Типичные антипсихотические средства

Производные фенотиазина

а) Алифатические производные

Хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан);

б) Пиперазиновые производные

Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гид­рохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфе-назин, Модитен), флуфеназин-деканоат (Модитен-депо);

в) Пиперидиновые производные

Тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил).

Производные бутирофенона

Галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен (Труксал).

Атипичные антипсихотические средства

Производные дибензодиазепина

· Клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса).

Производные бензизоксазола

· Рисперидон (Рисполепт)

Бензамиды

· сульпирид

 

Показания: Левомепропазин самостоятельно проявляет выраженные обезболивающие свойства, его назначают больным раком, опоясывающим герпесом, невралгией тройничного нерва, болезненными мышечными спазмами.

ПЕРИЦИАЗИН, ТИОРИДАЗИН применяют при шизофрении с неврозоподобным течением, тревожно-невротических расстройствах, хроническом алкоголизме, аффективных смешанных состояниях, когда сочетаются симптомы депрессивного и маниакального полюсов. В педиатрической практике перициазин и тиоридазин назначают в качестве корректоров поведения при эмоциональной нестабильности, гипервозбудимости, расстройствах контакта, избыточной моторной активности, агрессии, навязчивом состоянии. У пожилых людей эти препараты купируют возбуждение при деменции, уменьшают спутанность, старческий зуд.

Перициазин и тиоридазин редко вызывают паркинсонизм.

Дроперидол применяют для нейролептаналгезии, премедикации при наркозе, купирования психомоторного возбуждения, судорог, рвоты, в комплексной терапии шока.

Сульпирид применяется не только при шизофрении, но и для терапии язвенной болезни, синдрома раздраженного кишечника, бронхиальной астмы, болевых синдромов, импотенции, алкогольного и героинового абстинентного синдрома, соматизированной и маскированной депрессии, астении с потерей энергии, инициативы, интересов.

В спектре побочных эффектов нейролептиков: нейролептический синдром, депрессия, угнетение дыхательного центра, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, усугубление сердечной недостаточности, повышение секреции пролактина, гипотиреоз, сахарный диабет типа 2, увеличение массы тела, блокада М-холинорецепторов, лейкопения до агранулоцитоза, анемия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, аллергические реакции. Аминазин вызывает помутнение роговицы и хрусталика, холестатическую желтуху аллергической природы, оказывает сильное местное раздражающее действие.

 

Вопрос 3.

Антиагреганты -препараты, снижающие адгезию и агрегацию тромбоцитов.

Классификация:

1.Ингибиторы синтеза Тромбоксана А2:

а) неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 - ацетилсалициловая кислота (избирательно блокирует ЦОГ-1 тромбоцитов)

б) ингибиторы ЦОГ-1 и Тромбоксан-А2 - синтетазы - индобуфен, дазоксибен, ридогрил

2. Стимуляторы Простацислиновых рецепторов: эпопростенол

3. Препараты Простогландина Е: алпростадин (алпростан, вазапростан)

4. Антагонисты тромбоцитарных рецепторов:

а) блокаторы АДФ-рецепторов - тиклопидин, клопидогрел

б)блокаторы ФАД-рецепторов: кетотифен, гинкго

в) блокаторы 5НТ - рецепторов (серотониновых): кетоксерин

г) блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов:

*моноклональные антитела: абциксимаб

*непептидные: внутривенные-тирофибан; внутрь - орбофибан, ксемилофибан

5. Ингибиторы ФДЭ (повышают уровень аденозина и активность цАМФ): дипиридамол (курантил), ксантинола никотинат, пентоксифиллин (трентол)

 

Специфические гликопротеиновые рецепторы:

GP Ib, обеспечивающие вместе с фактором Виллебранда (VWF) адгезию пластинок к коллагеновым волокнам поврежденного сосуда

GP IIв/ IIIа, вступающих в специфическую реакцию с ФГ → формирование необратимой агрегации пластинок

 

Ацетилсалициловая к-та (аспирин):

Показания: Лечение и профилактика атеросклероза, ИБС, церебро-васкулярной болезни, вынозных тромбозов, легочных эмболий. После операции протезирования клапанов сердца. У детей - при диссеминированном снутрисосудистом свертывании крови совместно с гепарином.

