Производные других химических групп

Ибупрофен (бруфен, алгофен, профинал и др.) – Ibuprofenum

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, хорошо растворяется в спирте.

Форма выпуска. Таблетки в оболочке по 0,2 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Проявляет противовоспалительное, болеутоляющее и слабое жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие определяется ингибирующим влиянием на синтез простагландинов. Установлено, что ибупрофен стимулирует образование эндогенного интерферона, оказывает иммуномодулирующее действие и повышает неспецифическую резистентность организма.

Применение. Для лечения острых, подострых и хронических артритов, полиартритов, воспалений связок, мышц, сухожилий и др.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): лошадям – 2,5–3; овцам и свиньям – 3–3,5; собакам и кошкам – 3,5–5 – 3–4 раза в сутки.

Ортофен (ворнак, вотрекс, блесин и др.) – Ortophenum

Натриевая соль фенилуксусной кислоты. Белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и 2,5 % раствор в ампулах по 3 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие самое сильное из всех описанных выше препаратов. Раздражает слизистые оболочки.

Применение. При различных видах ревматизма, артритах, артрозах, полиартритах, тендовагинитах.

Дозы. Назначают энтерально после кормления животных (мг/кг массы): крупным животным – 0,1–0,15; овцам и свиньям – 0,15–0,2; собакам и кошкам – 0,2–0,3 – 3–4 раза в сутки.

Индометацин (индацид, метиндол, тридацин и др.) – Indоmetacin

Производное уксусной кислоты. Белый кристаллический порошок, плохо растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г и 10 % мазь в тубах по 40 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладает сильным противовоспалительным действием за счет угнетения синтеза простагландинов. Обладает также выраженной анальгетической активностью.

Применение. Для лечения различных воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата (артриты, полиартриты, артрозы, миозиты, тендовагиниты).

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,1–0,15; овцам и свиньям – 0,15–0,2; собакам и кошкам – 0,2–0,3 – 3–4 раза в сутки. Мазь наносят на поверхности тонким слоем 2 раза в сутки.

Пироксикам (пирокс, толдин, релоксикам и др.) – Piroxicam

Желтоватый кристаллический порошок, труднорастворимый в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,02 г; капсулы по 0,02 г; ректальные свечи по 0,02 г и 2 % раствор по 1 и 2 мл.

Действие. Оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие. Легко всасывается при энтеральном и внутримышечном введении и через 3–5 часов создает терапевтическую концентрацию в крови. Период полувыведения составляет 36–45 часов.

Применение. Аналогично индометацину.

Дозы. Вводят энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,2–0,25; овцам, свиньям, козам – 0,3–0,35; собакам и кошкам – 0,35–0,45 – один раз в сутки, после кормления.

Противосудорожные средства

Противосудорожными называют лекарственные средства, которые применяются для предупреждения или снятия судорог.

При интоксикациях, тяжелых инфекционных заболеваниях, травматических повреждениях центральной нервной системы и других патологических процессах у животных может повышаться тонус скелетной мускулатуры, появляется фибриллярное сокращение или развиваются судороги. Длительно продолжающиеся судороги усугубляют течение патологических процессов, изнуряют организм и могут привести к гибели. Для снятия судорог применяются противосудорожные средства.

Противосудорожным действием в определенной степени обладают все группы лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотики, снотворные, анальгетики, седативные и др.), однако эти средства оказывают действие и на другие органы и системы. Существуют лекарственные средства, избирательно предупреждающие или снимающие судорожные реакции и не оказывающие общего угнетающего действия.

Механизм действия различных противосудорожных средств различен и окончательно не установлен. Однако считают, что противосудорожные средства тормозят передачу импульсов в синапсах определенных зон головного мозга, увеличивают порог возбудимости этих зон мозга и замедляют время двигательной реакции.

К противосудорожным средствам относятся синтетические соединения различных химических групп:

¨ производные барбитуровой кислоты – фенобарбитал, бензонал, гексамидин, бензобамил;

¨ производные гидантеина – дифенин;

¨ производные оксазолидина – триметил;

¨ производные именостильбена – карбамазепин и др.;

¨ производные бензодиазепина – клоназепам и др.;

¨ сукцинамиды – этосуксимид и др.

