Классификация адреноблокаторов.

 

· α₁α₂ -адреноблокаторы:

- пирроксан;

- тропофен;

- фентоламина гидрохлорид.

· α₁ -адреноблокаторы:

- празозин.

· β₁β₂ – адреноблокаторы:

- анаприлин;

- окспренолол.

· β₁ – адреноблокаторы (кардиоселективные):

- метапролол;

- талинолол;

- атенолол.

· Симпатолитики:

- октадин;

- резерпин.

Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин - действует на α и β- адренорецепторы.

Основными эффектами адреналина являются:

- сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной мускулатуры, которые расши­ряются;

- расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;

- мидриатическое действие без нарушения аккомодации;

- снижение внут­риглазного давления;

- стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.

Показания к применению адреналина.

1. Местно как кровоостанавливающее средство при опе­рациях в отоларингологии);

2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом),

3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавли­вающее средство;

4. для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции;

5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;

6. для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека;

7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% рас­твора в сердце;

8. при гипоглекимической коме.

Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.

- повышает АД (систолическое и диастолическое) бо­лее длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровож­дается брадикардией, которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;

- периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;

- снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровооб­ращение в конечностях;

- улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных со­судах;

Нафтизин - оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение перифери­ческих сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудо­суживающий эффект обусловливает противовоспалительное длительное дейст­вие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к ве­нозным синусам.

Изадрин возбуждает β₁ и β₂ – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно­сосудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β₂), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β₁).

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает по­требность миокарда в кислороде.

В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β - адреномиметиков лежит способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином. Это сни­жает сократительную способность гладкой мускулатуры.

Β - адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.

Сальбутамол – по структуре и действию близок к другим β₂ - адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применя­ют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных пу­тей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.

Адреноблокаторы.

Фармакодинамика α - адреноблокаторов.

- Уменьшают возбуждающие эффекты адреналина (сосудосуживающее действие, влияние на радиальную мышцу глаза);

- не устраняют бронхолитического действия адреналина;

- «извращают» действие адреналина на артериальное давление;

- мало изменяют действие адреналина на сердце и обмен веществ.

 

Показания к применению.

1. Феохромоцитома;

2. эндартериит;

3. тромбофлебит;

4. купирование гипертонического кризиса.

 

Празозин – избирательно блокирует постсинаптические α-адренорецепторы. Расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования α₁ – адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке и, очевидно, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого недостаточно выяснен. Применяется приимущественно при гипертонической болезни.

 

β — адреноблокаторы.

Анаприлин - блокирует β₁ и β₂ – адренорецепторы. Ослабляет симпатическое влияние на сердце:

- уменьшает ССС и ЧСС;

- снижает величину сердечного выброса;

- снижает потребность миокарда в кислороде;

- понижает АД;

На органы дыхания:

- тонус бронхов повышается в связи с блокадой β₂ - адренорецепторов;

На матку:

- усиливает сокращения матки, вызванные маточными средствами.

 

Кардиоселективные препараты оказывают преимущественное действие на сердце.

Показания к применению β — адреноблокаторов.

1. ИБС (эффективены при резистентности к другим препаратам);

2. нарушение сердечного ритма (при синусовой и пароксизмальной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий), при желудочковой экстрасистолии после перенесённого инфаркта миокарда;

3. гипертоническая болезнь (начальные стадии заболевания с гиперкинетическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина); понижение АД происходит за счет брадикардии и уменьшении ударного объема сердца; периферическое сопротивление умеренно повышается, не вызывает ортостатической гипотензии;

4. в акушерско-гинекологической практике - для профилактики послеродовых кровотечений, для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности.

Противопоказания.

1. Синусовая брадикардия;

2. сердечная недостаточность;

3. гипотония;

4. бронхиальная астма;

5. беременность;

6. нарушение переферического артериального кровообращения;

7. несовместимы с нейролептиками и транквилизаторами;

8. не применяют у лиц, работающих на движущихся механизмах.

 

 

 

Лекция №5.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Анальгетические средства (от греч. аn – отрицание, algos - боль) – это группа ЛС, которые избирательно подавляют болевую чувствительность без выключения сознания и других видов чувствительности (тактильная, температурная и др.)

Механизмы генерации и подавления боли в организме.

Боль возникает, когда происходит раздражение болевых рецепторов (ноцицепторов). Это окончания афферентных нервных волокон, расположенные в коже, слизистых оболочках, мышцах и внутренних органах. В передаче болевых импульсов большую роль играют медиаторы боли (пептиды, которые синтезируются в организме):

- вещество Р;

- соматостатин;

- холецистокинин.

Путь следования болевого импульса.

Ноцицептор (б R) ® Афферентное нервное волокно ® Задние рога спинного мозга → Вставочные нейроны спинного мозга ® Продолговатый мозг ® Средний мозг ® Ретикулярная формация ® Гипоталамус ® Таламус ® Лимбическая система ® Кора головного мозга.

Все эти компоненты (ноцицепторы, медиаторы боли), участвующие в восприятии, генерации и проведении болевого импульса, образуют ноцицептивную болевую систему.

В организме существует также система, которая обладает анальгетической способностью. Это антиноцицептивная система, которая представлена пептидами (эндоопиоидами):

- энкефалины;

- эндорфин;

- неоэндорфин;

- динорфин.

Эндоопиоиды взаимодействуют с опиатными рецепторами, при этом происходит подавление боли в организме за счет угнетения восприятия и проведения импульсов в ЦНС.

Ноцицептивная система	Антиноцицептивная система
1.Ноцицепторы (б R). 2.Медиаторы боли: - вещество Р; - соматостатин; - холецистокинин. 3.Увеличение боли. 4.Оборонительные рефлексы.	1.Опиатные рецепторы. 2.Эндоопиоиды: - энкефалин; - эндорфин; - неоэндорфин; - динорфин. 3.Уменьшение боли. 4.Увеличивает порог восприятия боли.

 

Анальгетики