Побочно: желудочно - кишечные расстройства (раздражающее влияние на СО). Может вызвать: Тромбоцитопения, лейкопения, гемолиз, апластическая или макроцитарная анемия, бронхоспазм, бронхиальная астма, анафилаксия, обратимое поражение печени, гиперкальциемия, обострение подагры.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ЯБЖ и12-перстной кишки (фаза обострения), геморрагический диатез. Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в последнем триместре беременности.

Абциксимаб:

Показания: Профилактика тромбоза при ОИМ

Побочные действия: Диарея, лейкопения, тромбоцитопения, кровоизлияния, аллергические реакции (сыпь). Нарушен. зрения, брадикардия (А-В блок), пневмония.

Взаимодействие: Антикоагулянты – риск кровотечений. Одновременный прием с другими моноклональными антителами = риск аллергии.

Особенности применения: Только в условиях стационара.

Дипиридамол:

Показания: облитерирующий эндартериит, гломерулонефрит, ДВС - синдром, осложненная беременность.

Противопоказания: непереносимость, ОИМ, атеросклероз коронарных артерий, артериальная гипертензия, тяжёлые нарушения функции печени, геморрагический диатез, лактация, 2-3 триместры беременности, дети до 12 лет.

Пентоксифиллин

Показания: болезнь Рейно, нарушения мозгового и коронарного кровообращения, сосудистые нарушения в сетчатке глаза и органе слуха, трофические осложнения.

Побочно: снижение аппетита, тошнота, диарея, головокружение, покраснение лица, сердцебиение, тахикардия, сонливость или бессонница, кожные реакции. при быстром вливании в вену - снижает АД. В больших дозах - кровотечение, усиливается декомпенсация сердца.

Показания к применению антиагрегантов

Профилактика (при наличии факторов риска - стенокардия, атеросклероз, АГ и т.п.):

· возникновения артериальных тромбов и ТЭЛА

· нарушения мозгового кровообращения

· острого инфаркта миокарда

· нарушений периферического кровообращения

· тромбоэмболии после операций

 

 

Билет 44.

Витаминные и коферментные препараты, классификация, принцип действия.

Витамины - это биологически активные органические соединения, необходимые для протекания обменных процессов в организме. Биохимическая роль витаминов состоит в том, что они являются коферментами или их составной частью. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей. При недостаточном содержании витаминов в пище развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты.

В группу витаминов входят также близкие им по свойствам вещества, которые выделены значительно позже и обозначаются как «витаминоподобные», они имеют такие же буквенные обозначения, как и витамины (U, H, F, N и др.).

Жирорастворимыевитамины

 

Название	Условное обозначе­ние	Специфические эффекты	Источники содержания
растительные	животные
РетинолРетинальРетиноевая кислота	Витамин А	Участие в окисли­тельно-восстано­вительных реак­циях. Участие в процессах фоторе­цепции. Антиксе-рофтальмический эффект	Не встречается	Печень морских рыб и животных, яичный жел­ток, рыбий жир, сли­вочное масло
β-Каротин	Провита­мин А	Антиксерофталь-мический, антиок-сидантный	Морковь, свекла, шиповник, абри­косы, облепиха, зе­леный лук, сладкий перец, шпинат, кры­жовник, смороди­на, дыня, персики	Не встречается
Эргокальци- феролХолекальци- ферол	Витамин D2, витамин	Регуляция обмена кальция и фосфо­ра. Антигипокаль-циемический, ан­тирахитический	Не встречается	Сливочное масло, яич­ный желток, печень морских рыб и живот­ных, кета, икра, слив­ки, сметана
Токоферолы (а-токоферол)	Витамин Е	Антиоксидантный	Злаковые грубо­го помола, расти­тельное масло, гречневая и овся­ная крупа, бобо­вые (фасоль, горох, соя, бобы), орехи	Печень, яйца, жирная рыба
ФиллохинонМенахиноны	Витамин К, Витамин К2	Антигеморраги­ческий	Витамин К,: листовые овощи, цветная капуста, шпинат, кабачки, кукурузное масло, томаты, свекла, картофель, мор­ковь, апельсины, бананы и др.	Витамин К2 синтези­руется микрофлорой кишечника. Говяжья печень сыр, молоко, яйца

