Противопаркинсонические средства. Сравнительная характеристика лекарственных средств, нежелательные побочные эффекты, противопоказания.

Противопаркинсоническими называют лекарственные средства, которые применяют для лечения болезни или синдрома Паркинсона. Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) заболевание неизвестной этиологии, встречается чаще у мужчин старше 65 лет.

Заболевание связано с повреждением черной субстанции головного мозга. При этом уменьшается содержание дофамина, который регулирует деятельность двигательных нейронов, возбуждаются холинорецепторы – повышается тонус скелетных мышц.

Симптомы: скованность движений, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц, тремор.

Клиническая картина: тремор (дрожание головы и рук, которое усиливается в покое и исчезает во время сна), повышенный тонус скелетной мускулатуры, скованность движений приводящей к сгорбленной осанке и шаркающей походке, заторможенность, маскообразное лицо, слюнотечение, повышенная потливость, сальность кожи.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

!Лечение ведется пожизненно, болезнь не излечивается, а препараты лишь улучшают качество жизни.

Леводопа основной препарат для лечения, уменьшает тонус мышц и снижает заторможенность.!Эффективен в первые несколько лет приёма, а далее привыкание.

Леводопа проникает в мозг, где превращается в дофамин.

НЭ: ЦНС: Депрессия, тревожность, возбуждение, нарушения сознания, бред, галлюцинации, ночные кошмары, эйфория, агрессия, синдром «отмены».

Глаз. Расширение зрачка.

ЖКТ. Анорексия, тошнота, рвота.

ССС. Аритмии.

П.Д: тошнота, рвота, ортостатический коллапс, аритмия.

Для уменьшения нежелательных эффектов леводопу комбинируют с карбидопой «Синемент».

Цикладол имеет выраженное центральное и периферическое холинолитическое действие.

П.Д: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия

При передозировке возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации.

П.П: глаукома, беременность.

Наркотические (опиоидные) анальгетики. Классификация. Основные фармакологические эффекты, показания к применению. Нежелательные побочные эффекты, лекарственная зависимость. Острое отравление морфином, принципы его терапии.

Анальгетики — это лекарственные средства, ↓ болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности.

Наркотические анальгетики

Определение. Это вещества, ↓ восприятие боли, а при повторном применении вызывающие психическую и физическую зависимость (морфинизм).

Морфин - алкалоид мака снотворного. Действие:

ЦНС. Анальгезия, эйфория, заторможенность, ↓ дыхания и кашля, ↑ внутричерепного давления, миоз, тошнота и рвота, брадикардия.

Анальгезия. Пациент не чувствуют боль, но чувствительность сохраняется. То есть боль воспринимается как что-то приятное. Она – причина наркомании.

Эйфория. Пациент ощущающий боль, или наркоман, испытывают сильное удовлетворение и благополучие. Исчезают тревога и дискомфорт.

Сон. Пациент успокаивается и засыпает.

Угнетение дыхания. Дозозависимое. При передозировке м.б.- остановка. [Примечание: Угнетение дыхания – причина смерти при острой передозировке морфина].

Угнетение кашля. Развивается противокашлевое действие.

↑ Внутричерепного давления. Механизм. ↓ Дыхание. В крови ↑ СО2. Расширяются сосуды мозга. ↑ Мозговой кровоток и внутричерепное давление. Поэтому морфин противопоказан людям с тяжелыми поражениями ЦНС.

Миоз. Сужение зрачка важный диагностический признак при передозировке наркотиками.

Тошнота, рвота. Чаще у пациентов, находящихся в транспорте. Рвота не вызывает неприятных ощущений. При хроническом приеме рвоты нет.

Брадикардия.

ЖКТ. Запор т.к. повышается тонус гладкой мускулатуры кишечника.

Мочеполовая система. Задержка мочи т.к. повышается тонус мочеточников и мочевого пузыря.

Матка. Снижается тонус, что приводит к замедлению родовой активности. [Примечание. Применение в акушерстве может привести к рождению ребенка с угнетенным дыханием. Новорожденные от матерей-наркоманок характеризуются физической зависимостью с симптомами отмены морфина, если он не поступает в их организм].

Привыкание. При часто повторяющихся введениях морфина в лечебных дозах развивается привыкание. Для получения первоначального эффекта, необходимо постоянно повышать дозу.

Зависимость. Необходимы повторные введения для профилактики абстинентного синдрома (нервозность, потливость, мидриаз, тахикардия, кишечные колики, боли в мышцах, рвота, понос, тремор, анорексия, депрессия).

Применение.

- Боль высокой интенсивности (острый инфаркт миокарда, ожоги, травмы, послеоперационные боли, онкологические заболевания и т.д.). Вызывает обезболивание и засыпание. Это важно, особенно в послеоперационном периоде.

- Лечение диареи не инфекционного происхождения.

- Облегчение кашля.

- Премедикация.

Побочное действие. Тяжёлое угнетение дыхания, рвота, дисфория, гипотония. ↑ Внутричерепное давление. Задержка мочеотделения, запоры.

Фентанил

Действие. По силе обезболивающего действия в 80 раз превосходит морфин.

Фармакокинетика. Быстрое начало и короткое (15-30 минут) действие.

Сочетают с дроперидолом (комбинированное средство называется таламонал), который усиливает и удлиняет его действие.

Кодеин

Действие. Слабее морфина при парентеральном и сильнее при энтеральном применении. Обладает противокашлевым действием в дозах, которые не устраняют боль. Сила обезболивающего действия – как у кислоты ацетилсалициловой.

Применение. Редко самостоятельно. Чаще в сочетанных лекарственных формах (с кислотой ацетилсалициловой, парацетамолом).

Побочное действие. Менее выраженная эйфория, чем у морфина. Редко вызывает наркоманию.

Промедол

Действие. Слабее морфина угнетает дыхание поэтому, препарат выбора в акушерстве (стимулирует родовую деятельность) и педиатрии.

Омнопон

Содержит морфин и спазмолитик папаверин, поэтому можно при коликах!

Медико-биологические проблемы наркоманий. Риск смертельной передозировки. Полинаркомания (алкоголь, седативные, стимуляторы). Гепатит В, СПИД. Бактериальные инфекции (менингиты, остеомиелиты, абсцессы).

Социальные проблемы опийных наркоманий. Убийства, самоубийства, несчастные случаи, расходы общества на лечение наркоманов, распад семьи.

Острое отравление морфином.

Клиника. Эйфория, беспокойство, ощущение жара, сухость во рту, головокружение, головная боль, потливость, позывы к мочеиспусканию, сонливость, оглушённость, кома. ↓ АД, точечные зрачки. [Примечание.По мере прогрессирования гипоксии, зрачки расширяются]. Редкое (3-5 в мин.), поверхностное дыхание. Смерть от остановки дыхания.

Помощь. Антидот налоксон, налтрексон в вену.

Налоксон, налтрексон

Действие. На нормальных людей не действует. У наркоманов приводит к прекращению действия наркотиков. Развивается синдром отмены.

Применение. 1.Передозировка наркотиков. 2.Лечение наркотической зависимости.

Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики. Основные фармакологические эффекты, показания к применению Сравнительная характеристика лекарственных средств, нежелательные побочные эффекты, противопоказания.

Определение. Это вещества, не вызывающие физическую зависимость, не угнетают дыхательный и кашлевой центр, обладающие:

1. Противовоспалительным эффектом (развивается через 1-2 недели приема!).

Анальгетическим эффектом.