Порівняльна активність in vitro цефалоспоринових антибіотиків

Покоління цефалоспоринів	Активність щодо	Стійкість до b-лактамаз
грампозитив-них бактерій	грамнегатив-них бактерій	стафілококів	грамнегатив-них бактерій
Перше	+ + +	+/-	+ +	-
Друге	+ +	+	+ +	+/-
Третє	+	+ + +	+	+
Четверте	+ +	+ + +	+ +	+ +

 

Українські фармацевтичні підприємства випускають широкий асортимент напівсинтетичних цефалоспоринів. Наприклад:

Борщагівський ХФЗ: Цефазолін-БХФЗ, порошок для приготування розчину для ін`єкцій (пор. д/п. р-ну д/ін.), 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі стерильної 500 мг або 1000 мг; Цефалексин, капсули, капсула містить цефалексину 0,25 г, це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик І покоління широкого спектра дії; Цефотаксим-БХФЗ, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. містить цефотаксиму натрієвої солі стерильної у перерахуванні на цефотаксим 500 мг або 1000 мг, напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІІ покоління, широкого спектра дії; Цефтрiаксон-БХФЗ, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. містить цефтріаксону натрієвої солі стерильної в перерахуванні на цефтріаксон 500 мг або 1000 мг, цефалоспорин ІІІ покоління; Цефуроксим-БХФЗ, пор. д/п. р-нів д/ін. у вигляді цефуроксиму натрієвої солі стерильної 0,25 г, 0,75 г, або 1,5 г, цефалоспорин II покоління;

ВАТ „Київмедпрепарат”: Цефазолін-КМП, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. – 0,5 г; Цефоперазон-КМП, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. – 1,0 г, антибіотик широкого спектра дії групи цефалоспоринів ІІІ покоління; Цефотаксим-КМП, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. – 1,0 г, Цефтазидим-КМП, пор. д/п. р-нів д/ін., фл. – 1,0 г, цефтазидим належить до цефалоспоринових антибіотиків III покоління; Цефтріаксон-КМП, пор. д/п. р-нів д/ін., 1 фл. – 0,5 г.

 

Питання для самоконтролю:

1. Дайте загальну характеристику антибіотиків, що утворюються мікроміцетами.

2. Які мікроміцетні антибіотики знайшли застосування в сільському господарстві?

3. Охарактеризуйте b-лактамні антибіотики.

4. Які ферменти інактивують молекулу пеніциліну?

5. Чим обумовлене використання попередників у біосинтезі пеніциліну?

6. Які природні пеніциліни Вам відомі?

7. Напівсинтетичні пеніциліни, принцип отримання і властивості.

8. Дайте загальну характеристику цефалоспорину і механізму його біосинтезу.

9. Наведіть схему біосинтезу цефалоспорину.

10. Напівсинтетичні цефалоспорини, покоління антибіотиків.

 

АНТИБІОТИКИ не мікробіологічного походження та пробіотики

Антибіотики з вищих рослин

Біологічно активні речовини з вищих рослин, здані інактивувати інші організми, отримали назву фітонциди. На сьогодні з рослин виділено більше 700 антибіотичних речовин, які здатні пригнічувати розвиток бактерій, вірусів, пригнічувати ріст пухлинних клітин.

Антибіотики з вищих рослин мають різну хімічну будову і належать до різних груп сполук. Серед них зустрічаються аліфатичні сполуки, алкалоїди, хінони, ефірні олії, поліфеноли, кумаріни.

До числа найбільш досліджених сполук належать алліцин, берберин, госсіпол, хінін.

Алліцин – продукт життєдіяльності часнику, його було виділено у 1944 р. К.Ковалліто.

Алліцин

 

Антибіотик виділяють шляхом екстрагування з часнику органічними розчинниками. Алліцин – дуже нестійка сполука, при кімнатній температурі він руйнується протягом декількох днів. Однак неушкоджений часник зберігає свою активність протягом року і більше.

Алліцин пригнічує розвиток грампозитивних і грамнегативних бактерій. Але його нестійкість та значна токсичність (летальна доза для мишей за внутрішньовенного введення становить 60 мг/кг) роблять його непридатним для використання в медичній практиці.

Госсіпол – антибіотична речовина, що виділяється з насіння бавовнику мохнатого. Цей антибіотик має антивірусну дію, слабко активний щодо бактерій. За хімічною будовою госсіпол належить до поліфенолів:

 

Хінін відомий з доісторичних часів як засіб для лікування хворих на малярію. Це алкалоїд з хінного дерева красносокового. Його структуру було встановлено у 1907 році і у 1944 синтезовано хімічним шляхом. Хінін має протибактеріальну активність.

 

Хінін