Фармакологическая группа: химиотерапевтические средства. Сульфаниламидные препараты.

Мелоксикам.

Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Механизм действия: избирательно ингибирует ЦОГ-2.

противовоспалительное действие:

на стадии экссудации

- за счет блокады эндоперикиси;

- блокируют просто гландины

- блогируют тромбоксаны => улучшение микроциркуляции

- снижают чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления и аллергии;

- снижают АФТ-воспаления

- снижают гиалуронидазу.

На стадию альтерации действуют только сильные препараты, т.к. снижают активность свободных радикалов.

На стадии пролиферации: Снижают содержание ПГ Е => снижается активность фибробластов => снижается образование соединит. ткани.

Болеутоляющей эффект:

1) периферический - за счет действия противовоспалительного действия. Чем сильнее противовоспалительный эффект, тем больше болеутоляющий.

За счет блокады ПГ 12 (медиатор боли и воспаления).

2) центральный - в талямусе снижается количество ПГ + увеличивается количество эндорфинов.

Антиагрегационный эффект

Блокирует тромбоксан, преобладает простоциклин. Применяется в малых дозах.

Эффекты: Противовоспалительный, болеутоляющий.

Показания к применению: Ревматоидный артрит, остеоартриты, болезнь Бехтерева.

Побочные эффекты: В меньшей степени, чем у НПВС первого поколения.

- раздражение ЖКТ, если уже есть язва желудка.

- аллергия, т.к. блокируется циклооксигеназный путь начинает преобладать липоокисгеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты => образование лейкотриенов => аллергия, (если человек склонен к аллергии).

- отеки (общие), ПГ участвуют в Na-урезе. Блокада ПГ в почках => снижение реабсорбции Na => накопление Na => отеки, (если уже есть изменения со стороны почек).

Дигоксин

Фармакологическая группа: Сердечные гликозиды.

Механизм действия: Связывается лактоновым кольцом с SH-группой Na,K-ATФазу => угнетение Na,K-ATФазы ==> нарушение работы натриевого насоса => повышение внутриклеточного натрия и уменьшение калия и активация сарколеммального Na/Ca насоса с повышением поступления в клетки ионов кальция => увеличение сократимости и возбудимости миокарда.

Эффекты;

1. положительный инотропный эффект-сильная короткая систола за счет увеличения свободного кальция.

2. отрицательный хронотропный эффект. Сильная систола => выброс крови => возбуждение вагуса => длинная диастола. Есть прямое возбуждение вагуса.

3. отрицательный дромотропный эффект. Непосредственное действие на проводимость (угнетение) + длинная диастола => урежение пульса.

4. положительный батмотропный эффект (небольшой) -увеличение возбудимости сердца. При передозировке возбуждение увеличивается сильно и м.б. аритмия.

5. имеют центральное, хорошо проходят гематоэнцефалический барьер - успокаивают.

6. уменьшение отеков.

7. увеличивают мочегонный эффект.

Применение: хроническая сердечная недостаточность, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия,

суправентрикулярная тахикардия.

Побочные эффекты:

1. Действие на ЦНС; снижение аппетита, раздражительность, нарушение сна, изменение цвета предметов.

2. отеки при передозировке, т.к. угнетается Na.K-АТФаза в почках и накапливается альдостерон в печени.

3. сужение коронарных сосудов, т.к. увеличивается свободный Са.

 

2. Фармакодинамика a-адреноблокаторов:

a-блокаторы:

синтетические: фентоламин, тропафен (a1,a2); празозин, доксазозин, теразозин (a1)

полусинтетические: дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин (a1,a2)

1. Механизм: Блокируют постсинаптические α₁-(например доксазозин) и пресинаптические α₂-адренорецепторы сосудов (например фентоламин). Это приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, в результате снижается артериальное давление и улучшается кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

2. Применение:

-Нарушения периферического кровообращения (Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, геморрагический и кардиогенный шок)

- Нарушение микроциркуляции мозговых сосудов

- Гипертоническая болезнь, ГБ-криз

- Мигрень (алкалоиды спорыньи)

- Диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен)

3. Осложнения:

-При передозировке развивается ортостатический коллапс – блокада α₁-адренорецепторов ведет к расширению чревных сосудов, следовательно, - к оттоку крови в сосуды ЖКТ (основного депо крови).