Водорастворимыевитамины

Название	Условное обозначе­ние	Специфические эффекты	Источники содержания
растительные	животные
Аскорбиновая кислота	Витамин С	Участие в окисли­тельно-восстанови­тельных процессах. Уменьшение про­ницаемости крове­носных сосудов,	Шиповник, хвоя, черная смородина, облепиха, капуста, цитрусовые, укроп, петрушка, щавель, шпинат, картофель,	Небольшое количество в печени, мозге, мясе
		антицинготный, антиоксидантный эффект. Повышение сопротивляемости к инфекциям	зеленый лук, слад­кий перец
Тиамин	Витамин В,	Метаболический эффект: участие в углеводном, белко­вом и жировом об­мене. Участие в про­ведении нервного возбуждения в си­напсах, антиневрит-ный эффект. Анти­оксидантный эф­фект	Хлеб грубого по­мола, гречневая, овсяная и пшенная крупы, рис необра­ботанный, бобовые (горох, фасоль, соя, бобы), картофель, капуста, дрожжи	Печень, свинина и те­лятина, небольшое ко­личество в молоке и молочных продуктах
Рибофлавин Флавинмо- нонуклео- тидФлавинаде- ниндинук- леотид	Витамин В2Кофермен- ты:ФМН ФАД	Метаболический эффект: участие в углеводном, белко­вом и жировом об­мене, синтезе гемо­глобина и эритро-поэтина. Поддержа­ние функции зрения	Гречневая, овсяная крупы, хлеб, шпи­нат, капуста, горох, дрожжи	Мясо, рыба, печень, сердце, яйца, молоч­ные продукты
Пиридоксин ПиридоксальПиридокса-мин	Витамин В6	Участие в обмене аминокислот (де-карбоксилировании и трансаминирова-нии). Регуляция ли-пидного обмена. Обеспечение нор­мального функцио­нирования центра­льной и перифери­ческой нервной си­стемы	Дрожжи, неочи­щенные зерна зла­ковых культур, кар­тофель, гречневая, пшенная крупы, фасоль	Печень, мясо, рыба, яичный желток, молоко
Цианокоба-ламин	Витамин	Антианемический	Не встречается	Печень, почки, мясо, рыба, морепродукты, яичный желток, сыр
Фолиевая кислота	Витамин В6	Антианемический	Мука грубого по­мола, гречневая, овсяная, пшенная крупы, бобовые -соя, фасоль, зеле­ный лук, грибы, капуста цветная	Печень, молочные про­дукты, сыр, икра рыб
Никотиновая кислота	Витамин: РР ИЛИ В3	Антиатеросклеро-тический, сосудо­расширяющий, ан-типеллагрический	Хлеб грубого помо­ла, бобовые — соя, фасоль, горох, сладкий перец, то­маты, орехи,грибы	Печень, почки, серд­це, мясо, рыба
Никотинамид		Антипеллагрический
Биофлавоно-иды: геспери-дин, рутин, кверцетин и др.	Витамин Р	Регулируют прони­цаемость сосудов — ангиопротекторный эффект, антиокси-дантный эффект	Шиповник, цит­русовые, орехи, черная смородина и рябина, зеленый чай	Не встречается