Миорелаксанты (курареподобные) средства

Группа Н-холинолитиков, способных избирательно угнетать передачу импульсов с соматических нервов на мышцы (в нервно-мышечных синапсах). В зависимости от механизма действия миорелаксанты подразделяются на 2 группы: антидеполяризующие и деполяризующие.

Антидеполяризующие миорелаксанты парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что они уменьшают чувствительность Н-холинорецепторов к ацетилхолину и тем самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Фармакологическими антагонистами их являются антихолинэстеразные вещества, которые, блокируя фермент ацетилхолинэстеразу, способствуют накоплению ацетилхолина и в конечном счете восстанавливают сократительную способность мышц.

Диплацин (диплацина хлорид) – Diplacinum

Белый кристаллический порошок, очень хорошо растворяется в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 2 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте.

Действие. В малых дозах расслабляет вначале мышцы шеи, затем передних конечностей, задних конечностей и других групп, за исключением межреберных и диафрагмы. Обездвиживание у животных наступает быстро и продолжается в среднем 15–30 минут.

Применение. В хирургической практике для полного расслабления мускулатуры при операциях, для отлова диких животных в заповедниках и зоопарках. Назначают внутривенно или внутримышечно.

Дозы. Внутривенно (мг/кг массы): крупному рогатому скоту – 2,5. Внутримышечно в форме 0,5–2 % растворов (мг/кг массы): собакам – 3–3,5; кошкам и кроликам – 2–3.

Тубокурарина хлорид (курадетепсин, миостатин, тубадил и др.) – Tubbocurarini chloridum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Алкалоид кураре, антагонист ацетилхолина.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 1 и 5 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Вызывает релаксацию мускулатуры, блокируя Н-холинорецепторы мышечной системы. В больших дозах блокирует и все другие Н-холинорецепторы. Может вызвать остановку дыхания. Длительность релаксации мышц в среднем составляет 20–25 минут.

Применение. В хирургической практике, при отлове животных, при оказании помощи строптивым и диким животным.

Дозы. Назначают внутривенно (мг на кг массы): лошадям – 0,25–0,3; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,3–0,35; собакам – 0,4–0,45.

Атракурий (тракриум) – Atracurium

Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 2,5 и 5 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Расслабляет мускулатуру на период 15–35 минут.

Применение. Чаще в хирургической практике.

Дозы. Назначают внутривенно (мг/кг массы): лошадям – 0,2–0,4; собакам и кроликам – 0,4–0,6. Деполяризующие миорелаксанты вызывают стойкую деполяризацию постсинаптических мембран, в результате чего исчезает разница потенциала по обе их стороны, холинорецепторы клеток скелетных мышц становятся не чувствительными к ацетилхолину и импульсы не передаются.

Дитилин (целокурин, куралест, миорелаксин) – Dithylinum

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте. Синтетический препарат. Разрушается в присутствии крови.

Форма выпуска. 2 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Хранение. По списку А. В защищенном от света месте (в холодильнике).

Действие. При внутримышечном введении действует быстро (через 0,2–2 мин), продолжительность релаксации мускулатуры 1–20 мин. Наиболее чувствительным к дитилину является крупный рогатый скот. Передозировка может привести к остановке дыхания.

Применение. При хирургических вмешательствах для фиксации агрессивных и при отлове диких животных.

Дозы. Вводят внутримышечно (мг/кг массы): лошадям – 1; крупному рогатому скоту – 0,1; свиньям – 0,8; собакам – 0,25; морским котикам – 1–1,2; медведям – 0,5–0,6; волкам – 0,1; лисам – 0,075.

В практике ветеринарной медицины могут использоваться и другие миорелаксанты: теркураний, квалидил, диоксоний, ардуан, веркураний бромид, мелликтин.

Адренергические средства

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.

Биосинтез норадреналина осуществляется в адренергических нейронах из тирозина с участием ряда энзимов.

В ответ на нервные импульсы происходит освобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. Исходя из этого принципа их принято разделять на a- и b-адренорецепторы. Количественное соотношение в тканях a- и b-адренорецепторов различно. Так в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, туберкулах селезенки преобладают a-адренорецепторы. В сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц в основном находятся b-адренорецепторы. Локализацией и соотношением a- и b-адренорецепторов определяется эффект раздражения адренергических (симпатических) нервов, а также реакция на адреномиметические вещества, возбуждающие a- и b-адренорецепторы.

Все лекарственные средства, действующие в области адренергической (симпатической) иннервации, подразделяют на 2 группы: возбуждающие – адреномиметики и угнетающие – адренолитики.

В зависимости от преимущественного действия на различные рецепторы все адреномиметики делятся на 3 группы:

¨ a- и b-адреномиметики – адреналина гидрохлорид, адреналина гидротартрат, эфедрин;

¨ a-адреномиметики – норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин и галазолин;

¨ b-адреномиметики – изадрин, орципреналина сульфат.

