Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, флуметазон, беклометазон).

1 СПВС- это самые мощные противоспалительные препараты.Превосходят нпвс, самый сильный дексаметазон сильнее гидрокартизона в 20 раз,спвс это препараты которые содержат гидрокартизол,естественные гормон человека.спвс созданы на основе глюкортикоидовю.Глюкокортикоиды, образуются в коре надпочечников и влияют на углеводный и белковый обмен. И приспосабливают организм стресовым ситуациям(стрессы, инфекции, шоку)

Классификация

Естественные- Гидрокортизон

Синтентические

1 дегидрированые- Преднизолон(таблетки, мази)

2монофторированые – Триамциноло(таб в.суставно) Дексаметазон(табл)

3 дифтрорировнаные-флуметазон

4 хлорированые-Бекламетазон

В экстрен-х случаяч вв, вм хорошо всасываются, проходят через гэб и плацету,в крови связываются с белками, биотрансформация в печени, выводятся почками

Показания: болезнь Адисона,травмы, опухоль, шок, колапс, коллагенозы, гепатит, воспалт.заболевания глаз и кожи, цироз печени, аллергии,(гнт, ба, крапивница) гзт(-оторжение трансплонтата, при пересадки органа контактные дерматиты)анемии.Побочные:синдром отмены (при длительном использовании резкая отмена приводит к острой надпочечниковой недостаточности),ульцерогеный эффект, обострение сахарного диабета,остепороз, задержка роста у детей, тератогенное действие.

Механизм действия взамодествуют с цитозольными клетками клеток мишени, комплекс попадает в ядро и вызывает транскриптацию генов, далее способствует образованию рнк и синтезу белка, глюкортикоиды влияют на все виды обмена:жировой, белковый, углеводный, водно-солевой.

Дексаметазон для профилактики Б.А.(аэрозоль) Уменьшение отека слиз оболчки, почти не всасывается действует медленно. эффкт через неделю, активнее в 20 раз гидрокартизона. 36-72 часа.В 30 раз сильнее

Преднизолон сильное противовосполителньое и п.аллергическое действие.Мало побочных эффектов, сильно подавляет деятельность надпочечников.короткий курс лечения. Может вызывать отеки.

Гидрокортизон для надпочечниковой недостаточности(б Адисона)в виде мази, суспензий.Влияет на углеводный, белковый обмен, обладает противовоспалительным,антиаллергиче ским,противо шоковым, антитоксичеким действием №-4 раза в день.самый слабый

Триамцинолон активнее гидрокартизона в 5 раз, при острой хрон надпочечниковой не достаточности,ревматизм, колагенозы, воспалит заболевания кожи, аллергии, лейкозы.Противовоспалительное, противоаллергическое имуннодепресивное действие

,влияет ну углеводный и белковый обмен.24-48 часов

Флуметазон противо воспалт, противоаллергическое, противо зудное дейествие, мало всасывается, местно в мазях и кремах, нет резорбтивного действия.Показания экземы, нейродерматиты, зуд.

Бекламетазон антиаллергич действие, ввиде ингаляции при рините, полинозе, БА

2 противотуберкулезные препараты-это препараты для лечения и профилактики туберкулеза

Классификация

1Синтентические

Не постредственно на микобактерию ТБС

Изониазид, этамбутол

2 Антибиотики римфампицин, стрептомицин

По активности и токсичности

А) активные изонизад (синтен)и римфампицин(аб)

Б)менее активны более токсичны – этамбутол(синтен)стрептомицин(аб)

С)менее активны быстро привыкание ПАСК

Принципы лечения ТВС:

1ранее интесивное лечение

2 комбинирование препаратов (2 или 3)

3 длительное лечение 6-12 месяцов

Изониазид бактерицидный, внутрь, инъекции в полости,хорошо проникает в через гэб, всасывается в жкт хорошо и казеозные очаги, подвергается ацетилированиае.Побочка головная боль, судорги, нарушение функции печени,эпилепсия, невриты(для профилактики вит В1 иВ6).

1Нарушается образование пиридоксаль фосфата-при невритах.Механизм нарушения синтеза гликолиевых кислот при нарушении синтеза, клетка теряет прочность и другой препарат легче проникает внутрь клетки

2проникает в клетку и в результате изониазиновой кислоты накпливается и конкурирует с никатин амидом, образуется изонад, не способный реабсорбировать биологическое окисление с помощью цитохрома.

