Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Местные анестетики. Классификация. Механизм анестезирующего эффекта. Связь между химической структурой и действием.
Классификация: химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот) Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме. Эфиры:пр. бензойной к-ты - кокаин, пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин. Амиды пр. ацетанилида- лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин. Механизм д-я: МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов. Основная точка приложения - мембрана нервных клеток. МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов (в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков. Строение молекулы: В общем виде молекула включает 3 функциональных фрагмента: 1) ароматическая структура 2) промежуточная группа 3) аминогруппа. Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны. Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости). Аминогруппа - гидрофильная, полярная. Определяет растворимость. Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа. Проникновение к нервному волокну: МА являются слабыми основаниями. Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов. В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной. Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая). Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная. Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.
Прежде чем местный анестетик вступит во взаимодействие с рецептором на мембране нервного волокна, он переходит в ионизированнуюформу (в эпиневрии). В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть неэффективен. Анестетики: АНЕСТЕЗИН Применяется только поверхностно.нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности. Суппозитории (по 0,1 г препарата) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода. ДИКАИН = ТЕТРАКАИН только поверхностно. высокотоксичен. В глазной практике - 2-3 капли 0,25-2% раствора.выпускаются глазные пленки с дикаином. В оториноларингологической практике - при оперативных вмешательствах удаление полипов, операция на среднем ухе. В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации. Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. НОВОКАИНПомимо местноанестезирующего действия при всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга. Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% Спинномозговая анестезия - 5% Проводниковая анестезия -1-2% Перидуральная анестезия - 2% Растворы новокаина применяются также для лечения некоторых заболеваний внутривенно и внутрь. Гипертоническая болезнь, спазмы кровеносных сосудов, фантомные боли, нейродермит, иридоциклит, спазмы гладкой мускулатуры кишечника (свечи). Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия. Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК.
ЛИДОКАИН = КСИКАИН все виды местной анестезии. Концентрации те же, что и для новокаина. Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием за счет стабилизирующего действия на клеточные мембраны миокарда. ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН По структуре и свойствам близок к лидокаину. Все виды анест. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель). Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия. ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИНПо структуре близок к тримекаину. Применяют для поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология -1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл. КОКАИНВызывает сужение сосудов в области нанесения. Оказывает выраженное влияние на ЦНС. При всасывании вызывает эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС. При его применении возможны передозировки, приводящие к смерти. Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.Передозировки кокаина обычно приводят к из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог. БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут. Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг). Более кардиотоксичен, чем другие МА Не применяется у детей младше 12 лет. УЛЬТРАКАИН Комбинированный препарат. Состав: МА артикаин + адреналин. Эффект развивается через 1-3 мин. Продолжительность не менее 45 мин. Содержание адреналина низкое. Аллергические реакции относительно редко. Не вводится внутривенно! Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг\кг массы тела.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-26; просмотров: 273; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.142.53.68 (0.007 с.) |