Гипотензивные средства миотропного действия. Блокаторы кальциевых каналов. Активаторы калиевых каналов. Механизм действия.

Миотропные антигипертензивные средства.

1. Расширяющие преимущественно резистивные сосуды (артериолы и мелкие артерии):

- Апрессин (вазодилататор)

- Папаверин (вазодилататор, спазмолитик миотропный)

- Но-шпа (вазодилататор, спазмолитик миотропный)

- Дибазол (вазодилататор, спазмолитик миотропный, общетонизирующий, адаптоген, средство, влияющее на нервно-мышечную передачу)

Блокируют фофсфодиэстеразу Þ ­цАМФ и ¯ Са – расслабление стенки сосуда

2. Расширяющие резистивные (артериолы и мелкие артерии) и емкостные (венулы и мелкие вены) сосуды:

- Натрия нитропруссид (вазодилататор)

- Магния сульфат (парентерально)

3. Активаторы калиевых каналов:

- Диазоксид (вазодилататор)

- Миноксидил (дерматотропный, вазодилататор)

Калий из цитоплазмы идет в мембрану сосуда ® гиперполяризация и расслабление стенки сосуда.

4. Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов ):

- Изоптин (Верапамил)

- Нифедипин (Коринфар)

- Дилтиазем

- Амлодипин (Норваск)

- Нимодипин

3. При остром отравлении барбитуратами вводят внутривенно, медленно специфический антагонист, который оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр. При передозировке возможны судороги (только один ответ верен):

Бемегрид

Аналептик прямого типа действия; сюда же относятся кофеин в больших дозах, этимизол. Механизм действия: прямое возбуждение центров продолговатого мозга – дыхательного и сосудодвигательного центра.

 

Протромботические средства (гемостатики)

 

Адреналин (a, b - адреномиметик)

Карбазохром (синт аналог адреналина)

 

Препараты-ингибиторы фибринолиза:

Е-аминокапроновая кислота

Парааминметилбензойная ксилота (ПАМБА)

Транексановая к-та

 

Ингибиторы протеолитических ферментов

-гордокс

-кантрикал (блокируют активатор плазминогена)

 

Синтетический аналог витамина К – викасол

дицинон

 

Рецепты

Rp.:	Tab. Molsidomini 0,002 n.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды
Rp.:	Sol. Dimedroli 1% 1 ml D.t.d. n.10 in amp. S. По 1 мл внутримышечно

 

Билет №10

Кофеин

Фармакологическая группа: Психомоторные стимуляторы. Механизм действия:

Антагонисты Р1-рецепторов (пуриновые -аденозиновые рецепторы, аденозин уменьшает процессы возбуждения в мозге) - стимулируют ЦНС. Блокируют центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Угнетает фермент фосфодиэстеразу, корорый участвует в инактивации ц-АМФ и => накопление внутриклеточного ц- АМФ, который является вторичным медиатором => усиление процессов гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в разных органах и тканях.

Эффекты: Психостимулирующие свойства:

стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакции. Аналептические свойства (действует на центры продолговатого мозга): стимулирующиее действие на дыхательный (учащение и углубление дыхания) и сосудо-двигательный центры (повышает тонус сосудов); возбуждает центры блуждающего нерва.

- Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и частыми.

- При непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус. Сосуды мозга под действием кофеина суживаются.

- Снижает агрегацию тромбоцитов.

- Несколько увеличивает диурез.

- Повышает секреторную деятельность желудка.

Показания к применению: заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и др. ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов мозга (при мигрени), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, при энурезе у детей.

Побочные эффекты: беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД тошнота, рвота. Слабое привыкание при длит. примен.

Метронидазол (Трихопол)

Фармакол. группа: противопротозойное средство.

Механизм действия: Нитрогруппа встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель

клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтез ДНК.

Эффекты:

- действует на простейшие (трихомонады, амебы)

- действует на грам «-«анаэробные микробы

-действует на грам+ анаэробные палочки и кокки

- антабусподобный синдром (отвращение к алкоголю)

Показания: амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, анаэробные инфекции костей, суставов, кожи; в гинекологии; для лечения хр. алкоголизма.