Римфампицин полусинтен аб, спектр широкий,микобактекрия ТВС, лепра стафилокок, синегнойная палочка(большие дозы), протеи

Механизм:нарушает синтез днк, за счет зависимой блокады рнк полимеразы, нарушает синтез белка.Тип бактериостатис, большие дозы бактерицидный, кинетика через рот, инъекции,выводится с желчью, мочой, секретом слезных желез, слюной, хорошо проходит через гэб.может накпливатся в тканях.Назначают

Как изониазид, побочка: диспепсия,аллергия, гепатотоксичность

Этамбутол синтент препарат эфективен против микобактерии ТВС, в клетке микобактерии ТБС образуются хелатные связи, с металом и блокируется фермент нарушается синтез рнк и клеточной стенки, тип бактериостатич, привыкание медлено, 1 раз в день,депонируется на эритроциты, в тканях хорошо проникает,через гэб плохо, выводится почками и частично с жкт.Побочка:аллергия, диспепсия, снижение остроты зрения ретрбульбарный неврит

Стрептомицин широкий спектр действия, против микобактерии ТБС, грам- флора, кишечная палочка, палочка Фриндлера,применяют как противотуберкулезный препарат, для лечения первичного ТВС

3 Ражражающие ср-ва действие на окончание чувтс нервов кожи и слизистых оболочек, выделяют горчичники, раствор амиака, ментол.

Ментол спирт терпеного ряда оказывает влияние на холодовые рец-ры вызывает ощущение холода, при лечении заболеваний ВДП в виде капель смазывания ингаляции, изменяют тонус сосудов, расширяют сосуды спазмированые, при миневралгиях, атралгиях, мигрени.Основной ингридиент валидола.

Раствор амиака -возбуждение чувствит.окончаний верхних дыхат путей, и рефлекторная стимуляция центра дыхания, при обмаракх, опьянении, можно внутрь 5-10 капель на полстакана воды, дезинфицир для обработки рук

Горчичники покрыт тонким слоем обезжиреной горичцы,раждражающее действие эфирное горчичное масло, содержит фермент синенгрин и миразин фермент.При смачивание горчичника в теплой воде мирозин ферментативно расщепляет синергин иобразуется эфирное горчичное масло и дает выраженое разждражающее дествие применяют:при заболеваниях органах дыханиях, невралгии, стенокардии,миалгии.

 

Билет №20

1)М-холинолитики- это вещества блокирующие Мхолинорецепторы,расположенные в органах парасимпатических нервов.Основные эффекты Мхл связанны с тем,что они блокируют переферические м-холинорецепторы мембран эфекторных клеток(у окончаний постганглионарных холинэргических волокон).Так же блокируют Мхолинорец в ЦНС(если проходят через ГЭБ).Принцип действия:блокируя мхолинорец они препятствуют взаимодействию с нимим медиатора ахетилхолина. Мхолиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических нервов.

Классификация по происхождению

1растительные(скапаламид,платифилин)

2полусинтетические(гомотропин тропикамид)

3синтетические(метацин пирензепин)

Атропин-алкалоид содержащийся в белене красавке дурмане.сложный эфир тропина и D, L троповой кислоты.Спазмолитические свойства-снижает тонус мышц ЖКТ желчных протоков желчного пузыря бронхов мочевого пузыря.На глаз-мидриаз-расширение зрачка,отток жидкости из пер камеры глаза затрудняется(повышается внутриглазное давление),расслабляется реснитчатая мышца натягивается циннова связка и кривизна хрусталика уменьшается(паралич аккомодации и глаз устанавливается на дальнюю точку видения)

Вызывает тахикардию,устраняет отрицательные рефлексы на сердце,улучшает АВ проводимость.

Подавляет секрецию желёз(слюнных бронхиальных носоглоточных)

Обладает некоторой анестезирующей активностью.

Препятствует появлению эффектов эндогенного ацетилхолина и антихолинэстеразных средств

Атропин хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых.Выводится почками.Длит.резорбтивного действия 6 часов.