Различные противосудорожные средства могут проявлять в определенной степени седативное и снотворное действие.

При длительном применении препаратов возможно побочное действие: аллергические реакции, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Бензонал (бензобарбитал) – Benzonalum

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Плохо растворяется в воде и спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. После энтерального применения быстро метаболизируется с высвобождением фенобарбитала, который и оказывает выраженный противосудорожный эффект. В противосудорожных дозах почти не оказывает седативного и снотворного действия.

Применение. Для снятия судорог при инфекционных заболеваниях, токсикозах и других патпроцессах.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 1–1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 2–2,5; собакам и кошкам – 3–3,5 мг/кг – 3 раза в сутки.

Дифенин (дифантоин, фенитоин и др.) – Dipheninum

Белый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворяется в слабых (1 %) растворах едких щелочей.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает противосудорожное действие без снотворного эффекта. Хорошо всасывается, в крови необходимая концентрация создается через 3 часа. Способствует выделению из нервных клеток ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов и передачу импульсов в центральной нервной системе. Побочное действие: тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Применение. Для снятия судорог различного происхождения, а также при аритмиях сердца. Противопоказан при болезнях печени, почек, сердечной недостаточности, беременности.

Дозы. Вводят энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 1–1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 1,5–2; собакам и кошкам – 2–3 – три раза в сутки.

Гексамидин (мисолин, примидон, милепсин и др.) – Hexamidinum

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, мало растворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладаетвыраженным противосудорожным и слабым снотворным действием. Быстро всасывается при энтеральном применении. Через 3 часа создает необходимую концентрацию в крови, которая удерживается 7–14 часов. Усиливает действие некоторых снотворных средств.

Применение. Для снятия сильных судорог различного происхождения. Противопоказан при патологии почек, печени, кроветворной системы.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,5–0,7; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,8–0,9; собакам и кошкам – 1–1,2 – 2 раза в сутки, после кормления.

Триметин (эдион, трохеидон, трепол и др.) – Trimethinum

Белый кристаллический порошок со слабым своеобразным запахом, горьковатым вкусом. Растворим в воде, легко растворим в спирте.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,1 и 0,3 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладает выраженным противосудорожным действием. Быстро всасывается, в крови создает необходимую концентрацию через 0,5–2 часа. Выводится медленно, при длительном применении кумулируется.

Применение. Показания и противопоказания те же, что и у дифенина.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 2,5–3; свиньям и мелкому рогатому скоту – 3–4; собакам и кошкам – 4–5 – 2 раза в сутки после кормления.

Карбамазепин (мазепин, стазепин, зептол и др.) – Carbamazepinum

Белое кристаллическое вещество. Не растворим в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает выраженное противосудорожное и умеренное антидепрессивное действие за счет уменьшения активности нейромедиаторных кислот (глутамата и аспартата). При энтеральном применении терапевтическая концентрация в крови создается через 4–8 часов и удерживается до 24 часов. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Применение. Как противосудорожное средство.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 2–2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 3–3,5; собакам и кошкам – 4–5 – 2 раза в сутки после кормления.

Клоназепам (клонопин, риватрил, антелепсин и др.) – Сlonaze-pamum

Белый порошок, плохо растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает противосудорожное, седативное и миорелаксирующее действие. Быстро всасывается при энтеральном применении. Необходимая концентрация в плазме крови создается через 1–2 часа и удерживается 18–20 часов, выводится в основном с мочой.

Применение. Применяют для снятия судорог различного происхождения.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,01–0,015; собакам, кошкам и пушным зверям – 0,03–0,04 – 2–3 раза в сутки.

