Препараты группы кофеина и фенилалкиламины

К препаратам группы кофеина относят вещества растительного происхождения, в основе химической структуры которых лежит пуриновое кольцо. Они очень близки к природным метаболитам животного организма – производных акрина, которые являются составной частью нуклеопротеидов (ДНК, РНК, АМФ, ДДФ и АТФ).

Кофеин (гуаранин, теин) – Coffeinum

Алкалоид, содержащийся в листьях чая до 3 %, семенах кофе до 2 %, орехах колы и плодах какао. Получают также синтетическим путем. Белые шелковистые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде (1: 60), легко – в горячей (1: 2), трудно – в спирте. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к теобромину и теофиллину.

Форма выпуска. Порошок.

Хранение. По списку Б.

Действие. Из всех вышеуказанных алкалоидов наиболее сильное возбуждающее действие оказывает кофеин. Теобромин и теофиллин сильнее стимулируют сердечную деятельность и диурез. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга – стимулирует положительные условные рефлексы и увеличивает двигательную активность. Препарат повышает работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сокращения миокарда под действием кофеина становятся более сильными и частыми, дыхание учащается (особенно при его угнетении). Под действием кофеина расширяются сосуды сердца, почек и скелетной мускулатуры, суживаются сосуды внутренних органов, диурез несколько увеличивается.

Действие кофеина на организм животных зависит от типа нервной деятельности и дозы. Большие дозы кофеина могут привести к истощению нервных клеток. Механизм действия сводится к тому, что он блокирует в коре головного мозга аденозинорецепторы (имея сходство с аденозином) и уменьшает процессы угнетения. Кроме этого, кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению АМФ и усилению гликогенолиза в организме. Кофеин хорошо всасывается при энтеральном применении, разносится с кровью в различные органы и ткани, выводится в основном почками.

Применение. Широко используют при различных заболеваниях, сопровождающихся процессами угнетения, ослабления дыхания и сердечной деятельности, при различных токсикозах, хронических заболеваниях сердца, при родильном парезе у коров. При передозировке наркотиков и снотворных средств, для снятия физической усталости и для повышения работоспособности. Противопоказано применение кофеина при повышенной возбудимости, хронических поражениях сердечно-сосудистой системы.

Дозы. Назначают кофеин энтерально (г на животное): лошадям и КРС – 5–10; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,5–2; собакам – до 0,2 – 3 раза в сутки.

Кофеин – бензоат натрия – Coffeinum – natrii benzoas

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Легко растворим в воде (1: 2), трудно – в спирте (1: 40). Содержит 30–40 % кофеина.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и растворы 10 % и 20 % в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие и применение. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде, быстрее выделяется из организма. Назначают энтерально как и кофеин.

Дозы. Можно назначать подкожно (мг/кг массы): крупным животным – 5–8; свиньям и мелкому рогатому скоту – 10–11; собакам и кошкам – 18–19 – 3 раза в сутки.

Теобромин (теостен, тесаль) – Theobrominum

Белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде (алкалоид семян какао).

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,25.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Умеренно расширяет коронарные сосуды, стимулирует сердечную деятельность, повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции в мочевых канальцах.

Применение. При спазмах сосудов мозга, отеках, обусловленных почечной и сердечной недостаточностью.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): лошадям и КРС – 2–2,5; свиньям и мелкому рогатому скоту – 4–5; собакам и кроликам – 6–8 – 2–3 ра-за в сутки.

Теофиллин (теоликс, аквалин и др.) – Theophyllinum

Белый кристаллический порошок, плохо растворяется в холодной воде, лучше – в горячей (алкалоид, содержащийся в листьях чая и зернах кофе).

Форма выпуска. Порошок, суппозитории по 0,2 г, таблетки комбинированные «Теофедрин».

Хранение. По списку Б.

Действие. Возбуждает ЦНС, расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, увеличивает диурез, оказывает бронхолитическое и противовоспалительное действие. Взаимодействует с аденозиновыми рецепторами как агонист, тормозит высвобождение медиаторов воспаления.

Применение. Как бронхолитическое, кардиотоническое и диуретическое средство при патологии дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем. Противопоказан при остром воспалении сердечной мышцы, при беременности.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): лошадям и КРС – 10–15; свиньям и мелкому рогатому скоту – 10–12; собакам и кроликам – 12–16 – 2–4 раза в сутки.

Фенамин (актедрин, алентол, изоамин и др.) – Phenaminum

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде (в холодной 1: 20, в горячей 1: 3), мало растворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.

Хранение. По списку А.