-Тахикардия – тормозит обратную отрицательную связь, за счет блокады пресинаптических α₂-адренорецепторов, вследствие чего усиливается секреция норадреналина – увеличиваются симпатические влияния на сердце. (Фентоламин, тропафен)

-Гиперсаливация – симпатическая система снижает секрецию слюнных желез, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу слюнных желез, что вызывает увеличение секреции.

-Диарея – симпатическая система угнетают моторику ЖКТ, в результате блокады α-адренорецепторов, снимаются симпатические влияния и начинают преобладать парасимпатические влияния на работу ЖКТ, что вызывает усиление моторики ЖКТ.

- Тошнота, рвота, головокружения

4. У студента после сдачи экзаменов не снималось напряжение и тревога, возникла бессонница. Врач назначил препарат из группы лекарственных средств, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксантным эффектами. Эта группа применяется для лечения невротических состояний, эпилепсии и для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Отметить фармакологическую группу, к которой относится данный препарат (только один ответ верен):

 

Транквилизаторы

КЛАССИФИКАЦИЯ:

I) По химическому строению:

А: Производные бензодиазепина:

- Сибазон (диазепим, реланиум, седуксен)

- Хлозепид (хлордиазопоксид, элениум)

- Нозепам (оксазепам)

- Медазепам (рудотель)

- Гидазепам (имеет невыраженный снотворный эффект)

- Нитразепам (эуноктин) – снотворное

- Мидазолам (дормикум) – снотворное

- Лоразепам – снотворное

- Темазепам - снотворное

Б: Производные пропандиола:

- Мепропан

В: Производные дифенилметана::

- Амизил (центральный М-Н холиноблокатор)

Г: Другие: разного химического строения:

- Мебикар

- Фенибут (имеет ноотропные свойства, то есть повышает когнитивные процессы)

 

Механизм действия: взаимодействует с бензадиазепиновыми рецепторами, расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов, локализующихся в лимбической системе, ретикулярной формации, среднем мозге, при этом происходит открытие каналов для входных токов ионов Cl, т. е. потенциируется дей-е ГАМК, возникает гиперполяризация мембраны, что ведет к блокада проведения возникающего нервного импульса.

 

4. Препараты, при тахиаритмиях:

I)Мембраностабилизирующие cредства: (средства, блокирующие натриевые каналы):

1.А. Универсальные:

- хинидин

- новокаинамид

- ритмодан

- этмозин (можно отнести к подгруппе С)

- этацизин (можно отнести к подгруппе С)

- дизопирамид

- аймалин

B.

- Лидокаин

- тримекаин (местные анестетики)

- Дифенин (противосудорожное средство).

II) b-адреноблокаторы (ослабляющие адренергические влияния):

- анаприлин

- соталол

- бетаксолол

- атенолол

III)Средства, уменьшающие продолжительность реполяризации:

- Орнид (бретилий) – (симпатолитик)

- Кордарон (амиодарон) – (a,b-адреноблокатор)

IV)Антагонисты Са²⁺ (средства, блокирующие медленные кальциевые каналы):

- Изоптин (верапамил)

- Дилтиазем.

