Производные салициловой кислоты

Салицилаты обладают противоревматическим, противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Противовоспалительное действие их обусловлено способностью угнетать синтез простогландинов (медиаторов воспаления); понижать порозность сосудов, клеточных и субклеточных мембран (уменьшать экссудацию); стимулировать функцию гипофиза и коркового слоя надпочечников и увеличивать выброс кортикостероидов, действующих противовоспалительно. В отличие от других производных для салицилатов характерно противомикробное действие, что также способствует их противовоспалительному действию. Механизм жаропонижающего и анальгетического действия как и у других ненаркотических анальгетиков. Салицилаты проявляют также в определенной степени желчегонное и десенсибилизирующее действие.

Применяют при различных воспалительных процессах опорно-двигательного аппарата, ревматизме, подагре и как жаропонижающее средство.

При длительном и неправильном применении вызывают неблагоприятное действие – воспалительные процессы в желудке, кишечнике, мочевыводящей системе.

Кислота салициловая – Acidum salicilycum

Белые мелкие игольчатые кристаллы или кристаллический порошок. Мало растворима в воде (1: 500), хорошо – в спирте, эфире, маслах.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б.

Действие. Местно действует раздражающе. 1–2 % растворы стимулируют процессы регенерации эпителия (кератопластическое действие), 5–10 % растворы разрыхляют эпидермис (кератолитическое действие). Обладает противомикробным, противогрибковым и противопаразитарным действием. После всасывания оказывает противовоспалительное, противоревматическое, жаропонижающее и болеутоляющее действие. Хорошо всасывается слизистыми оболочками, частично связывается с белками, разносится кровью и неравномерно распределяется в различных органах и тканях. Из организма выделяется в основном почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Из побочного действия возможны аллергические реакции, рвота, диарея.

Применение. Наружно в форме 1–2 % спиртовых растворов как кератопластическое средство, в форме присыпок и паст (5–10 %) как кератолитическое средство. Может применяться для лечения трихофитии.

Дозы. Энтерально применяется как антисептическое, противоревматическое и противобродильное средство (г на животное): лошадям – 15–20; КРС –20–75; мелкому рогатому скоту – 2–10; свиньям – 2–5; собакам – 0,2–2.

Натрия салицилат (ситеросал, салитин и др.) – Natrii salicylas

Белый кристаллический порошок или мелкие чешуйки, без запаха, сладковато-соленого вкуса. В воде растворяется 1: 1, в спирте – 1: 6.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, 10 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл.

Действие. Местнораздражающего действия не оказывает. После энтерального применения в кислой среде превращается в салициловую кислоту, которая всасывается в кровь и оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и в меньшей степени болеутоляющее действие. Легко проникает в суставную жидкость.

Применение. Для лечения различных видов ревматизма, артритов, невралгий.

Дозы. Вводят энтерально (г на животное): лошадям – 10–50; КРС – 15–75; мелкому рогатому скоту – до 10; свиньям – до 5, собакам – до 2. Препарат можно вводить внутривенно в форме 10 % раствора из расчета (г на животное): лошадям – до 15, КРС – до 25. Наружно используют 25 % растворы для лечения инфицированных ран.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин, ацетофен, ацилпирин и др.) – Acidum acetylsalicylicum

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворим в воде, хорошо – в спиртах и щелочных растворах.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Действие. После энтерального применения постепенно расщепляется с высвобождением салициловой и уксусной кислот. Оказывает выраженное болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Лучше переносится организмом (при длительном применении может вызвать изъязвление слизистой оболочки желудка).

Применение. Как противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее средство.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 25–50; КРС – 25–75; овцам – 3–10; свиньям – 3–5; собакам – 0,2–2.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и кишечника.

За рубежом выпускается целый ряд препаратов, чаще в форме таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту: седалгин, цитрамон, аскофен, аспирин плюс, аспирин с витамином С УПСА и др.

Метилсалицилат – Methylii salicylas

Метиловый эфир салициловой кислоты. Бесцветная или слегка желтоватая жидкость с характерным приятным запахом. Практически не растворим в воде, смешивается в любых соотношениях с органическими жидкостями (эфиром, спиртом, жирными маслами).

Форма выпуска. Жидкость.

Хранение. В хорошо укупоренной посуде, предохраняющей от действия света.

Действие. При нанесении на кожу хорошо всасывается и проявляет противовоспалительное, противоревматическое и болеутоляющее действие.

