Особенности наиболее значимых бета-блокаторов

ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) — неселективный бета-блокатор без ВСА. Это самый известный препарат из бета-блокаторов. Действует кратковременно — 6-8 часов. Характерен синдром отмены. Жирорастворим, поэтому проникает в головной мозг и обладает успокаивающим действием. Неселективен, поэтому обладает большим количеством обусловленных бета2-блокадой побочных эффектов (суживает бронхи и усиливает кашель, гипогликемия, похолодание конечностей).

Для постоянного приема пропранолол не годится, в этом случае рекомендуется другой бета-блокатор — бисопролол (ниже).

 

 

АТЕНОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор. Применяется 1-2 раза в сутки. Водорастворим, поэтому не проникает в головной мозг. Свойствен синдром отмены.

МЕТОПРОЛОЛ — кардиоселективный бета-блокатор без, похож на атенолол. Принимается 2 раза в сутки. Атенолол и метопролол сейчас утратили свое значение в связи с распространением бисопролола.

БЕТАКСОЛОЛ (ЛОКРЕН) — кардиоселективный бета-блокатор. В основном используется для лечения артериальной гипертензии. Принимается 1 раз в сутки.

БИСОПРОЛОЛ (КОНКОР) — кардиоселективный бета-блокатор. Удобная форма приема (1 раз в сутки) и надежное плавное 24-часовое антигипертензивное действие. Снижает АД на 15-20%. Не влияет на уровень глюкозы и тиреоидных гормонов в крови. У бисопролола слабее выражен синдром отмены.

НЕБИВОЛОЛ (НЕБИЛЕТ) — кардиоселективный бета-блокатор. Вызывает плавное снижение АД. Выраженный антигипертензивный эффект наступает через 1-2 недели приема, максимальный — через 4 недели. Небиволол усиливает выработку оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Наиболее важная функция оксида азота — расширение сосудов. Небиволол имеет ряд дополнительных полезных эффектов:

· сосудорасширяющий [вазодилатирующий] (от лат. vas - сосуд, dilatatio - расширение),

· антиагрегантный (тормозит агрегацию тромбоцитов и тромбообразование),

· ангиопротективный (защищает сосуды от развития атеросклероза).

 

КАРВЕДИЛОЛ — α1-, β-адреноблокатор. Благодаря блокаде α1-рецепторов, обладает сосудорасширяющим действием и дополнительно снижает АД. Меньше атенолола снижает ЧСС. Не ухудшает переносимость физических нагрузок и не влияет на уровень глюкозы крови. Обладает антиоксидантными свойствами, замедляет процессы атеросклероза. Принимается 1-2 раза в сутки. Особенно рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН).

ЛАБЕТАЛОЛ — α-, β-адреноблокатор и частично стимулирует β2-рецепторы. Хорошо снижает АД с незначительным увеличением ЧСС. Оказывает антиангинальное действие. Способен повысить уровень сахара в крови. В больших дозах может вызывать бронхоспазм, как и кардиоселективные бета-блокаторы. Применяется внутривенно при гипертонических кризах и (реже) внутрь 2 раза в день для лечения артериальной гипертензии.

Лекарственные взаимодействия

Среди антигипертензивных (гипотензивных) препаратов запрещено лишь сочетание бета-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов из группы верапамила и дилтиазема. Это связано с повышенным риском кардиальных осложнений, поскольку все указанные препараты действуют на сердце, уменьшают силу сокращений, ЧСС и проводимость.

 

 

Средства, применяемые при нарушении функции желез желудка. классификация. механизм действия. алюминия гидроокись,омепразол,ранитидин, кислота хлористоводородная разведенная, пепсин. показания, побочка.

Средства, усиливающие секрецию желудка. Средства заместительной терапии. С диагностической целью используют препараты гастрина, гистамин. При функциональном гипацидном состоянии эти вещества резко усиливают секрецию желез желудка, при органических поражениях слизистой оболочки усиления секреции не происходит.

Гастрин увеличивает секрецию хлористоводородной кислоты и пепсина, взаимодействуя со специфическими рецепторами клеток желудка. В медицинской практике используют пентагастрин - синтетический фермент гастрина.

Гистамин стимулирует секрецию желез желудка за счет взаимодействия с Н2-рецепторами. Для исключения побочных эффектов, связанных с возбуждением Н1-рецепторов, гистамин применяют вместе с Н1-блокаторами (димедрол, дипразин).

