Характеристика местных анестетиков

Дикаин (тетракаин, рексокаин) — МА эфирного ряда, хорошо всасывается через слизистую оболочку, применяется только для аппликационной анестезии в концентрации 0,25-3,5%,. На его основе выпускаются препараты Перилен Ультра, Перил-Спрей, Анестопульп. Максимальная доза для местного применения 0,09 гр. (3%―3 мл).

Дикаин нельзя вводить в состав мышьяковистой пасты, так как он частично инактивирует мышьяковистый ангидрид, а также способствует расширению сосудов, что приводит к развитию мышьяковистого периодонтита.

Дикаин противопоказан при индивидуальной непереносимости, назначении сульфаниламидов.

Анестезин (бензокаин, этоформ, норкаин, парестезин). Не растворяется в воде, плохо всасывается, имеет длительное действие и используется только для аппликационной анестезии в виде присыпок, 5-20% растворов в масле или глицерине, 5-10% мазях, пастах и гелях (Бензокаин–гель). Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина.

Максимальная доза для местного применения 5 гр (20% ― 25 мл). Анестезин не применяется при индивидуальной повышенной чувствительности, при лечении сульфаниламидами.

Новокаин (прокаин, аминокаин, панкаин, синтокаин) — анестетик эфирного ряда. Применяется для инфильтрационной (0,25% — до 500 мл, 0,5% — до 150 мл, 1% — до 25мл в первый час операции) и проводниковой (1-2%) анестезии. Входит в состав девитализирующей пасты Пульперил.

Новокаин неэффективен в зоне острого воспаления (рН 5,0-6,0), так как в кислой среде он не переходит в ионизированную форму. Данный препарат является сильным аллергеном и занимает 4 место среди лекарственных средств, вызывающих анафилактический шок. В связи с этим, он практически не используется в детской практике. Как эфирный препарат, метаболизирующийся в крови, предпочтителен у пациентов с патологией печени и не рекомендуется больным с заболеваниями почек.

Пиромекаин (бумекаин) — анестетик из группы замещенных амидов, который применяется для проведения аппликационной анестезии в виде 5% пиромекаиновой мази, 0,5%, 1–2% раствора. Проникает в слизистую на глубину 4 мм, анестезия наступает через 2 минуты, продолжительность 15–30 минут. Широко применяется в детской практике для анестезии слизистой оболочки при удалении молочных зубов, препарирование кариозных полостей, ампутации пульпы. Побочные явления наблюдаются очень редко в виде острого воспаления в субэпителиальной строме и мышечном слое.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин, октокаин, ксилезин) — амидное производное ксилидина, широко применяется для проведения всех видов анестезии в концентрации 1–3%. В отличие от других замещенных амидов имеет высокую жирорастворимость, легко всасывается и широко используется для аппликационной анестезии в концентрации 10%.

Препарат оказывает успокаивающее действие, 10% раствор при внутримышечном введении обладает антиаритмическим эффектом. Противопоказан при тяжелой миастении, болезнях печени и почек.

Тримекаин (мезокаин, месдикаин) — по химическому составу, свойствам и способу применения близок к лидокаину. Эффективен в очаге воспаления, при наличии келлоидных рубцов и грануляционной ткани. Применяется для аппликационной (5%), инфильтрационной (0,25 — до 800 мл, 0,5% — до 400 мл) и проводниковой (1% — до 100 мл, 2% — до 20 мл) анестезии, для электрофореза (10%).

Тримекаин редко вызывает аллергические реакции. Не желательна его комбинация с антибиотиками пенициллинового ряда. Тримекаин противопаказан при синусовай брадикардии (менее 60 ударов в минуту), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Максимальная доза: 2г препарата, 2%-20 мл. Для детей: 2-5 лет 2%–4 мл; 6-12 лет 2%–5-10 мл раствора.

Мепивакаин (карбокаин, мепикатон) — амидное производное ксилидина, обладает сосудосуживающим эффектом в отличие от других растворов группы замещенных амидов, что позволяет его использовать в виде 3% раствора без вазоконстрикрота. Мепивакаин рекомендован пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия, т.к. возможно его применение без консервантов.

Прилокаин (цитанест, ксилонест) — амидное производное толуидина. Является менее токсичным из всех замещенных амидов, что позволяет эффективно использовать 4% раствор прилокаина без вазоконстрикторов.

Артикаин ― анестетик амидного ряда, имеет хорошую растворимость и легко проникает через тканевую мембрану, быстро создавая высокую концентрацию на рецепторе нервного волокна. Высокий показатель связывания с белками плазмы (табл. 2) препятствует поступлению раствора в ткани и обеспечивает его низкую токсичность.