Применяют при спазмах гладкомышечных органов,при лечении язвенной болезни желудка и 12 перстн.кишки,устраняет гиперсаливацию,премидекация перед операт вмешательством,для исследования сетчатки,иридоцеклит,при отравлении мхолиномимет и антихолинэстеразн средств.

Побочка- сухость полости рта,нарушение аккомадации,тахикардия,повыш внутриглазного давления,наруш.мочеотделения

Скопаламин-эфир скопина и эль троповой кислоты,содержится в мандрагоре.Хорошо влияет на глаз и секрецию экскреторных желёз.Действует менее продолжительно чем атропин.В терапевтич.дозах вызывает успокоение сонливость.Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны.Применяют что и атропин,плюс в качестве пренаркотич средства в сочет.морфином,профилактика морск и возд болезни

Платифелин-производное метилпирозилидина,содержится в крестовнике.По м холиноблок активности уступает атропину.Оказывает умеренное ганглиоблокир действие и прямое миотропное спазмолитическое действие.Угнетает сосудисто двигат центр.Применяют при спазмах желудка кишечника желчных протоков и пузыря.для уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и каронарных сосудов,

Метацин-моно четвертичное аммониевое соединение,плохо проникает через ГЭБ,поэтому эффекты переферические.На ЦНС не влияет.Более выражен бронхолитический эффект,на глаз действует слабее атропина. Применяют при бронхоспазмах,ПЕЧЁНОЧНЫХ КОЛИКАХ,ДЛЯ ПРЕМЕДИКАЦИИ В АНЕСТЕЗИОЛОГИИ,ПРИ ЯЗВЕ.

Ипратропия бромид-четвертичное аммониевое соединения,применяют в качестве бронхолитиков

Пирензепин-неизбират м холиноблок(М1 рецепторы)Применяют при лечении язвы желудка и 12 перст кишки.

2)Минералокортикоиды -вещества влияющие на водно солевой обмен.Воздействуя на дистальн отделы нефрона,они повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды.Одновременно повышается секреция ионов калия.

ДОКСА-дезокси кортикостерона ацетат,вводят внутримышечно или имплантируют под кожу в виде табл.Применяют при хронич недостаточности коры надпочечников,при миастении адинамии.ПОбочка-отеки пастозность асцит повышается АД левожелудочковая недостаточность с отёком легких.

Анаболики.Андрогены усиливают синтез белка,т.е обладают анаболической активностью.Проявляется в увеличении массы скелетных мышц паренхимат органов костной тк.Задерживается выделение азота фосфатов и кальция.

Феноболин и Ретаболил.Феноболин действует 7-15 дней,ретаболил 3 недели.эфеект развивается у фенаболина 1-2 дня у ретаболила-2-3 дня.Вводят внутримышечно в масляных растворах.

При их применении улучшается аппетит,увеличивается масса тела,приостеопорозе ускоряется кальцификация костей,благоприятно на регенерацию.Применение при кахексии,астении длит применении глюкокортикоидов,после лучю терапии,при остеопорозе.Побочка-тошнота рвота отеки избыточное отложение кальция наруш функции печени,Противопоказаны беременным в период лактации при каке предстат железы заболев печени.

3)Производные нитрофурана -синтетические химические средства широкого спектра действия.Нитрогруппа и двойные связи нарушают синтез белка,цикл дыхания,усиливаю фагоцитоз и антитело образование.Фурацилин-местно,для полоскания при стоматитах,ангинах,обработка гнойных ран,ускоряет заживление,не раздражает тк.Перорально-в плазме циркулирует не долго вывоится почками не проникает через ГЭБ.Бля обработки ран и кожи и слизистых,Вызывает сенсебилизацию и дерматит.

Фенол-действует на вегетативные формы бактерий и грибы.Раствор используют для дезинфекции инструментов и предметов обихода.Учитывайте что токсический фенол обладающий высокой липофильностью легко всасывается с кожи и слизистых.

Дёготь берёзовый-это фенол и его произодные,смолы и другие соединения.Получают сухой перегонкой берёзовой коры.Обладает антимикробным кератопластическим кератолитическим и раздражающим действием.При лечении кожных заболевании и чесотки(мазь вишневского и мазь Вилькинсона)

 

Билет №21

1)Нестероидные противовоспалительные средства -оказывают ингибирующее действие на циклооксигеназу и таким путём снижают биосинтез протогландинов и тромбоксанов.