V)Разные:

1.Сердечные гликозиды:

- Дигоксин

- Целанид

- Строфантин

- Дигитоксин

2.Препараты К:

- оротат калия

- калия хлорид

- панангин

3.Успокаивающие ЦНС:

- диазепам (седуксен)

 

 

5. Рецепты:

Rp.:	Tab. Diphenini 0,01 n.50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в сутки
Rp.:	Sol. Promedoli 2% 1 ml D.t.d. n.10 in amp. S. По 1 мл подкжно

 

 

Билет №2

1. Сальбутамол:

Фармакологическая группа: b-адреномиметик, (селективный b2)

Механизм действия: преимущественно, b2-адренорецепторы бронхов, тучных клеток, матки

1. b2-адренорецепторы (АР) - в продольных мышцах бронхов;

происходит их возбуждение:

А)- активация аденилатциклазы (АЦ)=> ­цАМФ=> ¯свободного Са=> расслабление мышц => расширение бронхов (бронхолитический эффект)

Б)- ­ мукоцилиарный клиренс (улучшение дренажной функции бронхов)

2. b2-адренорецепторы в тучных клетках=> возбуждение, тот же механизма снижение дегрануляции, выброса медиаторов аллергии и воспаления (гнстамин, серотонин) противоалергическое действие

3. возбуждение b2-адренорецепторов матки - расслабление

мышц матки (токолитический эффект)

Применения:

1. профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме: ХОЗЛ (симптоматически): Предупреждение преждевременных родов.

Осложнения:

1. головокружение 2. тошнота 3 головная боль

Сульфадиметоксин

Прозерин

Больному назначен прозерин. Прозерин, являясь антихолинэстеразным средством, связывает ацетилхолинэстеразу, что предотвращает разрушение АХ, способствуя его накоплению в синаптической щели. АХ возбуждает Н-холинорецепторы концевой пластинки. В результате улучшается передача нервно-мышечная импульса.

Побочные эффекты связаны с накоплением АХ в синаптической щели и возбуждением им холинорецепторов различной локализации:

1. Стимулируя М-холинорецепторы потовых и слюнных желез ведет к выделению ими секрета, результат: повышенная потливость и гиперсаливация.

Стимулируя М-холинорецепторы парасимпатических нервных сплетений ЖКТ, увеличивает перистальтику кишечника, результата: диарея.

2. Препараты при воспалении:

Глюкокортикоиды:

- Гидрокортизон

- Котизон природные

- Преднизолон

- Дексаметазон

- Триамцинолон синтетические

- Беклометазон

- Флутиказон

-

НПВС:

Производные органических кислот:

- Индометацин

- Диклофенак

- Ибупрофен

- Напроксен

- Флуфенамовая кислота

- Мефенамовая кислота

Оксикамы:

- Пироксикам

- Мелоксикам

- Лорноксикам

6. Рецепты:

Rp.:	Tab. Ortopheni 0,025 n.30 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день, после еды
Rp.:	Tab. Sibazoni 0,005 n.50 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день

Билет№ 3

1. Нитроглицерин. Фармакологическая группа: антиангиальные средства- Нитраты.

Механизм действия:

1. Центральное: снижает симпатические влияния на коронарные сосуды.

2. Периферическое:

- является донором NO-групп, которые активируют гуанилатциклазу=> увеличение ц-ГМФ => снижение свободного Са => расслабление гладкой мускулатуры. снижение ц-АМФ в тромбоцитах => снижение тромбообразования.

Эффекты:

1. снижает венозный возврат крови к сердцу.

2. снижает постнагрузку на сог (расширяет артериолы)

3. разгрузка миокарда => снижение диастолического давления в желудочках => снижение напряжения стенки желудочка (левого) •=> расширение коронарных сосудов

4. усучшает коллатеральное кровообращение.

5. блокирует центральные звенья рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов

6. расширяет сосуды мозга, внутренних органов, сетчатки

7. спазмолитик миотропного действия •=> снижает тонус мышц пищеварительного тракта, бронхов

8. снижает агрегацию тромбоцитов.

Применение: ИБС, застойная сердечная недостаточность,

Побочные эффекты: 1. рефлекторная тахикардия 2. коллаптоидное состояние 3. гиперемия лица 5. привыкание.

