Лекарственные средства, влияющие на никотиночувствительные холинорецепторы

Н-холинорецепторы имеют разнообразную локализацию и принимают участие в:

- передаче эфферентных импульсов в вегетативных ганглиях;

- передаче эфферентных импульсов в мозговом слое надпочечников;

- передаче эфферентных импульсов в нервно-мышечных синапсах;

- в хеморецепции и генерации афферентных импульсов в каротидном клу­бочке;

- в межнейронной передаче возбуждения в ЦНС.

Чувствительность н-холинорецепторов разной локализации к химиче­ским соединениям неодинакова, на чем и основана возможность получения ве­ществ:

- с преимущественным влиянием на ЦНС - дыхательные аналептики;

- с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии– ганглиоблокаторы;

- спреимущественным влиянием на холинорецепторы нервно-мышечных синапсов – миорелаксанты (курареподобные средства).

Ганглиоблокаторы.

Пирилен - хорошо всасывается в кишечнике, проявляет быстрое и выра­женное ганглиоблокирующее и гипотензивное действие, проникает через ГЭБ. Применяется при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни, токсикозе беременных.

Пентамин — снижает кровяное давление, используется для лечения ги­пертонической болезни, эндартериитов, кишечных, печёночных колик, бронхи­альной астмы.

Бензогексоний применяется при отеке легких, гипертонических кризах, язвенной болезни. К препарату быстро развивается привыкание, что требует постоянного увеличения дозы.

Гигроний - кратковременно действующий ганглиоблокирующий препарат (применяют для управляемой гипотонии), с высокой избирательностью дейст­вия: блокирует симпатические ганглии и снижает АД.

Миорелаксанты.

Механизм действия курареподобных веществ

АХ, выделяющийся в момент перехода импульса с двигатель­ного нерва на мышечное волокно, резко увеличивает проницаемость мембраны. В результате наступает деполяризация концевой пластинки. В период повыше­ния проницаемости и деполяризации концевая пластинка становится временно невозбудимой, неспособной отвечать на раздражение.

После разрушения ацетилхолина холинэстеразой восстанавливается из­бирательный характер проницаемости мембраны, и она вновь поляризуется.

Благодаря системе ацетилхолин - холинэстераза в нервно-мышечных си­напсах скелетных мышц осуществляется физиологическое чередование процес­сов поляризации - деполяризации.

Все курареподобные препараты разделены на пахикураре (тубокурарин)и лептокураре (дитилин).

Пахикураре - средства, находящиеся с ацетилхолином в отношениях кон­курентного антагонизма. Благодаря структурному сходству (наличие четвертичного азота) они замещают ацетилхолин, но не могут выполнять его функ­ции. Этим достигается блокада эффектов ацетилхолина и предупреждается обычно наступающая под влиянием ацетилхолина деполяризация концевых пластинок. Таким образом, пахикураре обеспечивают длительную поляризацию нервно-мышечных синапсов. Это действие ослабляется антихолинэстеразными средствами.

Лептокураре - средства, вызывающие стойкую деполяризацию концевых пластинок. Действие лептокураре можно рассматривать как действие АХ. АХЭ средства усиливают действие лептокураре.

 

Лекция №4.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ.

Классификация адреномиметиков.

1. Адреномиметики прямого действия:

· α,β – адреномиметики:

- адреналина гидрохлорид;

- норадреналина гидротартрат.

· α – адреномиметики:

- мезатон;

- нафтизин;

- галазолин.

· β₁β₂ – адреномиметики:

- изадрин.

· β₂ – адреномиметики (селективные препараты):

- сальбутамол;

- фенотерол;

- тербуталин.

2. Адреномиметики непрямого действия:

- эфедрина гидрохлорид.