Механизм противовоспалительного действия связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу,необходимую для синтеза циклических эндопероксидов.В результате уменьшается продукция простогландина и тромбоксана.Это приводит к снижению таких проявлений как воспаление гипперимия отёк боль.

Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием это группы веществ на синтез простогландинов.Просогландины вызывают гипералльгезию-повышает чувствительность ноцицепторов к химическим и миханическим стимулам.Порог чувствительности к болевым стимулам повышается.

Жаропонижающее действие связанно с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции.(гипоталамус)Снижение температуры происходит в следствии увеличения теплоотдачи(расширение сосудов кожи возраст потоотделение)

Пироксика-группа оксикама,при энтеральном введении всасывается хорошо,максим концентрация в крови через 3-5 часов.полностью связывается с белками крови.действует продолжительно.метаболизируется в печени,выделяется почками.Имеет центральный компонент болеутоляющего действия.

Бутадион-производное пиразолона.противовоспалительное действие.хорошо всасываются из ЖКТ.максимальная концентрация через 2 ч.Действие блительное.выделяются почками.Применяют при полиартрите при острой подагре.побочка-диспептические расстройства отёки аллергии агранулоцитоз апластическая анемия,нар функции печени.

Индометацин-производное индолуксусной кислоты.противовоспалительный эффект.а так же жаропонижающее действие.хорошо всасывается из жкт.максим концентрация в крови через 1-4 часа.хорошо связыв с белками.подвергается биотрансформации.выводится почками.применяют при ревматоидном артрите при острой подагре.Побочка-тошнота рвота головные боли головокружение псих расстройства лейкопения апластич анемия.противопоказан при псих заболеваниях чзвенной болезни беременным кормящим.

Диклофенак натрий-(ортофен)производное фенилуксусной кислоты.противовоспалительное действие жаропонижающие и анальгетическое действие.хорошо всасыв из жкт.связыв хорошо в белками.выделяется с мочой.токсичность низкая.широта терапевтич действия достаточная.может вызывать диспепсию аллергию.

Ибупрофен-произв фенил пропионовой кислоты.противоспалит анальгетич и жарапониж действие.максим концентрация через 45 мин.выделяется почками.побочка-тошнота понос боли в животе.применяют что и индометацин.

Мелоксикам-избирательный ингибитор ЦОГ2.угнтает активность фермента который находится в очаге воспаления.при ревматоидном артрите артрозах.вводят внуть и ректально.побочка-тошнота рвота кожные высыпания головная боль

2)Эстрогены -в яичниках гормоны вырабатываются фолликулами(эстрогены)Эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков.под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в перой пол менструального цикла.

Эстрон и эстрадиол-получают из мочи беременных женщим.

Синестрол-синтетич средство нестероидной структуры обладающее эстрагенной активностью.назначают внуть и внутримышечно.

Применяют эстрагены при недостаточной функции яичников для подавления лактации в послеродовом периоде.в комплексной терапии при раке мол. И предстат железы.побочка-маточные кровотечения тромбоэмболии отеки тошнота рвота у мужчин снижают лебидо половую потенцию

Противо зачаточные-для регуляции рождаемости.монофазные препараты-микрогинон минизистон.двухфазные препараты-антеовин.трехфазные-триквилар тризистон.

Подавляют овуляцию угнетают фоликостимулир и лютеонизир гормон.меняется состав цервикальной слизи-снижается активность сперматазоидов.Применяют как контрацептивы.побочка-повышение свертыв крови нар функции печени головная боль тошнота рвота увелич массы тела.противопоказаны при тромбоэмболиях нар мозг кровообращения опухоли.

Континуин-только гестагены.репродуктивная функция востанавлив через 3 месяца.изменяют состав и количество церик слизи.

Постинор-большие дозы эстрагенов или гестагенов.

3)Галогенсодержащие антисептики -содержат хлор и йод.хлорамин Б-антисептические и дезодарирующие действие.применяют для обеззараживания выделений больных при брюшном тифе холере,предметов обихода,неметалич инструментария а так же для обработки рук и инфицирован раневых поверхностей.