4. головная боль (расширение наружной ветви сонной артерии => уменьшение тока крови по внутренней ветви сонной артерии.

Атенолол,

Фармакологическая группа: Атенолол относится к b1 адреноблокаторам

Механизм действия: Является кардиоселективным адреноблокатором, так как блокирует,преимущественно, b1-адренорецепторы.

Применение:

При гипертонической болезни - за счет блокады b1-адренорецепторов сердца снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, автоматизм, возбудимость - все это ведет к брадикардии, - в результате уменьшается сердечный выброс, следовательно, и объем циркулирующей крови, в результате снижается артериальное давление. За счет снижения сердечного выброса происходит восстановеление периферических барорецепторов, что ведет к снижению аритериального давления. В юкстагломерулярном аппарате почек расположены b1-адренорецепторы, за счет их блокады снижается секреция ренина. В результате этого снижается артериальное давление. Из-за блокады пресинаптических b1-адренорецепторов сосудов снижается выброс норадреналина.

При стенокардии - за счет блокады b1 адренорецепторов снижаются симпатоадреналовые влияния на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - что ведет к брадикардии, -в результате уменьшается работа сердца и потребность миокарда в кислороде. Имеется слабый успокаивающий эффект.

При суправентрикулярной тахиаритмаи - за счет блокады b1-адренорецепторов сердца снижаются симпдгоадреналовые "влияния 'на сердце, за счет этого же угнетаются все функции сердца: сократимость, проводимость, возбудимость, автоматизм - развивается брадикардия. Побочные эффекты:

- Брадикардия Блокада b1-рецепторов

- Относительная сердечная недостаточность

-Угнетение ЦНС, утомляемость, слабость, депрессия

- Расстройства ЖКТ: тошнота, рвота, диарея и др.

- Снижение функций щитовидной железы

- Гипогликемия

- Синдром отмены

- Нарушение липидного обмена: в крови повышается концентрация ТАГ, ЛПОНП

 

Адреналин

А- Адренергические средства: прямой адреномиметик

Б- действует на все a и b- адренорецепторы

В- вводится всеми парентеральными способами и местно; действует коротко: при внутривенном введении - 5 минут, подкожно - 30 минут.

Г- Применение:

1. Анафилактический шок, другие тяжелые аллергические реакции немедленного типа (отек Квинке, лекарственные аллергические реакции)

2. Некоторые шоковые состояния (кроме травматического, геморагического), сопровождающиеся нарушением микроциркуляции

3. Коллаптоиднве состояния (редко)

4. При передозировке инсулина у больных сахарным диабетом

5. Пролонгирование и потенциирование действия местных анестетиков

6. При остановке сердца (интракардиально)

7. При приступе бронхиальной астмы (если долго не применялись b-адреномиметики)

8. Исследование глазного дна

9. Местно: воспалительные и аллергические заболевания глаз и носа

Д- Осложнения:

1. тахикардия: нарушение микроциркуляции: повышение АД (кратковременно): ухудшение стенокардии

 

 

Билет№4

1. Атропин:

Фармакологическая группа! М-холиноблокаторы Механизм действия: блокада М-холинорецепторов Фармакологические свойства:

глаз — расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации (дальнозоркость) сердце - тахикардия бронхи-Снижение тонуса гладкой мускулатуры (спазмолитический эффект) ЖКТ - снижение тонуса и перистальтики железы - снижение секреции ЦНС - возбуждает (в больших дозах)

Показания к применению:

- спастические состояния гладкой мускулатуры (почечная, печеночная, кишечная колики)

- снижение секреции и профилактика рефлекторной остановки сердца перед наркозом

- язвенная болезньжелудка и двеннадцатиперстной кишки

- исследование глазного дна, травма глаза

- профилактика морской и воздушной болезни

- передозировка М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств

- паркинсонизм

Осложнения:

- повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации

- сухость в полости рта

- тахикардия

- атония кишечника и мочевого пузыря (запор, затруднение мочеиспускания)

Каптоприл

Фармакологическая группа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента.

