются сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда сильно понижается артериальное давление. У лиц с нарушением функции печени и почек дипразин следует применять с осторожностью. В связи с усилением наркотического действия препарат нужно применять с осторожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения. Во время лечения дипразином запрещается употреблять спиртные напитки.

Не следует назначать дипразин при зуде и других аллергических реакциях, вызванных применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам дипразин является препаратом этой химической группы.

В связи с седативным действием нельзя назначать дипразин во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

 

Иммуномодуляторы (иммуностимуляторы, иммунодепрессанты).

Средства, стимулирующие (нормализующие) иммунные реакции, исполь­зуют в комплексной терапии иммунодефицитных состояний, хронических ин­фекций, злокачественных опухолей. В качестве иммуностимуляторов приме­няют биогенные вещества (препараты тимуса, интерферонов, интерлейкин-2, БЦЖ) и синтетические соединения (например, левамизол). В медицинской практике используется ряд препаратов тимуса, обладаю­щих иммуностимулирующим действием (тималин, тактивин и др.). От­носятся они к полипептидам или белкам. Тактивин (Т-активин) нормализует количество и функцию Т-лимфоцитов (при иммунодефицитных состояниях), стимулирует продукцию цитокинов, восстанавливает подавленную функцию Т-киллеров и в целом повышает напряженность клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицит­ных состояниях (после лучевой терапии и химиотерапии у онкологических больных, при хронических гнойных и воспалительных процессах и т.д.), лим­фогранулематозе, лимфолейкозе, рассеянном склерозе.

Интерфероны, относящиеся к группе цитокинов, обладают противо­вирусным, иммуностимулирующим и антипролиферативным действием. Вы­деляют a, b и у-интерфероны. Наиболее выраженным регулирующим влия­нием на иммунитет обладает интерферон-у. Иммунотропное действие интерферонов проявляется в активации макрофагов, Т-лимфоцитов и естест­венных клеток-киллеров. Выпускают препараты естественного интерферона, получаемого из донорской крови человека (интерферон, интерлок),а также рекомбинантные интерфероны (реаферон, интрон А, бетаферон). Применяют их при лечении ряда вирусных инфекций (например, гриппа, гепатита), а также при некоторых опухолевых заболеваниях (при миеломе, лимфоме из В-клеток).

Кроме того, в качестве иммуностимуляторов иногда используют так назы­ваемые интерфероногены (например, полудан, продигиозан), повы­шающие продукцию эндогенных интерферонов.

В качестве иммуностимуляторов назначают также некоторые интерлейкины, например, рекомбинантный интерлейкин-2.

БЦЖ используется для вакцинации против туберкулеза. В настоящее вре­мя БЦЖ иногда применяют в комплексной терапии ряда злокачественных опу­холей. БЦЖ стимулирует макрофаги и, очевидно, Т-лимфоциты. Некоторый положительный эффект отмечен при острой миелоидной лейкемии, некоторых видах лимфом (не относящихся к лимфоме Ходжкина), при раке кишечника и грудной железы, при поверхностном раке мочевого пузыря.

Одним из синтетических препаратов является левамизол (декарис). Применяется в виде гидрохлорида. Он обладает выраженной противоглистной активностью, а также иммуностимулирующим действием. Меха­низм последнего недостаточно ясен. Имеются данные, что левамизол оказыва­ет стимулирующе влияние на макрофаги и Т-лимфоциты. Продукцию антител он не изменяет. Следовательно, основной эффект левамизола проявляется в нормализации клеточного иммунитета. Применяют его при иммунодефицитных состояниях, некоторых хронических инфекциях, ревматоидном артрите, ряде опухолей.

ИРС-19, рибомунил, интерферон гамма, альдеслейкин, тимоген, тилорон препараты эхинацеи; азатиоприн, метотрексат, циклоспорин, базиликсимаб.

ИНТЕРФЕРОН (Interferonum).

Лейкоцитарный интерферон из донорской крови человека.

Препарат предназначен для профилактики и лечения гриппа, а также других ОРВИ. Применяют в виде раствора, который готовят на дистиллированной или кипяченой воде комнатной температуры. Раствор имеет красный цвет (с опалесценцией); его можно хранить на холоде в течение 1- 2 сут.

Для профилактики гриппа и других ОРВИ, препарат следует принимать при непосредственной угрозе заражения и продолжать до тех пор, пока сохраняется опасность заражения. Препарат закапывают в носовые ходы или распыляют. Ампулу перед употреблением вскрывают, вливают в нее воду комнатной температуры до черты на ампуле, соответствующей 2 мл. Содержимое осторожно встряхивают до полного растворения. В каждый носовой ход вводят по 5 капель 2 раза в сутки с интервалом не менее 6 ч. При пользовании распылителем (любой системы) вводят в каждый носовой ход по 0, 25 мл раствора.

С лечебной целью интерферон следует принимать при первых признаках гриппа. Эффективность препарата тем выше, чем раньше начат его прием. Наиболее эффективен ингаляционный способ (через нос или рот). На одну ингаляцию используют 3 ампулы препарата, содержимое которых растворяют в 10 мл воды. Воду подогревают до температуры не выше 37 С. Ингаляции проводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 1 - 2 ч. При распылении или закапывании, растворяют содержимое ампулы в 2 мл воды и вводят по 0, 25 мл (5 капель) в каждый носовой ход через 1 - 2 ч не менее 5 раз в сутки в течение 2 - 3 дней.

Применяют также раствор интерферона для закапываний при вирусных заболеваниях глаз.

ТИМОГЕН (Тhymogenum).

Глутамил-триптофан.

Белый (белый с желтоватым оттенком) порошок или пористая масса. Растворим в воде.

Тимоген является синтетически полученным дипептидом, состоящим из остатков аминокислот - глутамина и триптофана. По имеющимся данным, препарат оказывает иммуностимулирующее действие и усиливает неспецифическую резистентность организма.

По показаниям к применению он в основном сходен с другими иммуностимуляторами и используется в комплексной терапии взрослых и детей при острых и хронических инфекционных заболеваниях, сопровождающихся снижением показателей клеточного иммунитета, при угнетении репаративных процессов после тяжелых травм (переломы костей), некротических процессов, а также при других состояниях, иммунодефицита.

С профилактической целью используется для предупреждения осложнений при инфекционных заболеваниях, оперативных вмешательствах, лучевой терапии и химиотерапии опухолей и др.

Препарат вводят внутримышечно в течение 3 - 10. При необходимости проводят повторный курс через 1 - 6 мес.

Иногда применяют интраназально.