Раствор йода-раздражающее и отвлекающее действие,антисептик.

Раствор Люголя-содержит элементарный йод.состоит из 1 части йода и 2 частей калия йодида и 17 частей воды.применяют для смазывания слизистой оболочки глотки гортаи и при воспал процессах.

 

Билет №22

1) НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ - это обезболивающие, аналгизирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.

Кислота ацетилсалициловая-

3 фармэффекта.

1) Обезболивающий или анальгетический эффект. Этот эффект выражен несколько в меньшей степени, особенно при висцеральной боли, чем у морфина. АА кислота оказывается эффективным препаратом при следующих видах боли: при головной боли; зубной боли; боли, исходящей из мышечной и нервной тканей (миалгии, невралгии), при суставной боли (артралгии), а также при болях, исходящих из малого таза.

Особенно выражен анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков, в частности салицилатов, при воспалении.

2) Вторым эффектом АА, является жаропонижающий (антипиретический). Этот эффект заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. Обычно в качестве жаропонижающих препаратов салицилаты показаны начиная с температуры 38, 5-39 градусов, то есть при температуре, нарушающей общее состояние больного. Это положение особенно касается детей.

3) Третий эффект салицилатов, а значит и АА - это противовоспалительный. Противовоспалительный эффект проявляется в случае наличия воспаления в соединительной ткани, то есть при различных диссеминированных системных заболеваниях ткани или коллагенозах (ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, артралгии, системная красная волчанка).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ САЛИЦИЛАТОВ

Действие салицилатов связывают с ингибированием (торможением)синтеза простагландинов различных классов.

Подавление ненаркотическими анальгетиками, в частности, салицилатами, участия медиаторов воспаления в развитии патологического процесса приводит к утилизации арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути и к повышенному образованию лейкотриенов (ЛТД-4, ЛТС-4), в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии, вызывающей сужение сосудов и ограничение экссудации

Показания-при невралгиях атралгиях,снижение температуры при лихарадке,артирит миозит профилактики образования пластиночно-фибриновых тромбов.колагенозы

Побочка-диспепсия тошнота рвота кровоизлияния шум в ушах галлюцинации потеря сознания учащение бронхоспазмов.

АНАЛЬГИН (Analginum; порошок; в табл. по 0, 5; в амп. по 1 и 2 мл - 25% и 50% раствор). Анальгин химически и фармакологически сходен с амидопирином. Анальгин хорошо растворим в воде, поэтому может вводиться и парентерально. Применяют анальгин для кратковременного получения анальгетического и жаропонижающего эффектов при невралгиях, миозитах, головной боли, зубной боли.

Парацетамол- Установлено, что парацетамол является слабым ингибитором простагландинового биосинтеза, причем блокирующее действие его на синтез простагландинов - медиаторов боли и температурной реакции - происходит в большей степени в ЦНС, чем на периферии. Этим и объясняется наличие выраженного болеутоляющего и антипиретического действия парацетамола и очень слабого противовоспалительного эффекта. Парацетамол практически не связывается с белками плазмы, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, практически равномерно распределяетсяв в головном мозге. Препарат начинает быстрое жаропонижающее и аналгетическое действие примерно через 20-30 минут и продолжает действовать в течение 4 часов. Период полного выведения препарата составляет в среднем 4, 5 часа. Применение головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, боль при травмах, ожогах жаропонижающее.

Побочка-тромбоцитопения гемолитическая анемия.

2)Антидепрессанты -применяют при патологически сниженном настроении.

Имизин- угнетает нейрональный захват моноаминов,обладает выраженными антидепрессивными свойствами, сочетающимися со слабым седативным эффектом. Иногда, правда, может выявляться у имизина и психостимулирующий эффект (эйфория, возбуждение, бессонница).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ, Одна из них связывает антидепрессивный эффект имизина со способностью его угнетать обратный нейрональный захват норадреналина. Это ведет к большому накоплению у рецепторов указанного медиатора, что и усиливает адренергические влияния. На активность моноаминооксидазы (МАО) имизин не действует. Кроме того, имизин, возможно, активирует серотонинергические рецепторы, что обусловлено нарушением его нейронального и экстранейронального захвата. Усиление тормозящего влияния серотонина на лимбическую систему (миндалевидный комплекс) может быть одним из важных механизмов антидепрессивного действия имизина. имизин обладает некоторым периферическим М-холиноблокирующим (атропиноподобным), папавериноподобным (спазмолитическим миотропным) и отчетливым противогистаминным действием.побочка- сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запоры, задержка диуреза ортостатической гипотензии, коллапс.