Механизм действия:

Связывает ангиотензинпревращающий фермент => не происходит синтеза ангиотензина-П (мощный вазоконстриктор). Снижает альдостерон, ренин, КА. Увеличивает брадикинин (расширение сосудов), ПГ 12, ПГ Е2.

Эффекты: расширение периферический сосудов, снижение АД уменьшение пред- и постнагрузки на миокард, улучшает кровообращение в малом круге и функции дызания, снижает сопротивление почечных сосудов и улучшает кровообращение почек. Применение: гипертоническая болезнь, застойная сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: 1. аллергия (сыпь, кашель). 2. Действие на почки (накопление калия). 3. Синдром обложенного языка (трещины и язвы).

4. Резкое снижение АД - эффект первой дозы.

 

2. Антихолинэстеразные средства:

 

Препараты связывают холинэстеразу (фермент, разружающий ацетилхолин). Происходит накопление эндогенного ацетилхолина.

Обратимые антихолинэстеразные средства: физостигмин, галантамин (третичные – хорошо всасыватся в ЖКТ и проходят через ГЭБ – действуют на ЦНС); прозерин, оксазил, пиридостигмин (четвертичные – действующие, в основном периферически и плохо всасывающиеся в ЖКТ)

Необратимые антихолинэстеразные средства: фосфоорганические соединения – фосфакол, армин – связывают холинэстеразу прочно и надолго.

Вследствие накопления ацетилхолина, происходит усиление и удлинение его действия на М- и Н- холинорецепторы.

Эффекты, связанные с возбуждением М-холинорецепторов:

- сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации

- ­ сократительной способности гладкой мускулатуры ЖКТ, бронхов, матки

- ­ секреции желез (слюнных, желудка, потовых)

- брадикардия

Эффекты, связанные с возбуждением Н-холинорецепторов:

- облегчение проведения нервного импульса к скелетной мускулатуре и ­ ее сократимости

Применение:

- для лечения глаукомы (кроме галантамина, который оказывает раздражающее действие)

- для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря

- для лечения миастении (слабость скелетной и гладкомышечной мускулатуры), параличей, парезов, невритов, полиневритов

- При мышечных параличах после травм, инсультов, полиомиелита (галантамин)

- При передозировке антидеполяризующих миорелаксантов (чаще применяется прозерин)

Побочное действие: при отравлении –

- бронхоспазм

- гиперсекреция желез

- брадикардия

- поносы

- клонические судороги

 

3. Отметить препарат, применяемый для лечения ИБС, осложнениями которого являются депрессия, нарушение сна, похолодание и боли в конечностях, снижение функции щитовидной железы, гипогликемия; этот препарат противопоказан при бронхиальной астме, сердечной недостаточности и брадикардии (только один ответ верен):

 

Анаприлин

Неселективный b₁b₂-адреноблокатор;

- за счет угнетения ЦНСÞ депрессия, кошмары во сне

- блокада b2 Þ нарушение микроциркуляцииÞ похолодание и боли в конечностях

- блокада b2 (антагонист адреналина) Þ гипогликемия

- блокада b2 Þ бронхоспазмÞ противопоказан при бронхиальной астме

- блокада b1 Þ ¯симпатического влияния на сердцеÞ ¯все функции сердцаÞ выраженная брадикардия, СН

общие Þ ¯функции щитовидной железы

 

4. Антибиотики узкого спектра действия, применяемые при пневмонии:

Бетта-лактамные антибиотики:

1 поколение:

- бензилпенициллин

. а. пенициллины:

Цефалоспорины:

1 поколение:

- цефазолин

- цефалотин

- цефалексин

4 поколение:

- цефепим

- цефпиром

Монобактамы:

- азтреонам

1.1. Макролиды:

1 поколение:

- Эритромицин

- Олеандомицин

1.2. «Резервные» антибиотики, действующие преимущественно на Гр+ бактерии:

а. Линкозамиды:

- линкомицин

- клиндамицин

б. Стероид:

- фузидин

в. рифамицин (ансамицин)

5. Рецепты:

Rp. Sol. Strophantini 0,025% 1 ml

D.t.d. n.10 in amp.