Артикаин в отличие от других замещенных амидов не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Побочные эффекты наблюдаются крайне редко, что позволяет применять его в детской практике, а также у беременных и кормящих женщин. Противопоказан при глаукоме, пароксизмальной тахикардии.

Бупивакаин (маркаин, дуракаин, наркаин, анекаин) — бутиловый аналог мепивакаина, один из самых сильных и длительно действующих анестетиков. Противопоказан при индивидуальной непереносимости.

Этидокаин (дуранест) — по структуре близок к лидокаину, но по продолжительностью действия и эффективности превосходит его в 4 раза. При применении токсических доз вызывает сердечную аритмию. Основным преимуществом данного препарата является длительное послеоперационное обезболивание.

Препарат не рекомендуется применять беременным, кормящим женщинам, а также нежелательна его комбинация с амфотерицином, сульфадиазином натрия, солями тяжелых металлов, танином.

Бензофурокаин — местный анестетик с компонентом центрального анестезирующего действия. В стоматологии применяется в виде 1% концентрации. Растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию. Препарат противопоказан при патологии печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, атриовентрикулярной блокаде. Максимальная доза 1% — 100 мл раствора.

Данные анестезирующей активности, продолжительности действия, токсичности и максимально допустимой дозы различных анестетиков представлены в таблице 2, где:

– pKa (константа диссоциации) – это величина рН, при которой ионизированная и неионизированная форма МА находятся в равных количествах. Более низкая pKa означает более быстрое начало действия.

– Связывание с белками плазмы. Высокая связь МА с белками обусловливает его высокую эффективность и низкую токсичность.

– Относительная сила действия (эффективность) – отношение минимальной действующей дозы новокаина к минимальной действующей дозе препарата.

– Токсичность – отношение минимальной летальной дозы новокаина к минимальной летальной дозе препарата.

На сегодняшний день на основе вышеуказанных анестетиков выпускается большое количество препаратов для местной инъекционной анестезии (табл. 3).

Вазоконстрикторы

Большинство МА, используемых для инъекций в стоматологии, как правило, сочетается с вазоконстрикторами (ВК). В качестве ВК применяют следующие группы препаратов:

– синтетические амины прямого действия (катехоламины): адреналин, норадреналин, левонордефрин и мезатон (фенилэфрин);

– производные гормона задней доли гипофиза: вазопрессин и его синтетический заменитель фелипрессин.

ВК воздействуют на a- и b-адренорецепторы, содержащиеся во всех тканях организма. Активация a–рецепторов ведет к сокращению гладкой мускулатуры сосудов. Активация b1–рецепторов — к увеличению частоты и силы сердечных сокращений тем самым повышает кровяное давление. Активация b2–рецепторов к расслаблению бронхов, расширению сосудов сердца, легких, печени, головного мозга, ЦНС, скелетной мускулатуры.

Таблица 3

Современные препараты для местной инъекционной анестезии

Анестетик	Название препарата, концентрация анестетика	Вазоконстриктор, разведение
Новокаин	Новокаин, 0,5%, 2%	Отсутствует
Септакаин, 2%	Отсутствует
Септакаин специальный, 2%	Адреналин, 1:200000
Лидокаин	Лидокаин, 2%	Отсутствует
Ксилестезин, 2%	Адреналин, 1:80000
Ксилодонт, 2%	Отсутствует или адреналин, 1:10000; 1:50000; 1:80000
Ксилокаин, 1%, 2%	Отсутствует
Ксилонор, 2%	Отсутствует или адреналин 1:10000; 1:50000; 1:100000
Ксилонор, 3%	Адреналин, 1:100000
Ксилонор специальный, 2%	Норадреналин, 1:50000
Ксилоролан, 2%	Адреналин или норадреналин, 1:100000
Лигноспан, 2%	Отсутствует или адреналин, 1:100000
Лигноспан специальный, 2%	Адреналин, 1:80000
Октокаин, 2%	Адреналин, 1:50000; 1:100000
Прессикаин А, 3%	Адреналин, 1:100000
Прессикаин Н, 3%	Отсутствует
Тримекаин	Мезокаин, 1%, 2%	Отсутствует
Мепивакаин	Изокаин, 2%	Леванордерфин, 1:20000
Изокаин, 3%	Отсутствует
Мепивостезин, 3%	Отсутствует
Мепидонт, 2%, 3%	Адреналин, 1:100000
Мепидонт, 3%	Отсутствует
Скандикаин, 3%	Отсутствует
Скандикаин, 2%	Адреналин или норадреналин, 1:100000
Скандонест, 2%	Отсутствует или норадреналин, 1:80000; 1:100000
Скандонест, 3%	Отсутствует или норадреналин, 1:20000
Скандонест специальный, 2%	Адреналин, 1:100000
Прилокаин	Цитанест, 4%	Отсутствует
Цитанест-форте, 4%	Адреналин, 1:100000
Артикаин	Ультракаин А, 1-2%	Адреналин, 1:200000
Ультракаин ДС, 4%	Адреналин, 1:200000
Ультракаин ДС форте, 4%	Адреналин, 1:100000
Септанест N, 4%	Адреналин, 1:200000
Септанест SP, 4%	Адреналин, 1:100000
Брилокаин, 4%	Адреналин, 1:100000
Убистезин, 4%	Адреналин, 1:200000
Убистезин форте, 4%	Адреналин, 1:100000
Альфакаин SP, 4%	Адреналин, 1:100000
Бупивакаин	Маркаин, 0,5%	Отсутствует или адреналин, 1:200000
Этидокаин	Дуранест, 5%	Адреналин, 1:100000
Бензо-фурокаин	Бензофурокаин, 1%	Отсутствует