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum; в табл. по 0, 025; в амп. 1% раствора по 2 мл) - по фармакодинамике и фармакокинетике аналогичен имизину.

Наряду с высокой антидепрессивной активностью у амитриптилина выражены психоседативные свойства. Стимулирующее действие у него отсутствует. Превосходит имизин по М-холиноблокирующему и проотивогистаминному действию.

Амитриптилин - наиболее активное антидепрессивное средство. Лечебный эффект его выявляется через 10-14 дней.

Побочные эффекты: запоры, тремор, мышечная ригидность, сухость во рту.

Ниаламид- МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ИМАО обусловлен тем, что эти средства угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению последних в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов данной группы блокирует МАО необратимо. Поэтому для восстановления МАО она должна быть синтезирована заново, что требует определенного времени (до 2-х недель). Антидепрессанты нашли широкое применение при лечении больных с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза, а также с невротическими и реактивными депрессиями.

Флуоксетин-угнетающие нейрон захват серотонина.практически нет седативного действия.небольшой психостимулир эффект.хорошо всасывается.метаболизм в печени.выделяется почками.побочка- нарушение аппетита тошнота неврозы бессонница сыпь.

Моклобемид-обратимо ингибирует МАО А.производное бензамида.действует кратковременно.снижается вероятность гипертензивного криза при взаимод с симпатомимет (тирамин).

3)Унитиол- при передозировке сердечными гликозидами при отравлении тяж.металлами(ртути дихлорид)ЭДТА-трилон Б,отравление хинильной кислотой,хлорцианом,тяж.металлы(медь свинец)

Спирт этиловый-отравление метанолом.

Метиленовый синий-отравление цианидами сероводородом нитритами

Калия пермарганат-отравление морфином и аконитином фосфором.

Налорфин-антагонист-агонист опиоидных рецепторов,при резком угнетении дыхания при передозе морфином промедолом.

Налоксон-при отравлении опиоидами

Анексат-блокирует бензодиазепиновые рецепторы.

Дипироксим-четвертично аммониевое соединение,плохо проникает в ЦНС.отравление фосами

Изонитрозин-третичный амин,хорошо проникает в ЦНС.реактиватор холинэстеразы при отравлении Фосами.

 

Билет № 23

1)Пенициллины -продукты зелёной плесени,подавляют колонии стафилакоков.

Биосентетические пенициллины(бензил пенициллина натриев и калиевая соль бициллины 1 и 5 феноксиметилпеницилин.Полусинтетические(оксацилин нафциллин ампициллин амоксициллин тикарциллин карбенициллин)

Бензилпенициллин-цеклический дипептид.высокая антибактериальная активность но спектр действия ограничен.к нему чувствит граммположит кокки(стафилакокки без пеницилиназы стрептококки)грамотриц(менингококки гонококки)палочки дифтерии возбудит газовой гангрены,сибиреязвенная палочка спирохеты.Резистентны кишечные бактерии вирусы риккетсии простейшие дрожжеподобные грибы.Применяют парентерально.выводится почками.хорошо проникает через плаценту.действует 3-4 часа.применяют дефтирия сепсис эндокардит ангина рожа скарлатинагангрена сифилис.

Бициллин-внутримышечно.медленно всасываются.через ГЭБ не проходят.применяют при сифилисе ангина ревматизм.побочка-алергия,анафелактический шок.

Феноксиметилпенициллин-для энтерального введения(кислотоустойчивый)применяют при бронхо пневмонии ангине отиты.

Оксацилин-устойчив к пеницилиназе.по спектру антимикробного действия сходен с бензил пенициллином.значит часть связыв с белками.через ГЭБ не проникает.выделяется почками.вводят кажые 4-6 часа.