Адреналина гидрохлорид (эпинерфин, адреним и др.) – Adrenalini hydrochloridum

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Очень нестойкий, изменяется под действием света и воздуха. Растворы нагревать нельзя. Получают из ткани надпочечников крупного рогатого скота и синтетически.

Форма выпуска. Раствор 0,1 % во флаконах по 10 мл для наружного применения; 0,1 % в ампулах по 1 мл для инъекций.

Хранение. По списку Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Действие. Адреналин возбуждает a- и b-рецепторы. Возбуждение b-рецепторов сопровождается расширением сосудов сердца, мозга, легких и скелетной мускулатуры, что способствует улучшению кровообращения в этих органах, улучшению и стимуляции их функции. Усиливается работа сердца, повышается тонус скелетной мускулатуры, расширяются бронхи, снижается секреция желез. Кроме этого, адреналин улучшает энергетический обмен, ускоряя липолиз и гликогенолиз через активизацию липолитических ферментов и фосфолипазы. При возбуждении a-рецепторов суживаются периферические сосуды и сосуды органов брюшной полости.

Применение. Для улучшения работы сердца при коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными, при внезапной остановке сердца, для улучшения дыхания, при бронхоспазме, эмфиземе легких. Местно в комбинации с местноанестезирующими средствами для остановки капиллярных кровотечений из кожи, слизистых оболочек методом тампонирования 0,01 % раствором.

Дозы. Назначают подкожно или внутримышечно (мл на животное): крупным животным – 3–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,5–3; собакам – 0,1–0,5.

Эфедрина гидрохлорид (эфалон, санедрин, эфедросан и др.) – Ephedrini hydrochloridum

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1: 5), спирте. Соль алкалоида, получаемого из различных видов эфедры, чаще это эфедра хвощевая.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,002; 0,003; 0,01 и 0,025 г; раствор 5 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Стимулирует a- и b-рецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Стимулирует центральную нервную систему, возбуждает дыхательный центр. Не разрушается при энтеральном применении, действует более продолжительно (до 4–6 часов) по сравнению с адреналином.

Применение. Для стимуляции сердечной деятельности, как возбуждающее средство при токсикозах, как спазмолитическое и антиаллергическое средство.

Дозы. Назначают внутримышечно и подкожно (г на животное): крупным животным – 0,05–0,5; мелкому рогатому скоту – 0,02–0,1; свиньям – 0,02–0,08; собакам – 0,01–0,05.

Мезатон (адрианол, идрианол и др.) – Mesatonum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Возбуждает a-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышает артериальное давление, менее резко, но более продолжительно по сравнению с адреналином. Не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой, расширяет зрачок.

Применение. Как сосудосуживающее средство для повышения артериального давления крови при шоках, кровопотерях, различных интоксикациях, для остановки местных кровотечений (0,25–0,5 % раствор): комбинируется с местноанестезирующими средствами. Назначают внутримышечно и внутривенно.

Дозы. Внутримышечно (г на животное): лошадям – 0,05–0,1; собакам – 0,005–0,01; внутривенно соответственно 0,02–0,04 и 0,002–0,003 г.

Норадреналина гидротартрат (левофед, артеренол и др.) – Norad-renalini hydrotartras

Белый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Легко изменяется под действием света и воздуха.

Форма выпуска. 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Возбуждает a-адренорецепторы и проявляет выраженный сосудосуживающий эффект при местном и резорбтивном применении, повышает артериальное давление. При применении внутрь – разрушается.

Применение. Для остановки местных кровотечений, пролонгирования действия местноанестезирующих средств.

Нафтизин (санорин) – Naphthizinum

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 0,05 % и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре от +10 до +25 °С.

Действие. Оказывает a-адреномиметическое действие. Более сильно и более продолжительно по сравнению с мезатоном и норадреналином суживает сосуды. При нанесении на слизистые оболочки проявляет противовоспалительное (противоотечное) действие, при ринитах облегчает дыхание.

Применение. Наружно для остановки местных кровотечений, а также как противовоспалительное средство при ринитах и конъюнктивитах.

Галазoлин (отривин, незерил) – Halazolinum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде.

Форма выпуска. 0,05 и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

Действие и применение аналогично нафтизину.

Изадрин (изупрел, новодрин, эуспиран и др.) – Isadrinum

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,005 г; раствор 0,5 % и 1 % во флаконах по 25 и 100 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Возбуждает b-адренорецепторы, усиливает сердечную деятельность, расширяет бронхи, снижает артериальное давление.

Применение. Для облегчения дыхания при спазмах бронхов, астматических состояниях.