Действие. Фенамин является сильным стимулятором ЦНС, он стимулирует a- и b-адренорецепторы; вызывает сужение периферических сосудов; усиливает сердечную деятельность, расслабляет мускулатуру бронхов. Возбуждающее действие обусловлено повышенным высвобождением дофамина и норадреналина и стимуляцией дофаминергических и адренергических рецепторов. Кроме этого, дофамин ингибирует фермент моноаминооксидазу и тормозит обратный нейронный захват дофамина и норадреналина. Под действием препарата укорачивается действие снотворных и наркотических средств. Действие дофамина продолжается от 2 до 8 часов.

Применение. При болезнях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, при депрессивных состояниях. Противопоказания: болезни печени и органическая патология сердца.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): свиньям и овцам – 0,06–0,08; собакам и кошкам – 0,07–0,09 – 2 раза в сутки.

Сиднокарб (мезокарб) – Sydnocarbum

Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре схож с фенамином.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,025 г.

Хранение. Список А.

Действие. Оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС, которое развивается медленно, а сохраняется более длительное время, чем у дофамина. Сиднокарб более сильно стимулирует норадренергические рецепторы.

Применение. При заболеваниях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, заторможенностью. При различных токсикозах и травмах головного мозга.

Дозы. Назначают энтерально (мг/кг массы): крупным животным – 0,08–0,1; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,1–0,15; собакам и кошкам – 0,15–0,2 – 2 раза в сутки до кормления.

Препараты камфоры

Камфора – Camphora

Белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным запахом и пряным горьким, затем «охлаждающим» вкусом. Мало растворима в воде, легко – в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах. Камфора – это бициклический кетон. Различают правовращающую натуральную камфору, получаемую из камфорного дерева и камфорного базилика; синтетическую левовращающую, получаемую из пихтового масла, и камфору рацимическую.

Форма выпуска. Порошок; 20 % масляный раствор для инъекций в ампулах по 1, 2 и 10 мл (Solutio Camphorae oleosae pro injectionibus); масло камфорное для наружного применения (Solutio Camphorae oleosae ad usum extenum) во флаконах по 15 и 30 мл; камфорный спирт 10 % (Spiritus camphoratus) во флаконах по 40 и 80 мл; мазь камфорная 10 % (Unquentum Camphoratum); линимент – камфоцин.

Хранение. Список Б. В хорошо закупоренной таре и защищенном от света месте.

Действие. Местно – умеренно раздражает нервные окончания, вначале вызывает чувство охлаждения, затем жжения, снижает чувствительность нервных окончаний и приводит к развитию гиперемии. Обладает бактериостатическим действием, особенно в отношении кокковых форм микроорганизмов. Такое действие дает возможность применять камфору в форме мазей, линиментов, компрессов, как противовоспалительное средство при воспалении суставов, мышц, сухожилий и др.

Камфора хорошо всасывается через кожу и слизистые оболочки. При подкожном введении вначале оказывает раздражающее действие, рефлекторно возбуждает сердечную деятельность и дыхание, после всасывания действует резорбтивно. На ЦНС камфора действует возбуждающе – более сильно на центры продолговатого мозга. Дыхание при этом усиливается (за счет углубления вдоха и учащения ритма), особенно при его угнетении.

На сердечно-сосудистую систему камфора действует в зависимости от ее физиологического состояния. При ослабленной работе сердца, нарушении его функций камфора усиливает систолические сокращения, восстанавливает ритм, повышает возбудимость и проводимость. Усиление работы сердечной мышцы осуществляется за счет более активного выделения адренергических нейромедиаторов и повышения чувствительности адренорецепторов. Кроме этого, под действием камфоры усиливается гликогенолиз и стимулируется синтез макроэргических связей. Камфора расширяет сосуды сердца, мозга и частично почек, снижает температуру при лихорадке, усиливая потоотделение и теплоотдачу, действует антитоксически и антисептически. Из организма камфора выделяется в неизмененном виде или в форме метаболитов почками, бронхиальными, потовыми и молочными железами, действуя при этом мочегонно, отхаркивающе и потогонно. Всем продуктам выделения придает специфический запах, длительное время сохраняется в организме.

Применение. Как общетонизирующее средство при ослаблении дыхания, сердечной недостаточности, токсикозах, сопровождающихся угнетением дыхания, септических процессах (как жаропонижающее и антисептическое средство), как отхаркивающее средство. Противопоказано применение убойным животным, поскольку мясо длительное время сохраняет запах камфоры.

Дозы. Назначают энтерально (г/животное): лошадям и КРС – 1–4; собакам – 0,5–1. Подкожно раствор камфоры (мл/животное): лошадям и КРС – 20–40; свиньям и мелкому рогатому скоту – 3–6; собакам – 1–2; пушным зверям – 0,5–1 – с интервалом 8 часов. Наружно в форме мазей, спиртовых растворов и линиментов.