ВК увеличивают продолжительность действия анестетика (пролонгируют), но не влияют на активность анестетика, которая зависит от его физико-химических свойств.

Адреналин (эпинефрин, супранефрин, супраренин, супрареналин) — гормон мозгового слоя надпочечников. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата. При введении в организм возбуждают a– и b–адренорецепторы, при этом повышается кровяное давление и учащается сердечная деятельность. Однако, за счет повышения кровяного давления происходит возбуждение центра блуждающего нерва, оказывающего на сердце тормозящее влияние. Из-за двоякого действия адреналина на сердце возможно возникновение сердечных аритмий. Адреналин не проходит гематоэнцефалический барьер, поэтому добавление его к местному анестетику не влияет на состояние ЦНС. Адреналин проникает через плацентарный барьер и выделяются с молоком. Кроме того, адреналин повышает содержание сахара в крови.

Норадреналин (норэпинефрин) — медиатор симпатического отдела вегетативной нервной системы надпочечников. У норадреналина преобладает a– и b1–эффект, поэтому слабее выражено аритмическое, бронхолитическое и гипергликемическое действие по сравнению с адреналином. У норадреналина значительное сосудосуживающее действие, поэтому он вызывает выраженную местную ишемию (в области введения анестетика) вплоть до некроза. Норадреналин проникает через плацентарный барьер и выделяются с молоком, но не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Мезатон — синтетический адреномиметический препарат, является стимулятором a–адренорецепторы, мало влияет на b–рецепторы сердца. По сравнению с адреналином и норадреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно.

Левонордерфин (левартеринол) — синтетический адреномиметический препарат, влияющий на a–адренорецепторы.

Вазопрессин — гормон задней доли гипофиза (нейрогипофиза). Обладает антидиуретическим действием, повышает тонус гладкой мускулатуры, вызывая спазм сосудов, усиление перистальтики кишечника, сокращение мочевого и желчного пузыря.

Фелипрессин — синтетический аналог вазопрессина. В малых дозах действует, прежде всего, на венулы, но в больших дозах может влиять на всю систему кровообращения. Поскольку фелипрессин мало влияет на миокард и не влияет на адренергическую передачу, его можно применять при аритмии, неконтролируемом гипертиреозе. Препарат не вызывает ряд побочных системных эффектов. Обладая антидиуретическим и стимулирующим родовую деятельность, противопоказан при беременности. При использовании больших доз возникает бледность лица, обусловленная сокращением подкожных кровеносных сосудов или нарушением коронарного кровообращения. Фелипрессин не вызывает сокращения артериол, поэтому гемостатический эффект не выражен. Он не имеет отношения к a– или b–адреноэргическим рецепторам, не оказывает прямого действия на сердце и безопасен у больных с сердечно–сосудистыми заболеваниями.

Комбинирование МА и ВК имеет следующие преимущества:

1. Увеличивается длительность местной анестезии.

2. Увеличивается эффективность анестезии.

3. Уменьшается токсичность (задерживая МА в месте инъекции, ВК препятствует поступлению его в ток крови).

В стоматологии при обезболивании зубов используются следующие концентрации ВК:

– адреналин — капля 0,1% раствора на 10мл; 1:1000–1:250000;

– норадреналин — 1:10000–1:50000;

Для здорового человека максимальной суточной дозой адреналина считается 0,2 мг, норадреналина — 0,4 мг.