Снотворные средства. Классификация. Механизм действия. Влияние на структуру сна. Побочные эффекты.

К снотворным средствам относят вещества, вызывающие и нормализующие сон. 

Бессонница может быть возрастной, ситуационной или возникать на почве различных заболеваний. При нарушении засыпания достаточно снотворных короткого действия; при ранних или частых пробуждениях необходимы длительно действующие препараты. Все снотворные подавляют в той или иной степени быструю фазу сна.

Классификация снотворных средств

1. барбитураты: фенобарбитал, хлоралгидрат.

2. производные бензодиазепинов - нитразепам, флунитразепам и др.

3. небензодиазепиновые снотворные – зопиклон, золпидем.

Фенобарбитал применяется в основном, как противоэпилептическое средство.

Основной механизм снотворного, противосудорожного и седативного влияний барбитуратов — аллостерическое взаимодействие с участком ГАМК-рецепторного комплекса, что приводит к повышению чув­ствительности ГАМК-рецептора к медиатору и увеличению продол­жительности активированного состояния хлорных каналов, связан­ных с этим рецепторным комплексом. В результате возникает, например, угнетение стимулирующего влияния ретикулярной формации стволовой части головного мозга на его кору.

·Усиливает и иррадиирует процессы торможения в ЦНС;

·Подавляет возбудимость нейронов ствола мозга и ретикулярной формации;

·Тормозит вегетативные центры гипоталамуса и продолговатого мозга

·Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС (+противосудорожное действие)

·Препятствует поступлению натрия в мембраны клеток.

Препарат укорачивают фазу быстрого сна, нарушая тем самым структуру сна.

Побочные эффекты: Сонливость, головная боль, слабость; Привыкание, Лекарственная зависимость Парадоксальные реакции у пожилых.

Дополнительные свойства: фенобарбитал является индуктором микросомального окисления ферментов печени. В низких дозах препарат оказывает седативное действие, потенцирует эффекты анальгетиков, анестетиков, спазмолитиков.

 Бензодиазепины - не влияют на структуру сна. Наиболее широко применяют в качестве снотворных препаратов. В отличие от барбитуратов, они в меньшей степени нарушают нормальную структуру сна, значительно менее опасны в отношении формирования зависимости, не вызывают выраженных побочных эффектов

Препараты этой группы могут применяться более длительными курсами, чем барбитураты. Побочные эффекты:

· мышечная расслабленность;

· утренняя сонливость, вялость;

· нарушение когнитивных функций (концентрация внимания, памяти);

·возникновение лекарственной зависимости (менее выраженной, чем у барбитуратов).

Небензодиазепины - представители новых классов химических соединений. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиа-зепиновыми со,-рецепторами, что облегчает ГАМК-ергическую пе­редачу. Зопиклон непосредственно связывается с хлорным ионофором, регулируемым ГАМК. Увеличение поступления ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию мембраны и, соответственно, сильное торможение нейрона. В отличие от бензодиазепинов новые препараты связываются только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладают сродством к периферическим.

Зопиклон в отличие от бензодиазепинов не влияет на длительность парадоксальной фазы сна, необходимой для восстановления психических функций, памяти, способности к обучению, и несколько удлиняет медленноволновую фазу, важную для физического восстановления. Золпидем в меньшей степени увеличивает длительность медленноволнового сна, но более часто, особенно при длительном применении, удлиняет парадоксальную фазу сна. В отличие от бензодиазепинов, отличаются селективностью действия. Данные средства сохраняют структуру сна, приближая его к физиологическому. Единственным противопоказанием к их назначению являются беременность и лактация. Кроме снотворного действия, препараты оказывает седативное, анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Назначают при ситуационных, кратковременных и хронических нарушениях сна, в том числе затрудненном засыпании, ночных и ранних пробуждениях.