Нейролептики

Нейролептики - это лекарственные средства, под действием которых блокируется центральная нервная система за счет затруднения передачи нервных импульсов в центральных звеньях рефлекторной дуги. Нейролептики многогранно влияют на организм животных. Они оказывают своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние раздражители, снижением двигательной активности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Нейролептики способствуют засыпанию, усиливают действие снотворных средств, потенцируют действие наркотиков, анальгетиков и местноанестезирующих средств. Кроме этого, нейролептики в определенной степени обладают гипотермическим, противосудорожным, адренолитическим, спазмолитическим, противорвотным и антигистаминным действиями.

Механизм действия нейролептиков очень сложный. Они угнетают ретикулярную формацию и ослабляют или устраняют ее активирующее действие на кору больших полушарий. Нейролептики влияют на биосинтез и метаболизм нейромедиаторов и угнетают передачу импульсов в дофаминергических, норадренергических, адренергических, холинергических и других синапсах центральной и вегетативной нервной системы, кроме этого, под их действием в центральных синапсах увеличивается количество медиатора торможения – ГАМК. Большинство нейролептиков хорошо всасываются при энтеральном и внутримышечном введении. Они разносятся по организму, проникают через гематоэнцефалический барьер, больше всего накапливаются в печени, выводятся в основном через почки в чистом виде или в форме метаболитов. В организме задерживаются непродолжительное время.

При длительном применении могут привести к развитию аллергии, проявляют гепатотоксическое действие, вызывают экстрапирамидальные расстройства (скованность движений, дрожание мышц конечностей).

В группу нейролептических средств входит ряд различных производных:

¨ производные фенотиазина – аминазин, пропазин, метеразин и др.;

¨ производные бутирофенона – галаперидол и др.;

¨ производные других химических групп – хлорпротексин, карбидин и др.

В практике ветеринарной медицины нейролептики имеют широкое применение: в хирургической практике при оказании помощи диким и агрессивным животным; для предупреждения или снятия стрессовых состояний; при тяжелых родах, поедании приплода; при расклеве, аллотриофагии; для премедикации наркоза; снятия рвоты и др.

Аминазин (мегафен, хлоразин, феноктил и др.) – Aminazinum

Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, светочувствителен. Легко растворяется в воде.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 г; драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и в защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным седативным действием, в более высоких дозах понижает двигательную активность, оказывает слабое миорелаксационное действие, снижает реакцию на различные внешние раздражители, в больших дозах вызывает сон. Аминазин усиливает действие противосудорожных, снотворных, анальгетических и местноанестезирующих средств, проявляет гипотермическое и противорвотное действие. Препарат обладает также умеренным противовоспалительным действием, уменьшает порозность сосудов.

Применение. Применяют как противострессовое средство перед транспортировкой животных, при технологической перегруппировке и других стрессовых ситуациях при оказании помощи животным, для премедикации и потенциирования наркотиков, анальгетиков, снотворных, противосудорожных, при самопогрызании и гипоагалактии у пушных зверей. Противопоказан при болезнях печени.

Дозы. Назначают энтерально и внутримышечно (мг/кг массы): лошадям и КРС – 2–2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 1,5; собакам и кошкам – 2–3. Внутримышечно (мг/кг): лошадям и КРС – 0,5–1,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам и кошкам – 1–2.

Пропазин (седистон, ампиразин, протактил и др.) – Propazinum

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде. На свету порошок и его растворы приобретают синевато-зеленую окраску.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В хорошо закрытой посуде и защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По седативному действию уступает аминазину, сильнее выражен противогистаминный эффект. Менее токсичен. Удлиняет и усиливает действие наркотиков, снотворных, местноанестезирующих средств и миорелаксантов.

Применение. Аналогично аминазину. Сочетается с другими препаратами.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг): лошадям и КРС – 1–1,5; собакам и кошкам – 2–3. Внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям, КРС, свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам – 1,5–2.

Левомепропазин (левомазин, тизерцин и др.) – Levomeproпazinum

Белый кристаллический порошок, светочувствительный и гигроскопичный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Обладает более выраженным противогистаминным, анальгетическим и противорвотным действием. Быстрее всасывается и быстрее оказывает действие.

Применение. Для предупреждения и снятия стрессов, при невралгиях, дерматитах, сопровождающихся сильным зудом, для усиления действия наркотиков и анальгезирующих средств. Назначают энтерально и внутримышечно.

