Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы)

Избирательно возбуждают Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев, каротидных клубочков синусокортикоидной зоны аорты и хроматофинной ткани мозгового слоя надпочечников. Н-холиномиметики рефлекторно возбуждают дыхательный центр, стимулируют сердечную деятельность за счет повышения в крови концентрации адреналина.

Лобелина гидрохлорид – Lobelini hydrohloridum

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, трудно растворим в воде (1: 100), растворим в спирте (1: 15). Соль алкалоида, получаемого из однолетнего растения лобелии одутловатой и синтетически.

Форма выпуска. Порошок и 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. Порошок по списку А, раствор по списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Рефлекторно, через каротидный синус, возбуждает дыхательный центр, усиливает дыхание, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и др. В больших дозах угнетает дыхание.

Применение. При внезапной остановке дыхания, при различных токсикозах, сопровождающихся угнетением дыхания, при асфиксии новорожденных и др. Назначают внутривенно или подкожно.

Дозы. Внутривенно (г/кг массы): лошадям – 0,05–0,1; крупному рогатому скоту – 0,03–0,1; мелкому рогатому скоту – 0,01–0,03; собакам – 0,001–0,01.

Цититон – Cytitonum

Прозрачная бесцветная жидкость, представляющая собой 0,15 % раствор алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника и термопсиса.

Форма выпуска. Раствор в ампулах по 1 мл.

Действие и применение аналогично лобелину.

Холиноблокаторы (холинолитики)

Холинолитические вещества блокируют холинореактивные системы. Последние становятся нечувствительными к медиатору ацетилхолину, что приводит к нарушению передачи нервных импульсов и отключению парасимпатической иннервации. Поскольку в физиологическом отношении парасимпатическая и симпатическая нервные системы являются антагонистами, то клинически действие холинолитиков проявляется возбуждением симпатической нервной системы. Холинолитические средства делят на вещества с преимущественным влиянием на М-холинорецепторы и действующие на Н-холинорецепторы.

М-холиноблокаторы

М-холинолитики избирательно блокируют мускариночувствительные холинорецепторы постганглионарных парасимпатических нервов и постганглионарных симпатических нервов, которые иннервируют потовые железы. К М-холинолитикам относят препараты группы атропина.

Атропина сульфат – Atropini sulfas

Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (1: 1) и спирте (1: 3). Соль алкалоида, содержащегося в растениях семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и скополия. Не совместим со щелочами, окислителями, солями тяжелых металлов и танином.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,0005 г; раствор 0,1 % и 1 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Хорошо всасывается через слизистые оболочки и подкожной клетчаткой после инъекций. Действие проявляется через 10–15 минут и продолжается 3–6 часов, а на глаз – 7–10 суток. В малых дозах избирательно блокирует только М-холинореактивные структуры, а в больших может блокировать также Н-холинорецепторы некоторых ганглиев и скелетной мускулатуры. Наиболее выраженным клиническим эффектом действия атропина является расширение зрачка, развитие дальнозоркости и повышение внутриглазного давления, замедление или прекращение секреции желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, бронхиальных, потовых, слезных), усиление сердечной деятельности, расслабление бронхов, снижение тонуса и замедление перистальтики кишечника. В малых дозах атропин регулирует моторную функцию кишечника, замедляя перистальтику и усиливая маятникообразные движения, а в больших и средних дозах суживает сфинктеры, может привести к разрыву стенок кишечника при его переполнении. На центральную нервную систему действует возбуждающе, особенно на центр дыхания.

Применение. Как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами, фосфорорганическими и карбаматными пестицидами, в дозах, в 10–15 раз превышающих терапевтические; как стимулятор дыхания при различных токсикозах; для премедикации перед наркозом; как спазмолитическое и болеутоляющее средство при спазмах пищевода и переполнении кишечника; для уменьшения секреции при различных гастритах и язвенной болезни (особенно при гиперацидных); в офтальмологии с диагностической целью.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): лошадям – 0,02–0,08; крупному рогатому скоту – 0,01–0,06; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,008–0,05; собакам – 0,002–0,03; в глаз 1–2 % растворы 2–3 капли.

Препараты красавки

В практике ветеринарной медицины применяется целый ряд препаратов, получаемых из красавки. Во всех этих препаратах содержатся алкалоиды гиосциамин, скополамин, атропин и другие, которые оказывают на организм действие, сходное с атропина сульфатом.

