Биосинтетические пенициллины. Механизм и спектр противомикробного действия. Применение. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
Содержание книги
- Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Классификация. Фармакологические эффекты и применение в стоматологии.
- Вяжущие средства. Классификация. Механизм действия, фармакологические эффекты, применение.
- Местные анестетики. Классификация. Механизм анестезирующего эффекта. Связь между химической структурой и действием.
- Холиномиметические средства. Классификация. М-холиномиметики и N-холиномиметики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- Холинолитические средства. Классификация. M-холинолитики. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты. Симптомы отравления, лечение отравлений.
- Адрено- и симпатомиметические средства. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты и применение.
- Адрено- и симпатолитические средства. Механизм действия. Классификация. Фармакологические эффекты и применение.
- Нейролептики. Классификация. Производные бутирофенона. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.
- Аналептики. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Применение.
- Средства для неингаляционного наркоза. Классификация. Механизмы действия. Характеристика отдельных препаратов. Применение. Понятие о комбинированном наркозе.
- Средства для ингаляционного наркоза. Классификация. Стадии наркоза: клинические признаки и механизм их развития.
- Наркотические анальгетики. Классификация по рецепторному действию. Центральные и периферические эффекты. Особенности действия отдельных препаратов. Применение.
- Бронхоспазмолитические средства. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- Средства заместительной терапии при недостаточности функции желез желудка и поджелудочной железы. Характеристика отдельных препаратов, применение.
- Средства для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Антацидные средства. Классификация. Характеристика отдельных групп препаратов. Побочные эффекты.
- Сердечные гликозиды. Классификация. Фармакологические эффекты. Применение. Признаки передозировки, меры их профилактики и лечения.
- Антигипертензивные средства. Классификация. Средства преимущественно центрального действия: механизмы действия, применение, побочные эффекты.
- Адренолитики: механизмы антигипертензивного действия, особенности применения, побочные эффекты.
- Антиангинальные средства. Классификация. Органические нитраты: механизм антиангинального действия. Сравнительная характеристика и особенности применения отдельных групп препаратов. Побочные эффекты.
- Мочегонные средства. Классификация. «Петлевые» диуретики. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты.
- Мочегонные средства. Ингибиторы карбоангидразы и калийсберегающие диуретики. Механизмы действия. Применение. Побочные эффекты.
- Антикоагулянты прямого действия. Классификация. Механизм и особенности применения. Фармакологические антагонисты.
- Антиагреганты. Классификация. Механизмы действия. Применение.
- Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм и спектр действия. Побочные эффекты.
- Биосинтетические пенициллины. Механизм и спектр противомикробного действия. Применение. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
- Полусинтетические пенициллины. Классификация. Особенности спектра действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
- Цефалоспорины. Классификация. Механизм действия. Особенности спектра, применения цефалоспоринов различных поколений. Побочные эффекты.
- Макролиды и азалиды. Классификация. Механизм и спектр действия. Сравнительная характеристика препаратов различных поколений. Применение. Побочные эффекты.
- Антибиотики группы аминогликозидов. Классификация. Механизм и спектр действия. Применение. Побочные эффекты.
- Антибиотики группы линкозамидов. Механизм и спектр действия. Применение.
- Н и с т а т и н Кандида, Амебы, Лейшмании
- Побочные эффекты (дополнительно к общим)
(б/ц) Спектр препаратов одинаков. Различаются по уровню активности: Гр(+) и Гр(-) кокки, не продуцирующие бета-лактамазу:Стафило-Стрепто- Пневмо- Мениинго- и Гонококки. Возбудители дифтерии, сифилиса. Многие анаэробы (исключая Bacteroidesfragilis). Спирохеты. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны.Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков.Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану,препятствующую проникновению антибиотика. Пути введения: Парентерально (обычные или пролонгированные формы) или перорально в зависимости от особенностей и тяжести течения.
Показания:Тонзиллофарингит, скарлатина, рожа, круглогодичная профилактика ревматизма, менингит, сифилис, лептоспироз.Поскольку пролонгированные пенициллины не создают высоких концентраций в кровии практически не проходят через ГЭБ, они не применяются для лечения тяжелых инфекций.
Механизм:Мишень их действия – пенициллиносвязывающие белки бактерий,
которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана. Пептидогликан – биополимер, являющийся основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. Бактерицидное действие проявляется только во время активного синтеза пептидогликана. Метаболически неактивные клетки не повреждаются. Специфическая токсичность в отношении макроорганизма для бета-лактамов нехарактерна. Пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки у млекопитающих отсутствуют. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны. Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков. Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану, препятствующую проникновению антибиотика.
Побочные эф-ты: Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.
Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов: немедленного типа – анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек; замедленного типа – сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит.
Бензилпенициллин: Натриевая или калиевая соли: Вводятся только парентерально (каждые 4 часа)т.к. при приеме внутрь разрушаются в кислой среде желудка.При применении калиевой соли – учитывать большое содержание ионизированного калия.
Применение: Препарат выбора при лечении инфекции, вызванной стрептококками
(концентрации бензилпенициллина, необходимые для лечения стрептококковой инфекции, во много раз меньше, чем у полусинтетических препаратов и цефалоспоринов).
В случаях необходимости создания высокой концентрации в крови (менингит, энтерококковый эндокардит) вводится только внутривенно.Дозы свыше 30 млн ЕД в сутки вызывают судороги (токсические проявления со стороны ЦНС).
Новокаиновые и бензатиновые соли: Депо-препараты для внутримышечного введения.Растворы быстро теряют свою активность (в течение 24 час.при температуре 20*С) – готовят перед введением.Применение: Сифилис, гонорея, профилактика ревматизма и рецидивирующей рожи.
Феноксиметилпенициллин: Устойчив к действию кислого желудочного сока, можно принимать внутрь.Применение: Менее активен в отношении гоно- и менингококков.
Часто применяют у детей для лечения легких инфекций верхних дыхательных путей (фарингит).
Бициллин: (3 и 5)Пролонгированная форма бензилпенициллина. Создает в организме депо пенициллина.Внутримышечно, всасывается очень медленно.Высоких концентраций не создает, но действует 1 неделю(Бициллин-3) и 4 недели (бициллин-5).
|
