Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Хімічна будова деяких напівсинтетичних пеніцилінівСодержание книги
Поиск на нашем сайте
Промислове отримання 6-АПК шляхом хімічного гідролізу бензилпеніциліну пов’язане зі значними труднощами у зв’язку з нестійкістю b-лактамного кільця молекули пеніциліну. Так, у разі лужного гідролізу бензилпеніциліну вихід 6-АПК становить лише 1%. Продуктивність цього процесу можна підвищити використовуючи для гідролізу імобілізовані бактеріальні клітини, що містять пеніцилінамідазу. З другої половини 70-х років ХХ ст. вся 6-АПК, що випускається в Росії, та значна частина 6-АПК, яку отримують в Італії, виготовляється за допомогою імобілізованих ферментів. На італійських фірмах використовують фермент, імобілізований шляхом включення клітин E.coli у волокна триацетатцелюлози, а на російських підприємствах застосовують бактеріальні клітини, імобілізовані у поліакриламідному гелі. Використання таких технологій забезпечує вихід кінцевої продукції на рівні 80 – 85%. За даними японських вчених, час напівінактивації пеніцилінамідази, що міститься в імоблізованих в поліакриламідному гелі бактеріальних клітинах, становить 42 доби при 30°С або 17 діб при 40°С. 6-АПК підлягає хімічному ацилюванню в результаті якого утворюються напівсинтетичні пеніциліни. Отримано близько 50 тис. сполук, з них 35 використовують у практиці. Всі відомі напівсинтетичні пеніциліни, як і бензилпеніцилін, пригнічують синтез клітинної стінки бактерій. Основним завданням при синтезі нових пеніцилінів є отримання препаратів, які стійкі до дії b-лактамаз, та препаратів з пролонгованою дією.
Цефалоспорин Цефалоспоринові антибіотики використовуються у клінічній практиці з початку 60-х років ХХ ст. Синтезовано більше 50 представників цієї групи антибіотиків. Ядром молекули цефалоспоринів є 7-аміноцефалоспоринова кислота. За хімічною будовою належить до b-лактамних антибіотиків, близьких до пеніциліну, в біосинтезі основного ядра (цефемового) приймають участь дві амінокислоти L-цистеїн, L-валін. Цефалоспорин С
Цефалоспорини – антибіотики, що утворюються грибами роду Cephalosporium acremonium (Acremonium chrysogenum). Вперше цефалоспорин було виділено у 1948 році Джузеппе Бротцу. В культуральній рідині Cephalosporium acremonium він виявив три варіанти цефалоспоринів: P, N та C. Цефалоспорин С головний антибіотик, на основі якого було створено багаточисельні напівсинтетичні препарати з цінними властивостями. За біологічною активністю цефалоспорини відрізняються від пеніцилінів. Цефалоспорини пригнічують розвиток грампозитивних і грамнегативних бактерій, але їхня антибіотична активність нижча ніж у пеніцилінів. Продуцент – Cephalosporium acremonium (Acremonium chrysogenum). Механізм біосинтезу цефалоспорину. Первинні стадії біосинтезу пеніциліну і цефалоспорину ідентичні. До ізопеніциліну N. Лише після цього шляхи розходяться. Пеціцилін N перетворюється в деацетоксицефалоспорин. Далі за дії ферменту гідроксилази утворюється деацетилцефалоспорин. Який ферментом ацетил-Ко-трансферазою перетворюється у цефалоспорин С.
Кетоглутарат Ацетил-КоА
Гомоцитрат
a-Кетоадіпінова кислота
L-a-аміноадіпінова кислота (L-a-ААК) L-цистеїн
L-a-ААК-L-цистеїн L-a-ААК- L-цистеїн-D-валін (трипептид)
Моноциклічний b- лактам Ізопеніцилін N
Пеніцилін N Деацетоксицефалоспорин
Деацитилцефалоспорин
Цефалоспорин С Напівсинтетичні цефалоспорини Вихідною речовиною для отримання напівсинтетичних цефалоспоринів є 7-аміноцефалоспоранова кислота, яку отримують в результаті відщеплення від молекули цефалоспорину аміноадипінової кислоти під дією фермента ацилази.
7-аміноцефалоспоранова кислота
Модифікування цефалоспорину може відбуватися шляхом приєднання двох радикалів.
Таблиця8.3
|
||||||||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-07-14; просмотров: 473; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.137.175.83 (0.007 с.) |