Листья красавки – Folium Atroрae belladonnae

Листья, собранные в фазу начала бутонизации до плодоношения. Используют для получения различных лекарственных форм.

Настойка красавки – Tinctura Belladonnae

Настойка на 40 % спирте (1: 10), флаконы по 10 мл.

Экстракт красавки густой – Extractum Belladonnae spissum

Экстракт красавки сухой – Extractum Belladonnae siccum

Хранение. Все вышеперечисленные препараты хранятся по списку Б в сухом, защищенном от света месте.

Дозы. Назначают энтерально в форме настоев (капли на животное): крупным животным – 25–35; мелкому рогатому скоту и свиньям – 5–10; собакам и кошкам – 3–5.

Скополамина гидробромид – Scopolamini hydrobromidum

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический порошок, легко растворим в воде (1: 3), растворим в спирте. Соль алкалоида, содержащегося в красавке, белене, дурмане и скополии.

Форма выпуска. Порошок, раствор 0,05 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Как и атропин блокирует М-холинорецепторы. Слабее влияет на секрецию желез, моторику желудочно-кишечного тракта. Оказывает седативное действие, уменьшает двигательную активность, может вызвать сон. На глаз действует как атропин.

Применение. Для премедикации перед наркозом, как седативное при отравлении ФОС и холиномиметиками.

Дозы. Назначают подкожно или энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,002–0,003; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,003–0,004; собакам и кошкам – 0,004–0,006.

Платифиллина гидротартрат – Platyphyllini hydrotartras

Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде и мало – в спирте. Соль алкалоида, получаемого из крестовника широколистного.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,005 г; 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Подобно атропину, но выражено слабее. Центральную нервную систему не возбуждает даже в больших дозах; не суживает сфинктеры; проявляет более сильное спазмолитическое действие, зрачок расширяет кратковременно (6 ч), аккомодацию не изменяет.

Применение. Как спазмолитическое средство при различных видах колик; при остром расширении желудка у свиней; закупорках и спазмах пищевода; как антидот при отравлении холиномиметиками и антихолинэстеразными пестицидами.

Дозы. Назначают подкожно (г на кг массы): лошадям – 0,02–0,1; крупному рогатому скоту – 0,01–0,07; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,01–0,09; собакам – 0,002–0,01. В офтальмологии 1–2 % раствор.

Спазмолитин (дифацил, тразентин и др.) – Spasmolytinum

Белый кристаллический порошок солоновато-горького вкуса, легко растворяется в воде. В сухом виде стоек, растворы подвергаются гидролизу. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 и 0,25 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладает М- и Н-холинолитической активностью, расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывает местную анестезию.

Применение. При коликах различной этиологии, закупорках пищевода и при отравлениях антихолинэстеразными пестицидами.

Дозы. Назначают подкожно в растворах из расчета (г на животное): крупным животным – 0,1–0,5; мелкому рогатому скоту – 0,05–0,1; собакам – 0,05–0,08.

Метацин – Methacinum

Белый со слегка желтоватым оттенком порошок, трудно растворим в воде (1: 200). Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г; раствор 0,1 % в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Избирательно блокирует М-холинорецепторы. Проявляет действие подобно атропину и спазмолитину, но выражено оно сильнее.

Применение. Как спазмолитик при катаральной энтералгии кишечника; остром расширении желудка, почечных и печеночных коликах и как антидот при отравлении антихолинэстеразными пестицидами.

Дозы. Назначают чаще подкожно (г на животное): лошадям – 0,01–0,015; крупному рогатому скоту – 0,015–0,05; мелкому рогатому скоту – 0,0005–0,002.

Апрофен – Aprophenum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Оказывает М- и Н-холинолитическое действие. Обладает спазмолитическим эффектом. Расширяет коронарные сосуды сердца более сильно, чем папаверин и спазмолитин. Повышает тонус и усиливает сокращения матки.

Применение. При спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости, при родовспоможениях, задержаниях последа, эндометритах и др.

Дозы. Назначают энтерально после кормления (г на животное): крупным животным – 0,1–0,2; мелкому рогатому скоту – 0,05–0,08; собакам и кошкам – 0,004–0,006 – 2–3 раза в сутки.

Н-холинолитики

Это препараты, которые избирательно блокируют никотиночувствительные рецепторы парасимпатических и симпатических ганглиев, клеток хроматофинной ткани мозгового слоя коры надпочечников, рецепторов каротидных клубочков синусокаротидной зоны аорты и скелетной мускулатуры. В связи с тем, что все препараты по-разному реагируют на фармакологичекие агенты, их подразделяют на ганглиоблокаторы и мышечные релаксанты.