Дозы. Энтерально (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту – 1–1,5; собакам и кошкам – 1,5–2. Внутримышечно в дозах (мг/кг массы): свиньям и мелкому рогатому скоту – 1; собакам и кошкам – по 1,5.

Этаперазин (фентазин, порфенон, порфеназин и др.) – Aetha-perazinum

Белый с сероватым оттенком порошок. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Порошок и водные растворы разлагаются под действием света.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004; 0,006 и 0,01 г.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действие. Этаперазин является активным нейролептиком. Он значительно активнее аминазина по силе антипсихотического действия, по противорвотному эффекту, снимает икоту, хорошо расслабляет гладкую мускулатуру. Потенцирующее и гипотермическое действие у этаперазина выражено слабее.

Применение. Используют как противострессовое средство, противорвотное, для снятия икоты у лошадей. Применяют животным, которые резистентны к аминазину.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): свиньям – 2–4; собакам и кошкам – 3–5 – 3 раза в сутки.

Трифтазин (тразин, стелазин, флуазин и др.) – Triphtazinum

Белый или слегка зеленовато-желтый порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. На свету темнеет.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,001; 0,005 и 0,01 г и 2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте.

Действие. Трифтазин является одним из наиболее сильных нейролептиков. Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергопродуцирующим). Обладает сильным противорвотным действием. Не проявляет антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия, слабо потенцирует действие снотворных средств.

Применение. Как противострессовое средство, при различной патологии центральной нервной системы, для снятия рвоты любой этиологии. Назначают энтерально и внутримышечно.

Дозы. Энтерально (мг/кг массы): лошадям – 0,01–0,012; овцам и свиньям – 0,02–0,04; собакам – 0,03–0,05. Внутримышечно (мг/кг массы): лошадям – 0,005–0,01; овцам и свиньям – 0,01–0,02; собакам – 0,02–0,03.

Галоперидол (галофен, сенорм, транкодол и др.) – Haloperidolum

Производное бутирофенона. Порошок белого или слегка желтоватого цвета, плохо растворим в воде.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0015 и 0,005 г; 0,2 % раствор для энтерального применения во флаконах по 10 мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Галоперидол – один из самых сильных нейролептиков. Обладает выраженным седативным эффектом, хорошо потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, оказывает сильное противорвотное действие. В ЦНС блокирует в первую очередь норадренорецепторы и дофаминорецепторы. Оказывает в какой-то степени стимулирующее действие, не вызывает сильного угнетения.

Применение. Как противострессовое средство, при болезнях нервной системы, сопровождающихся страхом, сильным возбуждением. Для потенцирования снотворных и анальгезирующих средств. Назначают энтерально и внутримышечно.

Дозы. Энтерально (мг/кг массы): свиньям и овцам – 0,03–0,04; собакам и кошкам – 0,035–0,045. Внутримышечно в дозах (мг/кг): свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,02–0,03; собакам и кошкам – 0,025–0,035 – 3 раза в сутки.

Дроперидол (дридол, дролептан, инапсин и др.) – Droperidolum

Порошок белого или светло-желто-коричневого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. При хранении на воздухе и свету темнеет.

Форма выпуска. 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Хранение. По списку Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до +5 °С.

Действие. Оказывает быстрое и сильное, но непродолжительное действие (до 2–3 часов). Обладает противошоковым и противорвотным действием, потенцирует действие снотворных и анальгетических средств. При действии на центральную нервную систему блокирует передачу нервных импульсов в адренергических и дофаминергических синапсах. При совместном применении с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает и оказывает противорвотное действие.

Применение. Широко используют в анестезиологии в сочетании с фентанилом. В чистом виде: для премедикации во время операции и в послеоперационный период; для усиления действия снотворных, анальгетиков, мышечных релаксантов и для снятия рвоты.

Дозы. Назначают внутримышечно (мг/кг массы): лошадям – 0,04–0,08; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,05–0,09; собакам – 0,07–0,1 – с интервалом 3–4 часа.