S. По 1 мл внутривенно, развести в

10 мл 5% р-ра глюкозы

Rp.:	Sol. Methacini 0,1% 1 ml D.t.d. n.10 in amp. S. По 1 мл подкожно 2 раза в сутки

Билет№5

1. Доксазозин

Фармакологическая группа: а-адреноблокатор.

Механизм действия: Являясь селективным адреноблокатором, блокирует преимущественно постсинаптические ai-адренорецепторы.

Эффекты: Действует в течение 24 часов. Антигипертензивное действие: расширяет сосуды почек, кожи и в меньшей степени действует на церебральные, чревные, легочные сосуды. Снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает потребность миокрада в кислороде. Редуцирует уровень общего Хл и повышает содержание ЛПВП. Снижает тонус гладких мышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы и шейки мочевого пузыря.

Применение: Артериальная гипертензия. Изолированная систолическая гипертензия, ХСН, Феохромоцитома Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Затрудненный отток мочи

Осложнения: Гипотония, нарушение мозгового кровообращения Головокружение, головная боль.Сонливость, раздражительность.

Преднизолон

Фармакологическая группа: глюкокортикоиды.

Механизм действия: Стимулируют специфические стероидные рецепторы в цитоплазме, вызывают синтез мРНК => синтез белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью. Один из них (липомодулин) \тнетает активность фосфолипазы А2 и снижает высвобождение медиаторов воспаления, том числе ФАТ (фактор активирующий тромбоциты), ПГ и лейкотриенов.

Эффекты: 1. Противовоспалительной действие. Угнетают все три фазы воспаления.

Альтерация: стимулирует синтез липокортина, подавляющего активность фермента фосфолипазы А2. Стабилизирует мембрану клеток и органелл (лизосом), улучшение микроциркуляци, проводящее к уменьшению отечности тканей и снижению распространения воспалительного процесса.

Экссудация: Угнетение образования арахидоновойкислоты из фосфолипидов клеточных мембран.

- снижение количества продуктов метаболизма арахидоновой кислоты: ПГ, тромбоксанов, лейкотриенов.

- ингабирование фермента гиалуронидазы, расщепляющего основное вещество соединит, ткани.

- подавление деления тучных клеток и стабилизация их мембран, приводящее к уменьшению количества медиаторов воспаления (гистамина, ссротонина, брадикинина).

- торможение синтеза фактора активации тромбоцитов - снижение тромбообразования и улучшение микроциркуляции.

Пролиферация: уменьшение образования ПГ Е2 из арахидоновой кислоты, приводит к снижению активности фибробластов => снижение образования соединительной ткани.

2. Иммунодепрессивное и протавоаллергическое действия.

- Снижение количества Т- и В-лимфоцитов.

- Подавление миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т и В лимфоцитов

- Уменьшение концентрации иммуноглобулинов в сыворотке крови.

- Подавление взаимодействия фагоцитов и лимфоцитов

- Торможение деления тучных клеток и стабилизация их мембран - понижение высвобождения медиаторов аллергии.

- Повышение чувствительности бетта-адренорецепторов к эндогенным КА и увеличение их концентрации в крови.

3. Противошоковый и антитоксический эффекты.

- повышение артериального давления за счет увеличения количества циркулирующих КА и прямого сосудосуживающего действия.

- восстановление чувствительности адренорецепторов к катехоламинам.

- снижение проницаемости сосудистой стенки.

- мембранозащитные свойства.

- повышение активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндогенных и экзогенных веществ.

