I. Химический синтез препаратов

А. Направленный синтез:

1) воспроизведение биогенных веществ;

2) создание антиметаболитов;

3) модификация молекул соединений с известной биологической активностью;

4) изучение структуры субстрата, с которым взаимодействует лекарственное средство;

5) сочетание фрагментов структур двух соединений с необходимыми свойствами;

6) синтез, основанный на изучении химических превращений веществ в организме (пролекарства; средства, влияющие на механизмы биотрансформации веществ).

Б. Эмпирический путь:

1) случайные находки;

2) скрининг.

II. Получение препаратов из лекарственного сырья и выделение индивидуальных веществ:

1) животного происхождения;

2) растительного происхождения;

3) из минералов.

III. Выделение лекарственных веществ, являющихся продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов; биотехнология (клеточная и генная инженерия)

Изучение лекарственных свойств:

При фармакологическом исследовании потенциальных препаратов подробно изучается фармакодинамика веществ: их специфическая активность, длительность эффекта, механизм и локализация действия. Важным аспектом исследования является фармакокинетика веществ: всасывание, распределение и превращение в организме, а также пути выведения. Специальное внимание уделяется побочным эффектам, токсичности при однократном и длительном применении, тератогенности, канцерогенности, мутагенности. Необходимо сравнивать новые вещества с известными препаратами тех же групп. При фармакологической оценке соединений используют разнообразные физиологические, биохимические, биофизические, морфологические и другие методы исследования.

Большое значение имеет изучение эффективности веществ при соответствующих патологических состояниях (экспериментальная фармакотерапия). Так, лечебное действие противомикробных веществ испытывают на животных, зараженных возбудителями определенных инфекций, противобластомные средства - на животных с экспериментальными и спонтанными опухолями. Кроме того, желательно располагать сведениями об особенностях действия веществ на фоне тех патологических состояний, при которых они могут быть использованы (например, при атеросклерозе, инфаркте миокарда, воспалении). Это направление, как уже отмечалось, получило название «патологической фармакологии».

Клинические исследования новых препаратов

При клиническом испытании новых ЛС следует исходить из ряда принципов (табл. I.3). Прежде всего их необходимо исследовать на значительном контингенте больных. Во многих странах этому часто предшествует испытание на здоровых (добровольцах). Очень важно, чтобы каждое новое вещество сравнивалось с хорошо известными препаратами той же группы (например, опиоидные анальгетики - с морфином, сердечные гликозиды - со строфантином и гликозидами наперстянки). Новое лекарственное средство обязательно должно отличаться от имеющихся в лучшую сторону.

После многократных исследований, МЗ РБ.

Понятие о лекарственных веществах, лекарственных средствах, лекарственной форме. Источники получения лекарственных средств. Понятие о ядовитых, сильнодействующих и наркотических лекарственных веществах.

Лекарственное вещество - это индивидуальное химическое соединение, которое в определенных дозах оказывает лечебное или профилактическое действие. Лекарственные вещества получают из растений, органов животных, минеральных соединений, культур микроорганизмов, а также путем химического синтеза. Продукты, используемые для получения лекарственных веществ, называются лекарственным сырьем.

Лекарственное средство (лекарство) - это одно или несколько лекарственных веществ, применяемое для лечения или профилактики заболеваний.

Лекарственным препаратом называется лекарственное средство, приготовленное в виде определенной удобной для применения лекарственной формы.

Лекарственные формы по консистенции подразделяют на твердые, жидкие и мягкие. По способу применения различают лекарственные формы для наружного, внутреннего применения, для инъекций, ингаляций. В зависимости от места и способа применения специальные лекарственные формы: полоскания, примочки, присыпки, клизмы и другие.

Источники получения ЛС: Сырьём для получения лекарственных средств служат:

· растения (листья, трава, цветки, семена, плоды, кора, корни) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы);

· животные — железы и органы животных, сало, воск, тресковая печень, жир овечьей шерсти и другое;

· ископаемое органическое сырьё — нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля;

· неорганические ископаемые — минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией (металлы);

· всевозможные органические соединения — продукты крупной химической промышленности.

Ядовитые ЛС — это средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсичностью должно производиться с особой осторожностью. К ним относятся и лекарственные средства, вызывающие наркоманию, — наркотические ЛС, которые утверждаются специальными органами.

Силънодействующие ЛС — это средства, назначение, применение, дозирование и хранение которых должно производиться с предосторожностью.

Различие между ядовитыми и сильнодействующими ЛС большей частью только количественное: ядовитые вещества применяются обычно в дозах порядка тысячных и десятитысячных долей грамма, а сильнодействующие — в сотых и десятых долях грамма.

Принадлежность лекарственного средства к списку сильнодействующих или ядовитых веществ определяется Государственным фармакологическим центром лекарственных средств.