A - адреномиметики. Основные эффекты и применение.

А) Прямого действия (действуют непосредственно на адренорецепторы)

- Адреналин (в/м, в/в, п/к. длительность 5-30 мин) a и b

- Мезатон (в/м, в/в, п/к) - a1

- Фетанол (внутрь, в/м, в/в, п/к) - a1

- Норадреналин (только в/в) преимущественно a1

Б) Непрямого действия (действуют в области пресинаптической мембраны через повышение эндогенного НА)

- Эфедрин a и b

- Фенамин a и b

Эффекты a-адренорецепторов:

- сужение сосудов ® ­ АД

- сокращение радиальной мышцы глаза ® расширение зрачка

Применение:

- острые гипотензии (шок, коллапс)

- Исследование глазного дна

Осложнения:

-рефлекторная брадикардия (сужение периферических сосудов)

- Норадреналин – некроз при п/к и в/м введении

- Нарушение микроциркуляции

 

3. Больному для лечения тяжелой пневмонии назначили цефалоспорин 3^его поколения внутривенно (препарат можно вводить внутримышечно), 1 раз в сутки. Препарат хорошо проникает в органы и костную ткань, может применяться при сепсисе, менингите, инфекциях костей, суставов, кожи, мягких тканей, почек и дыхательных путей. Какой препарат ввели больному? Только одно из перечисленных утверждений верно.

Больному ввели цефтриаксон. Цефазолин, цефалексин – препараты 1-го поколения; цефаклор, цефамандол – препараты второго поколения; а из условия задачи известно, что больному вводили цефалоспорины 3-го поколения, то есть цефтриаксон.

Цефтриаксон имеет широкий спектр действия: влияет на ГР+/- флору. ГР+: стрептококки, стафилококки, пневмококки. ГР-: Е.coli, менингококки, гонококки, сальмонеллы, шигеллы, синегнойная палочка, протей, клебсиелла, палочка инфлюэнцы. Однако, цефалоспорины 3 поколения преимущественно влияют на ГР- флору.

Механизм: нарушает синтез клеточной стенки, так как угнетается синтез пептидогликана, который является основным структурным компонентом микробной стенки. Мишень: транспептидаза. Цефалоспорины ингибируют транспептидазу, что препятствует образованию пептидных связей, в результате происходит нарушение поздних этапов синтеза клеточной стенки

Характер действия: бактерицидный.

 

4. Препараты, применяемые для общего обезболивания (наркозные средства).

Классификация, основанная на путях введения препаратов

I) Средства для ингаляционного наркоза:

1. Жидкие летучие вещества:

- Фторотан

- Энфлуран

- Изофлуран

- Эфир для наркоза

- Метоксифлуран

- Трихлорэтилен

- Хлорэтил (используется крайне редко)

2. Газообразные вещества:

- Азота закись

- Циклопропан

II) Средства для неингаляционного наркоза:

1. Барбитураты:

- Тиопентал-натрий

- Гексенал

2. Небарбитураты:

- Кетамин

- Пропанидид

- Натрия оксибутират

- Предион

5. Рецепты:

Rp.:	Tab. Hydrochlorthiazidi 0,025 n.20 D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки (утром) после еды
Rp.:	Sol. Gentamycini sulfatis 4% 2ml D.t.d. n.10 in amp. S. Внутримышечно из расчета 2 мг/кг каждые 8 часов

 

Билет №15

1. Пропранолол (Анаприлин) Фармакологическая группа: Анаприлин относится к р- адреноблокаторам.

Механизм действия: Анаприлин, являясь некардиоселективным адреноблокатором, блокирует pi и ра рецепторы (сердца, бронхов и других внутренних органов). Применение и эффекты:

- Пр;1 гипертонической болезни - за счет блокады pi-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены pi-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление, рг-адренорецепторов принимают участие в регуляции секреции НА в синаптическую щель: посредством их осуществляется положительная обратная связь, то есть возбуждение этих рецепторов ведет к увеличению выброса НА в синаптичекую щель. В следствие блокады этих рецепторов сниждается выброс НА. Это ведет к снижению артериального давления.

- При стенокардия - за счет блокады pi-адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца; сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, - в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется выраженный успокаивающий эффект.

- При суправентрикулярной тахиаритмии - за счет блокады pi-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца; сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - развивается брадикардия.

- При тахикардия - за счет блокады рз-адренорецепторов щитовидной железы снижается секреция йодсодержащих гормонов, уменьшаются влияния на сердце тироксина и трийодтиронина, которые вызывают тахикардию, поэтому используются и при тиреотоксикозе.

- При интоксикации сердечными гликозидами, когда развивается тахиаритмия.

- При открытоугольной глаукоме - блокируют рг-рецепторы ресничного тела, что ведет к снижению секреции внутриглазной жидкости. Блокируя р-адренорецепторы афферентных кровеносных сосудов, уменьшает процесс ультрафильтрации и образования водянистой влаги. Осложнения:

- Брадикардия Блокада pi-рецепторов

- Относительная сердечная недостаточность

- Бронхоспазм Блокада рз-рецепторы

- Нарушение микроциркуляции - похолодание и боли в конечностях

- Угнетение ЦНС: утомляемость, слабость, депрессия

- Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея

- Снижение функций щитовидной железы

- Гипогликемия

- Синдром отмены

- Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ. ЛПОНП

Офолоксацин (Таривид)

Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства.

Фторхинолоны.

Механизм действия:

1. ингибирует ДНК-гиразу, нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК

2. угнетает деление микробных клеток

3. вызывает структурные изменения в цитоплазме и гибель

микроорганизмов.

Эффекты: широкий спектр действия: грам+, грам-

(преимущественно)

Показания: тяжелые инфекции дыхательных путей, ЛОР-

органов, кожи мягких тканей, костей, суставов, органов

малого таза; комплексное лечение туберкулеза.

Побочные эффекты: диспептические расстройства,

псевдомембранозный колит, возбуждение ЦНС (тремор,

судороги, психоз), нарушение вкуса, обоняния, зрения,

нарушение выделительной функции почек, гепатит, желтуха,

нарушение кроветворения, дисбактериоз, суперинфекция,

аллергические инфекции.

Антиангинальные свойства блокаторов Са-каналов. Механизм действия. Осложнения.

3.3. Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов L-типа):

- Изоптин (Верапамил)

- Дилтиазем

- Нифедипин

- Амлодипин

- Нимодипин

За счет блокирования Са-каналов происходит ¯ кол-ва Са в сердце ® ¯ сократимости сердца® ¯ работы сердца ® ¯ потребности сердца в кислороде.

За счет блокирования Са происходит ¯ кол-ва Са в сосудах – расслабление сосудистой стенки ® расширение сосудов (как периферических, так и коронарных) ®¯ АД

Побочный эффект:

- головные боли, головокружения, слабость

- гиперемия лица

- запоры (¯ перистальтики из-за ¯ количества Са)

- брадикардия (Дилтиазем, Верапамил)/ тахикардия (Нифедипин, Амлодипин)

- Отеки (за счет рефлекторного расширения периферических сосудов)

- Гиперплазия десен (кровоточивость)

 

3. Для купирования психомоторного возбуждения больному ввели препарат, обладающий высокой антипсихотической активностью и выраженным противорвотным действием, применение которого часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами и каталептогенным действием. Какой это препарат (только один ответ верен):

Галоперидол

Из предложенных выше препаратов только галоперидол и клозапин обладают антипсихотической активностью (относятся к группе нейролептиков); но в отличии от галоперидола, клозапин фактически не вызывает экстрапирамидн. Расстройств, его применение не сопровождается каталептогенным действием.