Коразол (центразол, метразол, пентразол и др.) – Corazolum

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде и спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г и 10 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Умеренно возбуждает ЦНС, усиливает дыхание и сердечную деятельность, повышает тонус скелетной мускулатуры. Наиболее эффективно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры при их угнетении. При завышении доз может вызвать сильное возбуждение ЦНС, которое сопровождается клоническими судорогами.

Применение. Как возбуждающее средство при ослаблении дыхания и сердечной деятельности, для более быстрого пробуждения после наркоза, как функциональный антидот при отравлении наркотиками. Назначают энтерально или подкожно.

Дозы. Энтерально (г/животное): лошадям – 0,2–2; КРС – 0,2–1,5; собакам – до 0,1. Подкожно (г/животное): лошадям и КРС – 0,2–1,5; свиньям – до 0,3; собакам – до 0,05.

Кордиамин (корамид, кормед, корвотон и др.) – Cordiaminum

Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях (25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты).

Форма выпуска. 25 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл и флаконах по 15 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Быстро всасывается в кровь и действует подобно коразолу, но несколько слабее. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (рефлекторно с каротидных клубочков и непосредственно). Умеренно стимулирует функции всей ЦНС, способствует пробуждению после наркоза. В больших дозах вызывает судороги.

Применение. При острых и хронических расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии, шоке, инфекциях и токсикозах с симптомами ослабления дыхания, слабости сердечной деятельности и др. Назначают энтерально и подкожно.

Дозы. Энтерально в каплях: свиньям и мелкому рогатому скоту – 15–30; собакам и кошкам – 2–3 капли 2–3 раза в сутки до кормления. Подкожно (мл/животное): лошадям и КРС – 10–20; свиньям – 1–4; собакам – 0,5–2.

Бемегрид (этимид, глютамизол, малузол и др.) – Bemegridum

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, мало растворим в воде, трудно – в спирте (производное 2,6-диоксипиперидина).

Форма выпуска. 0,5 % раствор в ампулах по 10 мл.

Хранение. По списку Б.

Действие. Оказывает возбуждающее действие на все структуры ЦНС и при угнетении дыхания и сердечной деятельности.

Применение. Показания, как и у кордиамина. Может сочетаться с кофеином и мезатоном.

Дозы. Назначают внутривенно (мг/кг массы): крупным животным – 0,01–0,02; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,015–0,025; собакам и кошкам – 0,2–0,3.

Препараты стрихнина

Стрихнин – Strychninum

Алкалоид семян чилибухи (рвотные орешки). Кроме стрихнина, содержит алкалоид бруцин и др. Чаще применяется соль стрихнина.

Стрихнина нитрат – Strychnini nitras

Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, чрезвычайно горький на вкус. Трудно растворим в воде (1: 20 в холодной) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1: 5).

Форма выпуска. Порошок и 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение. По списку А.

Действие. Возбуждает ЦНС и особенно усиливает рефлекторную возбудимость. Возбуждение более сильно выражено в спинном мозге. В больших дозах стрихнин вызывает появление сильных титанических судорог. В терапевтических дозах оказывает стимулирующее действие на все органы чувств (обоняние, зрение, слух, вкус, тактильную чувствительность), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует сердечную и поперечно-полосатую мускулатуру, стимулирует процессы обмена веществ. Стрихнин блокирует нейромедиаторы, выполняющие тормозящую роль в передаче возбуждений в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге и этим самым облегчает проведение возбуждений в межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных нейронов).

Применение. При парезах и параличах различного происхождения, при нарушении зрения. Противопоказан при острых и хронических нефритах, гепатитах, беременности.

Дозы. Назначают подкожно (г/животное): лошадям – 0,05–0,1; КРС – 0,08–0,15, свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,003–0,005; собакам – 0,001.

Секуренин – Secureninum

Алкалоид, содержащийся в траве секрениги ветвистой или кустарниковой. В практике ветеринарной медицины применяется в форме соли.

Секуренина нитрат – Securenini nitras

Белый либо белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок. Под действием света розовеет. Растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г; 0,4 % раствор во флаконах по 20 мл (для энтерального применения) и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (для инъекций).

Хранение. По списку А.

Действие. По характеру действия близок к стрихнину. По сравнению со стрихнином менее активен, но и менее токсичен (в 8–10 раз).

Применение. При парезах и параличах различного происхождения.

Дозы. Назначают чаще подкожно (мг/кг массы): крупным животным – 0,2–0,25; свиньям и мелкому рогатому скоту – 0,4–0,5; собакам и кошкам – 0,25–0,3 – 2–3 раза в сутки.