Применение. Для лечения артритов, различных ревматических процессов, тендовагинитов, бронхопневмоний, плевритов – в форме линиментов с хлороформом, скипидаром и жирными маслами.

Дозы. Иногда вводят подкожно, в тех же случаях (мл на животное): лошадям – 2–5; собакам – 0,5.

Выпускается ряд готовых лекарственных форм, содержащих метилсалицилат: линимент (бальзам) «Санитас», мазь «Бонге-Бонге», линимент «Нафтальгин», «Салинимент», линимент метилсалицилата сложный.

Фенилсалицилат (салол) – phenilii salicylas

Фениловый эфир салициловой кислоты. Содержит 40 % фенола и 60 % салициловой кислоты.

Белый кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, растворяется в спирте (1: 10), эфире, хлороформе, растворах едких щелочей.

Форма выпуска. Порошок и таблетки.

Действие. После энтерального применения в щелочной среде кишечника распадается на салициловую кислоту и фенол, которые действуют антисептически. После всасывания в кровь салициловая кислота действует противовоспалительно и жаропонижающе. Выделяясь через почки, фенол и салициловая кислота проявляют антимикробное действие. При нанесении на раны проявляет антисептическое и дезодорирующее действие.

Применение. При энтеритах различного происхождения и как противобродильное средство. В качестве дезинфицирующего и противовоспалительного средства при различной патологии мочевыводящей системы (циститы, нефриты, пиелиты, пиелонефриты и др.).

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 15–25, мелкому рогатому скоту – 2–10; свиньям – 2–5; собакам – 0,5–1 – три раза в сутки. Наружно, для лечения ран в форме присыпок и 3–5 % спиртовых растворов.

Противопоказан для кошек.

Салициламид (салиамид, саломур, уртосал и др.) – Salicylamidum

Амид салициловой кислоты. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, растворяется в спирте.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г, свечи «Цефекон» (салициламид, фенацетин, кофеин).

Действие. Как у салициловой кислоты. В организме задерживается дольше, переносится лучше, чем другие салицилаты.

Применение. Как натрия салицилат.

Дозы. Назначают внутрь (г на животное): лошадям – 15–45; КРС – 20–50; мелкому рогатому скоту – 5–10; свиньям – 2–5; собакам – 0,5–2; пушным зверям – 0,2–0,25; птице – 0,1–0,2.

Производные пиразолона

Производные пиразолона по сравнению с салицилатами проявляют более сильное болеутоляющее, затем жаропонижающее и менее выраженное противовоспалительное действие. У амидопирина все три направления действия примерно одинаковые. Все препараты этой группы относятся к малотоксичным средствам, хорошо переносятся организмом животных. Анальгетическое действие достигается угнетением болевых центров ЦНС. Жаропонижающее обусловлено угнетением центров терморегуляции, что приводит к увеличению теплоотдачи в результате расширения периферических сосудов и усиления потоотделения. В основе противовоспалительного действия лежит эффект ингибирования действия простагландинов, уменьшение проницаемости клеточных и субклеточных мембран, угнетение пролиферации клеток в очаге воспаления.

В отличие от салицилатов производные пиразолона не оказывают действия на гипофизо-адреналовую систему, не обладают противомикробным действием.

Все препараты хорошо всасываются при энтеральном применении, максимальную концентрацию в крови создают через 1–3 часа. Биотрансформации подвергаются в печени и выводятся из организма почками примерно через 8–12 часов. Моча может приобрести желтую или красноватую окраску (амидопирин). При длительном применении отрицательно действует на кровь (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, иногда анемия, кровоизлияния). Применяют как анальгетические и жаропонижающие средства при различной патологии.

Антипирин (аналгезин, феназон, метозин и др.) – Antipyrinum

Белый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус, растворяется в воде (1: 1), в спирте (1: 15).

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение. По списку Б, в защищенном от света месте.

Действие. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Местно оказывает слабое раздражающее действие, позже понижает чувствительность рецепторов. Кроме этого, проявляет слабое кровоостанавливающее действие. Жаропонижающее действие после энтерального применения проявляется через 15–20 минут и продолжается от 3 до 12 часов.

Применение. При высокой температуре тела, ревматизме (суставном и мышечном), невралгиях.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 10–50; мелкому рогатому скоту – 5–15; свиньям – 2–10; собакам – 0,2–2 – 3–4 раза в сутки. Местно, для лечения стоматитов, ринитов, в форме 3–10 % раствора.

Выпускаются таблетки «Анкофен», содержащие антипирина и фенацетина по 0,25 и кофеин-бензоат натрия – 0,05.