Ампициллин-широкий спектр действия.влияет на грамм положит и грамотриц микроорганизмы.(сальмонеллы шигелы протеи).разрушаются пеницилиназой.кислотоустойчив.из жкт всасывается не полно и медленно.с белками связывается на 30%.через ГЭБ проникает лучше чем оксацилин.выводится почками.вводят каждые 4-8 часов.при инфекциях желчевыводящих и мочевыводящих путей дыхательных жкт

Амоксицеллин-аналогичен ампицеллину,но абсорбируется из кишечника более полно.Вводят его только энтерально.

Карбенициллин-сходен с ампицеллином.активно действует на все виды протея и синегнойную палочку.в кислой среде разрушается.всасывается в незначит степени.вводят внутримышечно и внутривенно.около 50% связыв с белками.через ГЭБ проникает плохо.выделяется почками.продолжительность действия 4-6 ч.применяют при пиелонефрите пневмонии перитонит.

Побочка всех пенициллинов-алергичиские реакции дерматит лихорадка тошнота понос глоссит стоматит флебиты тромбофлебиты энцефалопатия.

Ампициллин амоксициллин целесообразно применять в сочетании с ингибиторами бэта лактамазы-клавулоновой кислотой,сульбактамом или тазобактамом.Созданы комбенированные препараты уназин(ампициллин плюс сульбактам)аугментин(амоксицелин клавулоновая кислота.

2)Антикоагулянты -средства понижающие свёртывание крови.непрямого действия неодикумарин(4-оксикумарин)фенилин(индандиона).Антагонисты витамина К1.Принцип действия-они препятствуют восстановлению К1-оксида в активную форму К1,что блокирует синтез факторов 2 7 9 10.Угнетают в печени синтез протромбина,а так же проконвертина.Эфективны в условиях целого организма..Активны при энтеральном введении.Значительный латентный период и постепенное нарастание эффекта.Продолжит действия 2-4 дня.кумулируют.побочка-кровотечения диспептические расстройства кровоизлияния унетение печени аллергические реакции.Применяют для лечения тромбозов и эмболий(тромбофлебит тромбоэмболии)

Прокоагулянты прямого действия.протромбин-пленка гемостатическая губка,ингаляции,внутрь(желудочные кровотечения)нельзя внутрвен. вызывают тромбоз.Фибриноген-белок,под влиянием тромбина превращается в фибрин,местно плёнки,внутривен при недостатке фибриногена в крови.применяют при ДВС при операциях на легких предстат железе.

Прокоагулянты ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа.

Антиагреганты-средства уменьшающие агрегацию тромбоцитов.Агрегация регулируется системой тромбоксан-простоциклин.Оюа соединения образуются из цеклических эндопероксидов,являющихся продуктами превращения в организме арахидоновой кислоты и действует на тромбоксановые и простоциклиновые рецепторы.Тромбоксан-повышает агрегацию тромбоцитов вызывает вазоконстрикцию.(синтезируется в тромбоцитах)Простациклин-препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазодилатацию(синтезируется эндотелием сосудов)

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum; в таб. по 0, 25) является антагонистом витамина К и способна необратимо блокировать циклооксигеназу тромбоцитов. За счет чего в них быстро снижается образование метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, агрегирующих простагландинов и тромбоксана А, который является самым мощным эндогенным агрегантом и сосудосуживающим веществом.

Показания к применению АСК (как антиагреганта):

1) профилактика возникновения артериальных тромбов;

2) при стенокардии;

3) при гипертонической болезни;

4) при атеросклерозе.

 

ДИПИРИДАМОЛ (Dypiridomalum; синонимы: курантил, персантил; в таб. или драже по 0, 025 и 0, 075, а также в амп. по 2 мл 0, 5% раствора) - антиангинальное средство. Конкурентный ингибитор фосфодиэстеразы и аденозиндезаминазы. Дипиридамол предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет ограничения в них агрегирующих факторов (в тромбоцитах накапливается цАМФ) и потенцирования действия аденозина. Последний же способствует сосудорасширяющему и антиагрегационному эффектам, слабому снижению АД. Тем самым препарат расширяет коронарные сосуды и повышает скорость кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. В целом препарат считается слабым антиагрегантом.

