Антихолинэстеразные средства (прозерин, физостигмин, галантамин, фосфакол). Отравление веществами группы ФОС (клиника, помощь).

ингибировать холинэстеразы. Антихолинэстераз​ные вещества ингибируют ацетилхолинэстеразу. Ингибируя ацетилхолинэстеразу в холинергических синапсах, ан​тихолинэстеразные вещества препятствуют гидролизу ацетилхолина и в связи с этим значительно усиливают и удлиняют действие аце​тилхолина. Непосредственно на холинорецепторы антихолинэ-стеразные вещества либо совсем не действуют, либо это действие выражено незначительно.

отмечаются: сужение зрачков глаз, спазм аккомодации, брадикардия, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря), увеличение секреции бронхиальных, пищеваритель​ных, потовых желез. Отчетливо выражено стимулирующее влияние антихолинэстеразных веществ на нервно-мышечные синапсы, в свя​зи с чем эти вещества повышают тонус скелетных мышц. Те антихо-линэстеразные вещества, которые легко проникают через гематоэн-цефалический барьер, оказывают возбуждающее действие на ЦНС.

Различают антихолинэстеразные вещества обратимого и необрати​мого действия.

К антихолинэстеразным веществам обратимого действия относят физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, галантамин, ривастигмин, донепезил. обратимо связываются с анионным и эстеразным центрами ацетилхолинэстеразы и ингибируют активность фермента в течение нескольких часов. Эдрофоний взаимодействует только с анионным центром фермента и действует примерно 10 мин.

физостигмин - алкалоид калабарских бобов, Растворы физостигмина в глазной практике при глаукоме в качестве средства, су​живающего зрачки и улучшающего отток внутриглазной жидкости.

(прозерин) — синтетический антихолинэстеразный препарат; четвертичное аммониевое соединение. он ингибирует ацетилхолинэстеразу и тем самым усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. преобладают эффекты, свя​занные с возбуждением парасимпатической иннервации. Кроме того, облегчается нервно-мышечная передача.

Препарат назначают внутрь и парентерально (под кожу, в вену). полярное соединение и плохо всасывается в желу​дочно-кишечном тракте. Длительность действия около 4 ч.,

1) миоз— сокращение круговой мышцы ра​дужки;2) спазм акккомодации — хрусталик становится более выпуклымглаз устанавлива​ется на ближнюю точку видения;3) брадикардия вследствие усиления тормозного влияния блуж​дающего нерва на синоатриальный узел;4) затруднение атриовентрикулярной проводимости в связи с уси​лением тормозного влияния блуждающего нерва на атриовентрикулярный узел;5) повышение тонуса гладких мышц внутренних органов (бронхи, желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, матка);6) увеличение секреции экзокринных желез (слюнные, бронхиаль​ные железы, железы желудка и кишечника, потовые железы);7) облегчение нервно-мышечной передачи — усиление сокращений скелетных мышц.

применению 1. Миастения оказывает симптоматическое действие, восстанавливая на время нервно-мышечную передачу. Препарат на​значают внутрь, а при миастеническом кризе (сильная мышечная сла​бость, нарушение глотания, дыхания) — под кожу или внутримышечно.2. В качестве антагониста курареподобных средств антидеполяри-зующего конкурентного действия.3. Послеоперационная атония кишечника или мочевого пузыря. Пре​парат вводят под кожу или внутримышечно.4. Глаукома; применяют редко.:

Побочные эффекты: миоз, спазм аккомодации, уве​личение секреции слюнных и бронхиальных желез, бронхоспазм, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, артериальная гипотензия, аллергические реакции. При передозировке возможно развитие холинергического криза, который по сим​птомам сходен с миастеническим кризом (нарушение нервно-мы​шечной передачи, мышечная слабость).

Галантамин при болезни Альцгеймера. При этом за​болевании применяют также ривастигмин (экселон).

Противопоказаниями к назначению антихолинэстеразных средств являются эпилепсия, болезнь Паркинсона, бронхиальная астма, стенокардия, нарушения проводящей системы сердца.

К антихолинэстеразным средствам необратимого действия отно​сятся фосфорорганические соединения (ФОС). В отличие от указан​ных выше антихолинэстеразных веществ ФОС на длительное время инактивируют ацетилхолинэстеразу. При этом происходит «старение» фермента и его инактивация становится практически необратимой.

ФОС отличаются высокой токсичностью. Некоторые из этих ве​ществ используют в качестве инсектицидных средств. карбофос, тиофос. Эти вещества в связи с их широким применением в быту нередко бывают причиной отравлений Отравления фосфорорганическими соединениями проявляются такими симптомами, как миоз, потливость, слюнотечение, удушье (бронхоспазм и увеличение секреции бронхиальных желез), бради-кардия, а затем тахикардия, снижение, а затем повышение артери​ального давления, психомоторное возбуждение, рвота, спастические боли в животе. В более тяжелых случаях это сопровождается мышеч​ными подергиваниями и судорогами; возбуждение сменяется затор​моженностью, артериальное давление падает, развивается коматоз​ное состояние; смерть наступает от паралича дыхательного центра.Помощ-если на кожу-промыть раствором соды, мыла, антидоты-атропин в субтоксичных зонах2-4 мл, 0,1%, реактивация дипероксин, изонитразин, промыв. Желудка