Амидопирин (пирамидон) – Amidopyrinum

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Плохо растворим в воде (1: 20), хорошо – в спирте.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Амидопирин - один из самых сильных болеутоляющих препаратов. Жаропонижающее и противовоспалительное действие сильнее, чем у антипирина. Из организма выделяется в основном с мочой и окрашивает ее в темно-желтый или красный цвет.

Применение. При горячке, ревматизме, миозитах, артритах, тендовагинитах, невралгиях.

Дозы. Назначают энтерально (г на животное): лошадям – 30–50; свиньям – 2–10; собакам – 0,3–0,2; пушным зверям – 0,1–0,3 – 3–4 раза в сутки.

Анальгин (анальгетин, дипирон, рональгин и др.) – Analginum

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворяется в воде (1: 1,5), трудно – в спирте. В присутствии влаги быстро разлагается.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б. В защищенном от света месте.

Действие. Обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и в меньшей мере жаропонижающим действием. Не обладает раздражающим действием, хорошо всасывается при энтеральном и парентеральном введении.

Применение. Анальгин очень эффективен при различных желудочно-кишечных заболеваниях у травоядных, которые сопровождаются нарушением моторики и перистальтики (острое расширение желудка у лошадей, катаральные спазмы и метеоризм кишечника и др.). Применяют препарат также при различных видах ревматизма, артритах, тендовагинитах, невралгиях и т. д.

Дозы. Вводят энтерально, подкожно, внутримышечно или внутривенно:

– энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; свиньям – до 5; собакам – до 1 – 2–3 раза в сутки;

– внутримышечно (г на животное): лошадям и КРС – 3–10; свиньям – 1–3; мелкому рогатому скоту – 1–2; собакам – 0,2–0,6; пушным зверям – 0,2–0,4;

– внутривенно (г на животное): лошадям и КРС – 3–6 г.

Анальгин входит в состав целого ряда комбинированных препаратов: таблетки – андинол, анапирин, темпалгин, баралгин, пенталгин.

Бутадион (фенилбутазон, бутозал, делбутан и др.) – Butadionum

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически не растворим в воде и спирте. Растворим в растворах едкого натра.

Форма выпуска. Таблетки по 0,15 г, мазь 5 % в тубах по 20 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Обладает наиболее сильным противовоспалительным действием по сравнению с другими ненаркотическими анальгетиками за счет угнетения ингибирования синтеза простагландинов. Анальгезирующее и жаропонижающее действие выражено слабее.

При местном назначении уменьшает отечность, гиперемию и болевую реакцию. Препарат быстро всасывается и относительно длительное время задерживается в организме.

Применение. Для лечения различных видов ревматизма, артритов и полиартритов различной этиологии, тендовагинитов, тромбофлебитов и др.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): свиньям и овцам – 2–2,5; собакам и кошкам – 2,5–3. Наружно – в форме мази.

Производные анилина

В настоящее время в ветеринарной практике применяются два препарата: фенацетин и парацетамол. Для них характерным является жаропонижающее и в меньшей степени болеутоляющее действие. Противовоспалительное действие у этих соединений незначительное, кроме этого, они не снимают спастические боли гладкой мускулатуры. Механизм жаропонижающего и анальгетического действия не отличается от аналогичного действия салицилатов.

Длительное применение производных анилина, передозировка могут привести к развитию метгемоглобинемии, анемии, угнетению дыхания и сердечной деятельности, поражению печени и почек.

Применяются препараты данной группы в основном как жаропонижающие средства.

Фенацетин (фенин, ацетофенитидин) – Phenacetinum

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус, плохо растворим в воде.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает жаропонижающее действие в течение 5–6 часов. Хорошо всасывается при энтеральном применении. В процессе биотрансформации превращается в парацетамол, который образует метгемоглобин.

Применение. Как жаропонижающее средство, чаще мелким животным.

Дозы. Назначается энтерально (г на животное): лошадям – 15–25; КРС – 15–30; мелкому рогатому скоту – 2–5; собакам – 0,25–1.

Парацетамол (панадол, ушамол, аминадол, ацетофен и др.) – Paracetamolum

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, легко – в спирте и растворах едких щелочей.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение. По списку Б.

Действие. По своему действию близок к фенацетину. Он несколько менее токсичен, в меньшей степени способствует образованию метгемоглобина.

Применение. В качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства при различных видах ревматизма, артритах, полиартритах. Применяется энтерально в таких же дозах, как и фенацетин.