Показания к применению:

1) для предотвращения тромбообразования;

2) при лечении больных с ДВС-синдромом (в комбинации с гепарином);

3) для профилактики ДВС-синдрома при инфекционных токсикозах, септицемии (шок);

4) при обезвоживании;

5) у больных с протезами клапанов сердца;

 

ТИКЛОПИДИН (Ticlopidinum; синоним - тиклид; в таб. по 0, 25) - новый избирательный антиагрегант, превосходящий по силе действия АСК.

Тиклид ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов. Препарат стимулирует образование простагландинов Pg E1, Pg D2 и Pg J2, улучшает микроциркуляцию.

Показания к применению:

1) ишемические и цереброваскулярные заболевания;

2) ИБС;

3) ишемия конечностей;

4) ретинопатии (сахарный диабет и др.);

 

3)Гестагены -способствуют дальнейшей трансформации слизистой оболочки матки во втор.половине менстр.цикла,а при оплодотворении яйцеклетки-формированию децидуальной оболочки и плаценты.прогестерон-влияет на эндометрий,подготавливая его к имплантации яйцеклетки.подавляет возбудимость миометрия,предупреждает овуляцию,способствует разрастанию железистой тк молочных желёз.Вводят внутри мыш ежедневно.при приеме внуть не эффективен.

Оксипрогестерон-продолжаается действие 7-14 дней.вводят внутримыш в масляных растворах.

Прегнин-уступает по активности прогестерону в 5-15 раз.эффективен при приеме внутрь.под язык.

Применяют гестагены-для профил выкидыша.нарушение менстр цикла.контрацептивы.

 

 

Билет 24

ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕСДТВА

Блок синапт ганглии в точности нхр =соудосуживающие импульсы= улучшается трофика тканей расшир венулы БКК = СНИЖ АД. (расцениваются как антигипертензивные преператы). Испол при отеках легких и гол мозга. Только гигроний использ в хиррургии так назыв управляемой гипотензиии при операциях на головн мозг. Шеи органов грудной полости. Ввод вв капельно. Сниж АД ниже норы= сниж опасности кровопотерь. ПЭ. Ортостатическая гипотензия(АД ниже нормы). Может развиться только при вертикальном положении тела. Э то проявляется появлением дурноты мушками перед глазами больной может потерять сознание и упасть. АД может снизиться вплоть до коллапса.

Фармакологическое действие Бензогексония:

Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС.

Показания:

Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром.

Применяют пахикарпин в качестве ганглиоблокатора главным образом при спазмах периферических сосудов, а также при ганглионитах. Пахикарпин улучшает функцию мышц примиопатии.

Назначают внутрь (до еды), подкожно и внутримышечно.

Одной из важных особенностей пахикарпина является его способность повышать тонус и усиливать сокращение мускулатуры матки. В связи с этим пахикарпин относительно широко применяли для усиления родовой деятельности при слабости родовых схваток.

Показания для испол пирилена:
Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертоническая энцефалопатия (пульсирующая боль в голове), спазмы (резкое сужение просвета) периферических сосудов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, токсикоз беременных.

Мочегонные средства

Спиронолактон выписывается только в таблетках.В печени превращается в активный метаболит который блокирует альдостероновые рецепторы, не давая альдост. Синтез Б-переносчики натрия-перемеазы. (антогонист альдостерона).

Моч эф развивается через 2-5 дней.

Обладает калий сберегающим эф т к нарушает в дист кан и собир трубочках секрецию калия из кр в мочу блокир –я К-зависимую –АТФ-азу. Используют при лечении сердечных отеков от. Беременных. ПЭ гиперксемия нарушение менструац у женщин и потенция у мужчин.

Триамтерен выпис в табл внутрь и капсулах. проникает в нефрон и отклад в ионных каналах придавая их стенкам + заряд = ионы не могут возращ в кр (натрий) и не могут секретир в мочу (калий). Эфект очень слабый

Маннит явл осмотически активн. вод вв. МАННИТ фильтрир попадает в первичную мочу и не реадсорбируется. = повыш осм давление сниж реадсорбция воды повыш водн диурез.

Испол. Сниж внутричерепн давления отеки мозга токсич отеки легких.увел нагр. На сердце = не прим при серд отеках.

Мочевина. Ввод вв. реадосбируется из нефрона на 50%. Опасно использ при отеках мозга тк может дать синдром отдачи т.е. сниж отек в дальнейш может сама проникн в цнс а значит привлечь воду = отек мозга.