Дозы. Назначают ингаляционно и энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,01–0,015; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,015–0,02; собакам – 0,02–0,025 – 2–3 раза в сутки.

Орципреналина сульфат (алотек, алупент и др.) – Orciprenalini sulfas

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,02 г; 0,05 % раствор в ампулах по 1 и 5 мл; аэрозольные ингаляторы по 400 доз.

Действие. Проявляет более сильное бронхолитическое действие по сравнению с изадрином.

Применение. Аналогично изадрину.

Антигистаминные средства

Гистамин образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина и сохраняется в неактивном состоянии в тучных клетках. Высвобождение гистамина происходит при появлении в организме антигена, который не нейтрализуется специфическими антителами, т. е. при сенсибилизации организма и различных патологических процессах. Гистамин – высокотоксичное соединение. Его действие направлено на гладкую мускулатуру различных органов и железы. Клинически действие гистамина проявляется резким снижением давления крови, бронхоспазмом, гиперемией кожи и слизистых оболочек, усилением секреции бронхиальных, слезных и желудочных желез. Параллельно с гистамином выделяется серотонин и гепарин, которые усиливают действие гистамина. Противогистаминные средства блокируют тканевые гистаминорецепторы и уменьшают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, предупреждают развитие отека тканей, развитие и течение аллергических реакций. Некоторые препараты проявляют слабовыраженное седативное действие. Применяют противогистаминные средства для лечения животных при аллергических заболеваниях – крапивнице, сывороточной болезни, отечной болезни, отравлении пчелиным ядом, аллергических осложнениях после применения лекарственных препаратов, вакцин, а также для потенцирования действия наркотиков.

Димедрол (алергин, амидрил, димедрил и др.) – Dimedrolum

Белый мелкористаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Легко растворяется в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; палочки по 0,05 г; суппозитории по 0,01 и 0,02 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действие. Блокирует гистаминорецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру, вызывает местную анестезию, проявляет седативное, снотворное и противорвотное действие. Хорошо всасывается при энтеральном применении.

Применение. При всех видах аллергии, отечной болезни свиней, лучевой болезни, отравлении ядом пчел, как седативное и снотворное средство с другими препаратами (снотворными, седативными, наркотиками).

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,1–0,5; крупному рогатому скоту – 0,3–0,6; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,01–0,02; собакам – 0,02–0,04. Дозы энтерально в 1,5–2 раза больше!

Дипрaзин (пипольфен, аллерган, фарган и др.) – Diprazinum

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте. Порошок и растворы на свету темнеют. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г; драже по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В посуде из оранжевого стекла.

Действие. Оказывает выраженное действие на центральную нервную систему. Обладает сильным седативным действием, усиливает действие наркотиков, снотворных и анальгетических средств. Понижает температуру тела, предупреждает и снимает рвоту. Антигистаминное действие гораздо сильнее, чем у димедрола. Хорошо всасывается при любых способах введения, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Применение. Аналогично димедролу.

Дозы. Назначают энтерально 0,5–3 мг на 1 кг массы для всех животных; внутримышечно 0,25–1 мг на 1 кг массы 2–3 раза в сутки.

Диазолин (омерил, инцидол и др.) – Diazolinum

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Выраженное антигистаминное и антисеротониновое действие. Проявляет седативный эффект.

Применение. При аллергических реакциях любого происхождения.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): крупным животным – 0,8–1,2; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,08–0,12; собакам – 0,03–0,05.

Супрастин (аллерган, синопен, галопирамин и др.) – Suprastinum

Белый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025; 2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Блокирует гистаминорецепторы, проявляет антигистаминный эффект и перифирическое М-холинолитическое действие.

Применение. При всех видах аллергических реакций.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): крупным животным – 0,06–1,5; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,05–0,07; собакам – 0,025–0,075; подкожно (мл на животное): крупным животным – 5–10; собакам – 1–4.

Тавегил (клемастин, ривтагил и др.) – Tavegilum

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,001 г и 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Подобно димедролу, но сильнее и продолжительнее (8–12 часов) после однократного введения.

Применение. Как и у димедрола. Противопоказан при беременности.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): собакам – 0,001–0,002; внутримышечно собакам – 1–2 мл на животное.

Бикарфен – Bicarphenum

Белый с кремовым оттенком порошок. Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Блокирует гистаминорецепторы и проявляет антигистаминный эффект.

Применение. При любых видах аллергических реакций.

Дозы. Назначают чаще собакам 0,05–0,1 г на животное.

В практике ветеринарной медицины могут применяться и другие противогистаминные средства: дименгидринат, фенкарол, димебон, астемизол, сетастин, ципрогептадин, циметидин, рантидин, кромолин – натрий оксатамид и т. д.

3.2. Средства, действующие на отдельные системы и

органы