Антикоагулянты. Механизм действия гепарина и антикоагулянтов непрямого действия. Применение. Осложнения. Антагонисты антикоагулянтов прямого и непрямого действия.

1. антикоагулянты прямого типа действия:

- гепарин

- гепариноиды – траксипарин, эноксипарин

- гирудин

- гирудиноиды

- онкрот

- препараты-комплексоны (связывают Са) – трилон-Б (ЭДТА) и цитрат-Na

2. антикоагулянты непрямого типа действия:

производные кумарина – неодикумарин, синкумар, варфарин, фепромарон

производные индандиона – фенилин

3. Фибринолитики

- фибринолизин

- стрептокиназа

- урокиназа

4. Антиагреганты

- аспирин (в малых дозах)

- трентал (пентоксифиллин)

- танакан

- клопидогрель (плавикс)

Механизм действия гепарина:

Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.

Гепарин

Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.

Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования - нарушение П фазы;

3) нарушение образования фибрина - Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.

Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа.

Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.

Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.

Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.

Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)

 

3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8° начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2^х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39°. Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?

 

Обладающие бактерицидным действием

Þ массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов)Þ жар

обильное питье + диуретик Þ форсированный диурез с выделением пирогенов из организма

витамин С Þ - усиление окислительно восстановительных процессов

-­ адаптивности и сопротивляемости к инфекцииÞ оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов

- ¯проницаемости мембранÞ противоспалительный эффект

преднизолонÞ антитоксическое действие:

- мембраностабилизирующее действие

- ­ активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ

противоспалительное действие

1. Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:

1) b-лактамные антибиотики:

- пенициллины

- цефалоспорины

- монобактамы

- карбопенемы

2) ванкомицин, ристомицин

2. Нарушающие проницаемость ЦПМ:

- аминогликозиды

- полимиксины

- полиены

4.Препараты, применяемые при психозах (антипсихотические):

РЕЦЕПТЫ

Rp.:	Tab. Proserini 0,015 n.20 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды

Rp: Sol. Proserini 0.05% - 1ml

Dtd N 6 in amp.

S По 1 мл подкожно (2 раза в день)

 

Rp.:	Tab. Nitrazepami 0,01 n.20 D.S. По 1 таблетке за 30 мин до сна

 

Билет№6

Доксициклин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические

средства. Антибиотики. Производные тетрациклина П

поколение (полусинтетические).

Механизм и характер противомикробного действия;:

Характер действия: бактериостатический Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы реакционно-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Са , Mg , Zn , Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Эффекты: широкого спектра действия: грам+, грам-. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

• Риккетсиозы (возвратный и сыпнойтиф,геморрагические лихорадки)

• Бруцеллезы, Туляремии, Хдамидиозы

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

• Остеомиелит и другие костные инфекции

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

• Бактериальные осложнения при гриппе. Д Осложненш:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

• Холероподобные поносы

• Гиповетаминозы (витамины группы В и К) П. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б:

язвенный стоматит, гингивит)

Гепатотоксическое действие

• Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания

зубов

• Тератогенное действие

• Аноректальный синдром

• Фотосенснбилизация

Ш. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

Фентанил

Фармакологическая группа: наркотический анальгетик. Опиаты. Механизм действия:

1 Действие на постсинаптическую мембрану'.

- возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, спинного мозга и

периферических тканей => блокада Са-каналов ==> снижение

выработки медиаторов боли (брадикинин, субстанция Р, АДФ) и

активация К-каналов => гипсрполяризация мембраны=> блокада

провс-зения нервных импульсов.

Действие на прссинаптическу мембрану"

Тормозится активность аденилатциклазы через систему G-белков =>

снижение концснтращш внутриклеточного Са, ц-АМФ.

2. Активация эндогенной антиноцецептивной системы => торможение ноцецептивной системы и увеличивается порог болевой чувств; телыюсти.

3. Изменение субъективного эмоционального восприятия и оценки

боли.

Эффекты:

1. Анальгстический (складывается из трех компонентов, описанных выше).

2. Действиена ЦНС. Угнетает:

1) Отделы ЦНС, отвечающие за восприятие боли и формирование эмоциональной оценки;

2) Корумозга => седативное действие и формирование ложной эйфории;

3) Дыхательный центр ^угнетение дыхания до апноэ;

4) Кашлевой центр ^центральное противокашлевое действие

5) Рвотный центр (в 70% случаев)

6) Центр терморегуляции => снижение Т. Активирует:

1) Сенсорные зоны коры (зрительная, обонятельная, осязательная) => формирование соответствующих галлюцинаций;

2) Центр блуждающего нерва =^брадикардия, бронхоспазм, гипотония;

3) Вегетативныйсегмент ядра глаэодвигатслыюго нерва => миоз -сужение зрачка;

4) Трнгсрную зону рвотного центра (в 30% случаев) => тошнота и рвота центрального происхождения.

3. Действие на ЖКТ.

Оказывает абстибирующес (запирающее действие). Механизм данного действия связан с активацией мю-рецепторов ЖКТ => снижение высвобождения Ац-холина, вазоинтестициального пептида Y, ПГ группы Е => замедление перистальтики и спазму сфинктеров => более полное всасывание воды и замедление продвижения каловых масс.

4. Вызывает олиго- или анурию за счет увеличения выработки АДГ и абстибиру тощего действия на мочевыводящиепути.

5. Эндокринная система.

Вторично снижает выработку ГК и половых гормонов и увеличивает секрецию пролактина, АДГ и соматотропного гормона, что приводит у мужчин к гинекомастии, импотенции, аспермии, у женщин развивается галакторея, дисмснорея, бесплодие.

6. Вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла. Данные эффекты

обусловлены расширением сосудовв результате высвобождения

гистамина из тканевых депо.

Показания к применению: премедикация перед операцией,

нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол); хр. Боли при

онкозаболеваниях.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, бронхоспазм,

возбуждение ЦНС, брадикардия, тошнота, рвота, задержка

мочи, местные аллергические реакции. При быстром в/в

введении наблюдается ригидность дыхательных мышц

(синдром «деревянной грудной клетки).