Побочные действия: диспепсии, головная боль, головокружение, аллергия, лейкопения.

 

Сердечные гликозиды. Дигоксин. Строфантин. Механизм кардиотонического действия. Лечение и профилактика интоксикации.

Препараты наперстянки: - лантозид - диланизид Дигоксин Целанид Ацедин

Препараты ландыша: - Конваллятоксин - Коргликон

Препараты Горицвета: Адонизид

Препараты Строфанта: -Строфантин

Жирорастворимые: Дигоксин – связывается с белками плазмы, длительный латентный период, хорошо проникает в сердце, там же связывается с белками и несколько задерживается. Затем биотрансформируется, вместе с желчными кислотами идет по желчным путям в ЖКТ, где часть его выходит, а часть – повторно всасывается.

Нежирорастворимые: Строфантин, коргликон – не всасываются в ЖКТ, плохо связываются с белками плазмы крови, быстро действуют на сердце, быстро выводятся. Вводят парэнтерально

Механизм действия: Связываются лактоновым кольцом с SH-группой Na,K-ATФазы => угнетение Na,K-ATФазы ==> нарушение работы натриевого насоса => повышение внутриклеточного натрия и уменьшение калия и активация сарколеммального Na/Ca насоса с повышением поступления в клетки ионов кальция => увеличение сократимости и возбудимости миокарда.

Эффекты;

1. положительный инотропный эффект-сильная короткая систола за счет увеличения свободного кальция.

2. отрицательный хронотропный эффект. Сильная систола => выброс крови => возбуждение вагуса =>длинная диастола. Есть прямое возбуждение вагуса.

3. отрицательный дромотропный эффект. Непосредственное действие на проводимость (угнетение) + длинная диастола => урежение пульса.

4. положительный батмотропный эффект (небольшой) -увеличение возбудимости сердца. При передозировке возбуждение увеличивается сильно и м.б. аритмия.

5. имеют центральное, хорошо проходят гематоэнцефалический барьер - успокаивают.

6. уменьшение отеков.

7. увеличиваютмочегонный эффект.

Применение: хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия,

суправентрикулярная тахикардия.

Побочные эффекты:

1. Действие на ЦНС; снижение аппетита, раздражительность, нарушение сна, изменение цвета предметов.

2. отеки при передозировке, т.к. угнетается Na.K-АТФаза в почках и накапливается альдостерон в печени. (дают диуретики)

3. сужение коронарных сосудов, т.к. увеличивается свободныйСа. (для связывания Са даются препараты – комплексоны)

 

 

3. В центр отравлений поступил больной в тяжелом состоянии. При объективном осмотре врач отметил сужение зрачков (при асфиксии расширение) и отсутствие их реакции на свет, а также гипотермию, похолодание конечностей, бледность кожных покровов, брадикардию, тоны сердца приглушены, угнетение дыхания, коленные сухожильные рефлексы сохранены. Отметить группу, вызывающую подобную клиническую картину (только один ответ верен ):

Наркотические анальгетики

По способу получения выделяют:

- 1. природные: морфин кодеин омнопон

- 2. синтетические: промедол дипидолор фентанил ремифентанил алфентанил суфентанил бупренорфин буторфанол налбуфин

По типу действия на опиоидные рецепторы:

1 гр. полные агонисты опиоидных рецепторов (неизбирательно возбуждающие все типы опиоидных рецепторов: мю, каппа, дельта):

- - морфин кодеин омнопон - промедол - дипидолор - фентанил - ремифентанил - алфентанил - суфентанил

2 гр. частичные агонисты – возбуждающие, но слабее, чем 1 гр., мю – рецепторы: бупренорфин

3 гр. агонисты-антагонисты – возбуждают каппа – рецепторы и блокируют мю – рецепторы: пентазоцин буторфанол налбуфин

Данную клиническую картину могут вызвать полные и частичные агонисты, т. к. агонисты-антагонисты вызывают повышение АД и ТК за счёт увеличения содержания КА в крови.