Классификация цефалоспоринов

I поколение: цефазолин (кефзол), цефалотин (кефлин), цефалоридин (цепорин), цефалексин (кефексин), цефрадин, цефапирин, цефадроксил.

II поколение: цефуроксим (кетоцеф), цефаклор (верцеф), цефотаксим (клафорон), цефотиам, цефотетан.

III поколение: цефотриаксон (лонгацеф, роцефин), цефонеразол (цефобит), цефтазидим (кефадим, мироцеф, фортум), цефотаксим, цефиксим, цефроксидин, цефтизоксим, цефрпиридоксим.

IV поколение: цефокситин (мефоксин), цефметазол, цефпиром.

Общие показания к применению цефалоспоринов:

1) инфекции, вызываемые возбудителями, нечувствительными к пенициллинам, как, например, клебсиеллы и другие энтеробактерии (в соответствии с антибиотикограммой);

2) в случае аллергии к пенициллинам цефалоспорины являются антибиотиком резерва первой очереди;

3) при тяжелом течении инфекции и эмпирическом начале лечения до установления этиологического фактора в комбинации с аминогликозидами или полусинтетическими пенициллинами, особенно ацилуреидопеницилпинами (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Применение цефалоспоринов не показано при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками, энтерококками, менингококками, шигеллами, сальмонеллами.

Механизм действия: Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов»).

Спект д-я: Препараты I поколения.

Цефалотин. Показан при стафилококковых инфекциях, при аллергии на пенициллин. Цефалотин лучше пенициллина при средней тяжести инфекций мочевых и дыхательных путей. Цефалотин лучше оксациллина проникает в лимфатические узлы, легко инактивируется в организме.

Цефалексин- при per os быстро и полно всасывается. Маx концентрация через 1-1,5 ч. По спектру действия близок к цефалотину, но цефалотин per os превосходит цефалексин. Препарат хорошо переносится, тяжелых побочных нет. Легкие побочные со стороны ЖКТ. Показание: инфекции дыхательных путей (стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, нейссерий, коринебактерий и клостридий). Не действует на энтеробактерии. Устойчив к беталактамазам. Можно сочетать с аминогликозидами и пенициллинами широкого спектра (ампициллин).
Цефазолин устойчив к беталактамазам, широкий спектр действия и активность в отношении кишечных палочек; и клебсиелл. Применяется для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах. Хорошо переносится при в/м введении, дает высокие концентрации в желчных путях и желчном пузыре.

Цефалоспорины II поколения.Основные представители цефамандол, цефокситин, цефуроксим.
Основная направленность действия - инфекции, вызванные энтеро-бактериями. Цефамандол эффективен в отношении устойчивых к цефалотину штаммов кишечных палочек; при других энтеробактериях, высокоэффективен при инфекциях, вызванных гемофильной палочкой. Цефокситин активно действует на провиденсии и серратии, а также вульгарные протеи. Его особенность: активность в отношении анаэробных микроорганизмов, в частности бактероидов. Цефуроксим в ряде случаев действует на устойчивые к ампициллину энтеробактерии, цитробактеры и протей мирабилис. Цефамандол показан при лечении инфекций верхних дыхательных, мочевых и желчных путей; лечении перитонита в сочетании с препаратами, активными при анаэробной инфекции, например метронидазолом. Цефамандол можно с успехом сочетать с пенициллинами (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин), аминогликозидами.

Цефалоспорины III поколения. Цефоперазон показан при инфекциях, вызванных сине-гнойными палочками, при заболеваниях желчных путей благодаря высокой концентрации в желчном пузыре.

Цефотаксим (клафоран)-важнейший представитель цефапоспоринов III поколения. Хар-ся: широким спектром действия, включая клебсиеллы, энтеробактеры, индолположительные протеи, провиденсии и серратии. В организме до 30% антибиотика инактивируется. Это особенно относится к бактероидам, псевдомонадам, энтерококкам и стафилококкам. Цефотаксим - антибиотик резерва.

Цефтриаксон отличается от цефотаксима длительностью концентраций (8 ч и более после однократного введения), что позволяет вводить его 1-2 раза в сутки. 60% антибиотика выводится с желчью и мочой.
Цефзулодин-первый цефалоспорин узкого спектра действия, высокоактивный в отношении синегнойных папочек. Кроме того, действует на стафилококки, гемолитические стрептококки, пневмококки, нейссерии, коринебактерии и клостридии. устойчивостью к беталактамазам.

Ламоксактам (моксалактам) - первый представитель оксабеталактамных антибиотиков, широкий спектр действия (кишечные палочки, индолположительные протеи, провиденсии, серратии, клебсиеллы, энтеробактер, бактероиды, псевдомонады). Слабее действует на стафилококки и энтерококки. Высокоустойчив к беталактамазам, хорошо проникает в спинномозговую жидкость, перитонеальную полость. В процессе широкого применения ламоксактама обнаружены побочные явления - кровотечения, для предупреждения которых применяют витамин К.