Сравнительная характеристика путей введения лекарственных средств.

Критерий Энтерально Парентерально

1. Начало действия Медленное Быстрое

2. Всасывание Частичное Полное

3. Первичный метаболизм в печени Чаще да. Нет

4. Выполнение Самостоятельно Часто медперсонал

5. Вероятность боли и инфицирования Нет Да

6. Токсичность от лечебных доз Нет Да (при быстром введении в вену)

7. Необходимость растворения Нет. Часто да

Всасывание лекарственных средств. Это их поступление из места введения (ЖКТ, мышцы и т.д.) в кровь.

Физические факторы, влияющие на всасывание: 1) кровообращение в участке всасывания, 2) поверхность всасывания, 3) время контакта с поверхностью всасывания.

1. Кровообращение в участке всасывания. В тонком кишечнике более выраженное, чем в желудке. Поэтому всасывание лекарственных средств из тонкого кишечника более интенсивное, чем из желудка.

2. Поверхность всасывания. Тонкий кишечник богат микроворсинками. Имеет бóльшую поверхность, чем желудок. Поэтому всасывание лекарственных средств из кишечника более эффективное, чем из желудка.

3. Время контакта с поверхностью всасывания. Если лекарственное средство проходит по ЖКТ быстро (например, при поносе), оно плохо всасывается. С другой стороны, при наличии в желудке пищи замедляется его опорожнение и, тем самым, всасывание лекарственных средств.

Биодоступность. Это степень попадания лекарственного средства, в кровь в неизменённом виде. Например, если через рот принято 100 мг

лекарственного средства, а в кровь попало 70 мг, биодоступность = 70%. При внутривенном введении биодоступность – 100%.

Факторы, влияющие на биодоступность: 1) распадаемость таблетки, 2) метаболизм в печени, 3) растворимость, 4) разрушение в ЖКТ, 5) особенности лекарственной формы.

1. Распадаемость таблетки. Например, быстрораспадаемый шипучий аспирин Упса имеет бóльшую биодоступность, чем обычный.

2. Метаболизм в печени. Если лекарственное средство быстро метаболизируется, его количество в крови низкое (низкая биодоступность). [Например, пропранолол]. Эффективную дозу таких лекарственных средств подобрать трудно.

3. Растворимость лекарственных средств. Водорастворимые всасываются из ЖКТ частично. Не проходят через липиды мембран эпителия. Низкая биодоступность.

4. Разрушение в ЖКТ. Некоторые лекарственные средства разрушаются в ЖКТ (например, инсулин). Не назначают через рот. Не попадут в кровь. Биодоступность = 0.

5. Особенности лекарственной формы. Например, степень измельчения, форма соли, полиморфизм кристаллов, наполнители. Влияют на растворение, всасывание. Поэтому одно и то же лекарственное средство, выпускаемое разными фирмами, может иметь различную биодоступность.

Барьеры на пути распределения лекарственных средств: 1) гематоэнцефалический барьер (отсутствует у новорожденных), 2) плацентарный.

Биотрансформация - превращение лекарственных веществ, направленное на легкое их выведение из организма.

Факторы, изменяющие биотрансформацию лекарственных средств: 1) генетические 2) курение, 3) пестициды, 4) возраст, 5) пол, 6) другие лекарственные средства, 7) заболевания.

Выведение (элиминация) лекарственных средств из организма осуществляется:

· через почки (с мочой);

· через печень (с желчью);

· через легкие (с выдыхаемым воздухом, мокротой);

· через кожу и слизистые с секретами расположенных в них желез (сальные, потовые, слизистые, слюнные);

· через молочные железы (с молоком).

Фармакодинамика лекарственных средств. Общие представления о механизмах действия лекарственных средств, фармакологических эффектах. Виды действия лекарственных средств: прямое, рефлекторное, косвенное, местное, обратимое, необратимое, необратимое, резорбтивное, селективное, неселективное.

Фармакодинамика – наука об изменениях функций организма под влиянием лекарственных средств и о механизмах их действия. Или проще – это то, что «лекарственное средство делает с организмом».

Виды действия лекарственных средств:

Главное действие. Это действие, ради которого применяется лекарственное средство. Например, обезболивающее для морфина.

Побочное действие. Это нежелательное, но неизбежное действие лекарственных средств в лечебных дозах. Например, морфин вызывает эйфорию. Последняя – причина наркомании.

Токсическое действие. Это: 1) передозировка, 2) ↑ чувствительность организма к обычным дозам.

Прямое – действие, изменяющее функцию конкретного органа (сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения).

Рефлекторное. Действие на нервные окончания. Например, при вдыхании паров раствора аммиака 10% при обмороке раздражаются окончания тройничного и верхнегортанного нервов в дыхательных путях. Углубляется дыхание, ↑ тонус сосудов и АД, развивается брадикардия. Доставка О2 в мозг ↑. Обморок проходит

Косвенное – осуществляется посредством прямого (сердечные гликозиды косвенно улучшают функцию почек).

Местное. Эффект развивается на месте применения. Например, при нанесении присыпки на кожу развивается местный подсушивающий эффект.

Обратимое действие. Характерно почти для всех лекарственных средств. Например, эпинефрин вызывает тахикардию. Через некоторое время сердечная деятельность нормализуется.

Необратимое действие. Например, при появлении бородавок на коже их прижигают кислотой. Наступил некроз – необратимый процесс омертвения тканей.

Резорбтивное действие — действие лекарственных средств или токсичных веществ, проявляющееся после всасывания их в кровь.

Избирательное действие. Действие лекарственных средств на биохимические процессы в одном органе. Например, сердечные гликозиды действуют только в сердечной мышце.

Нежелательные эффекты –возникают при использовании лекарства в обычных терапевтических дозах и требуют для своего устранения специального лечения, снижения дозы лекарства или особого внимания при назначении этого лекарства в последующем.