К лечебным средствам, повышающим секрецию желез желудка, относятся минеральные воды.

Часто при недостаточности желез желудка используют средства заместительной терапии - натуральный желудочный сок, пепсин, кислоту хлористоводородную разведенную, панзинорм, оразу, мезим-форте, фестал, дигестал, панкреатин, креон.

Средства, понижающие секрецию желез желуд ка, тормозят нейрогенную и гормональную активацию секреции главных и париетальных клеток желудочных желез, понижают выход хлористоводородной кислоты и пепсина.

Подразделяются на следующие группы:

• блокирующие холинорецепторы:

1. М-холиноблокаторы неизбирательного действия - атропина сульфат, метацин;
2. средства, блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы (пирензепин);
3. средства, блокирующие М- и Н-холинорецепторы: бускапан, пробантин (пропантелина бромид);

• средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы: ранитидин, циметидин, фамотидин, низатидин;
• ингибиторы протонного насоса (омепразол);
• простагландины и их синтетические аналоги - мизопростол (альпростедил);
• блокаторы гастриновых рецепторов (проглумид).

Эта группа средств используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперацидных состояниях.

Из холинотропных средств наибольшего внимания заслуживает пирензепин - производное бензодиазепина, лишенное центральных эффектов. Он избирательно блокирует М1-холинорецепторы желудка и подавляет в связи с этим базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Кроме этого, пирензепин обладает гастропротекторным действием.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (ранитидин и др.) являются конкурентными антагонистами гистамина. Подавляют базальную и вызванную секрецию хлористоводородной кислоты. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Выводятся с желчью. Ранитидин и низатидин в 5-10 раз активнее циметидина и не имеют присущих последнему побочных эффектов (антиандрогенное действие, лейкопения).

Омепразол (производное замещенного бензоимидазола), превращаясь в кислой среде париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, необратимо ингибирует протонную помпу. Действие продолжительное (назначается 1 раз в сутки). Хорошо переносится. Из осложнений возможны тошнота, диарея, компенсаторная гипергастринемия. Обладает гастропротекторным действием.

Мизопростол оказывает гипацидное действие за счет взаимодействия содержащихся в нем ПГЕ с аденилатциклазой и уменьшения образования цАМФ в клетках стенки желудка. Также обладает гастропротекторным действием, снижает АД. Противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Антацидные средства

Антацидные средства (anti - против, aciditas - кислотность) - вещества, которые представляют собой основания и применяются для нейтрализации хлористоводородной кислоты желудочного сока. При снижении кислотности желудочного сока понижается и активность пепсина. В качестве антацидных средств используют магния окись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат и др.

Антацидные средства применяют при гастритах с повышенной кислотностью желудочного сока (гиперацидные гастриты), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (пептические язвы).

Наиболее активным антацидным средством является магния окись (MgO). После приема внутрь действие магния окиси развивается медленно. Препарат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и поэтому не влияет на кислотно-основное равновесие (КОР) крови. Магния окись оказывает легкое послабляющее действие. Препарат противопоказан при почечной недостаточности, так как в этом случае возможно проявление резорбтивного действия ионов магния.

Несколько меньшую антацидную активность проявляет алюминия гидроокись - Al(ОН)₃. В результате применения алюминия гидроокиси возможны запоры и нарушение всасывания фосфатов.

Препарат "Алмагель" содержит алюминия гидроокись, магния окись и сорбит в форме геля, который назначают внутрь чайными ложками.

Широкую известность в качестве антацидного средства приобрел натрия гидрокарбонат (NaHCО₃). Препарат отличается быстрым антацидным действием. В то же время натрия гидрокарбонат обладает рядом недостатков, в связи с чем использование его в качестве антацидного средства многие клиницисты считают нецелесообразным. Натрия гидрокарбонат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому при его применении возможен алкалоз (сдвиг КОР крови в основную сторону). Кроме того, при взаимодействии натрия гидрокарбоната с хлористоводородной кислотой желудочного сока образуется углекислый газ (NaHCO₃ + HCl → NaCl + H₂O + CО₂↑), который, наполняя желудок, вызывает ощущение дискомфорта, а в случае язвенной болезни создает опасность перфорации желудка.

Билет 11