Ганглиоблокаторы – это средства, избирательно блокирующие холинорецепторы ганглиев, каротидных клубочков и клеток хроматофинной ткани надпочечников и этим нарушающие передачу нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные и рабочие органы. В больших дозах ганглиоблокаторы блокируют холинорецепторы центральных межнейронных синапсов, чем нарушают координирующую функцию головного и спинного мозга. При нарушении проведения импульсов в ганглиях происходит расширение сосудов, снижение артериального давления, расширение бронхов, уменьшение моторики желудочно-кишечного тракта и секреции различных желез, учащение сердечных сокращений и др.

Бензогексоний (гексоний Б) – Benzohexonium

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Блокирует ганглии и нарушает проведение импульсов по симпатическим и парасимпатическим нервам, в результате чего снижает тонус гладкой мускулатуры, замедляет моторику, секрецию.

Применение. При спазмах периферических кровеносных сосудов, бронхов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при отеке легких и мозга.

Дозы. Назначают подкожно (г на животное): крупным животным – 0,5–2,5; свиньям – 0,1–0,2; собакам – 0,05–0,1.

Пахикарпина гидроиодид – Pachycarpini hydroiodidum

Белый кристаллический порошок горького вкуса. В воде растворяется 1: 30. Соль алкалоида, который получают из растений софора толстоплодная и термопсис ланцетовидный.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1; 3 % раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Блокирует ганглии, снижает кровяное давление, расширяя сосуды. Повышает тонус и усиливает сократительную функцию гладкой мускулатуры матки.

Применение. Для стимуляции родовой деятельности, ускорения отделения последа, остановки или уменьшения послеродовых кровотечений.

Дозы. Назначают подкожно или внутримышечно (г на животное): крупным животным – 0,2–0,5; мелкому рогатому скоту – 0,05–0,2; собакам – 0,03–0,05.

Пентамин (пендиомид) – Pentaminum

Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Очень гигроскопичен. Легко растворяется в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 5 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Блокирует ганглии с развитием всех фармакологических эффектов, характерных для ганглиоблокаторов.

Применение. При спазмах гладкомышечных органов, при отеке легких и мозга, при цистоскопии мочевого пузыря.

Дозы. Назначают внутримышечно (г на животное): крупным животным – 0,5–0,8; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,075–0,1; собакам и кошкам – 0,02–0,03.

Имехин – Imechinum

Белый кристаллический порошок горького вкуса, легко растворим в воде и спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 1 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Кратковременно блокирует ганглии и проявляет гипотензивное действие. Эффективен для снятия кровяного давления в период наркоза.

Применение. Как гипотензивное средство в период наркоза.

Дозы. Назначают внутривенно, на изотоническом растворе NaCl или глюкозы в дозах (г на животное): мелкому рогатому скоту – 0,04–0,05; собакам – 0,015–0,03.

Реактиваторы холинэстеразы

Это лекарственные средства, действие которых направлено на дефосфорилирование ингибированной холинэстеразы и восстановление ее активности. Ингибирование холинэстеразы происходит при отравлении различными фосфорорганическими пестицидами.

Дипироксим (ТМБ 4) – Dipiroxymum

Слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде, мало – в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. Порошок, 15 % раствор в ампулах 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Реактивирует ферментативную активность ацетилхолинэстеразы путем ее дефосфорилирования.

Применение. Совместно с атропином при отравлении животных фосфорорганическими пестицидами. Входит в состав литической смеси (атропин, тропацин, дипироксим).

Дозы. Назначают чаще внутривенно (г на животное): крупным животным – 0,75–1; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,008–0,1; собакам, кошкам и пушным зверям – 0,025–0,05 – 2 раза в сутки.

Изонитрозин – Isonitrosinum

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 40 % раствор в ампулах по 3 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие и применение. Аналогично дипироксиму.

Дозы. Назначают внутримышечно (г на животное): крупным животным – 7–10; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,85–1; собакам, кошкам и пушным зверям – 0,4–0,6.

Диэтиксим – Diaethyximum

Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Синтетический препарат.

Форма выпуска. 10 % раствор в ампулах по 5 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +8 °С.

Действие и применение аналогично дипироксиму.

Дозы. Назначают внутримышечно (г на животное): крупным животным – 2–3; мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,2–0,3; собакам и кошкам – 0,07–0,1.