4. Действие на ЦНС - возбуждают.

5. Действие на кровь: снижают количество лимфоцитов и эозинофилов; увеличивают число эритроцитов (стимулируют выработку эритропоэтинов) Применение:

1. Коллагенозы (ревматизм, ревматоидный артрит)

2. Аллергические состояния

3. Бронхиальная астма, астматический статус

4. Аутоиммунные заболевания (гломерулонефрит)

5. Трансплантация органов и тканей

6. Отравления и интоксикации.

7. Шоковые и коллаптоидные состояния

8. Отек легких и мозга

9. Гипофункция надпочечников

10. Заболевания крови и некотор. злокач. новообразован

11. Аллергические поражения кожи, глаз, уха.

РЕЦЕПТЫ

Rp.:	Tab. Proserini 0,015 n.20 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды

Rp: Sol. Proserini 0.05% - 1ml

Dtd N 6 in amp.

S По 1 мл подкожно (2 раза в день)

 

Rp.:	Tab. Nitrazepami 0,01 n.20 D.S. По 1 таблетке за 30 мин до сна

 

Билет№6

Доксициклин

Фармакологическая группа: химиотерапевтические

средства. Антибиотики. Производные тетрациклина П

поколение (полусинтетические).

Механизм и характер противомикробного действия;:

Характер действия: бактериостатический Механизм действия: в результате угнетения активности транслоказы (синтетазы) 30S субъединиц рибосом происходит блокирование взаимодействия т-РНК с м-РНК (трансляции), в результате нарушается синтез белка на рибосомах внутри клетки. Кроме того молекулы реакционно-способны образовывать хиелатные соединения с 2-х валентными ионами (Са, Mg, Zn, Fe), что приводит к нарушению анаболических и дыхательных процессов внутри клетки.

Эффекты: широкого спектра действия: грам+, грам-. Показания к применению:

• Препараты выбора при кишечных инфекциях (дизентирия, холера, энтероколиты, амебиаз)

• Риккетсиозы (возвратный и сыпной тиф, геморрагические лихорадки)

• Бруцеллезы, Туляремии, Хдамидиозы

• Инфекции устойчивые к природным пинециллинам (хронические процессы для долечивания)

• Остеомиелит и другие костные инфекции

• Актиномикозы (при устойчивости к пенициллинам)

• Бактериальные осложнения при гриппе. Д Осложненш:

I. Из-за широкого спектра действия - цитотоксические осложнения (связанные с антибактериальным действием):

• Дисбактериоз

• Суперинфекция (чаще кандидомикозы)

• Холероподобные поносы

• Гиповетаминозы (витамины группы В и К) П. Из-за прямого токсического действия:

• Раздражающее действие на ЖКТ (а: тошнота, рвота и другие диспептические расстройства; б:

язвенный стоматит, гингивит)

Гепатотоксическое действие

• Нарушение костного скелета и зубов (т.к. связывается с ионами Са): изменение окраски, исчерченность, неправильная форма, нарушение сроков прорезывания

зубов

• Тератогенное действие

• Аноректальный синдром

• Фотосенснбилизация

Ш. Алергические реакции немедленого и замедленного типа

Фентанил

Фармакологическая группа: наркотический анальгетик. Опиаты. Механизм действия:

1 Действие на постсинаптическую мембрану'.

- возбуждает опиатные рецепторы ЦНС, спинного мозга и

периферических тканей => блокада Са-каналов ==> снижение

выработки медиаторов боли (брадикинин, субстанция Р, АДФ) и

активация К-каналов => гипсрполяризация мембраны=> блокада

провс-зения нервных импульсов.

Действие на прссинаптическу мембрану"

Тормозится активность аденилатциклазы через систему G-белков =>

снижение концснтращш внутриклеточного Са, ц-АМФ.

2. Активация эндогенной антиноцецептивной системы => торможение ноцецептивной системы и увеличивается порог болевой чувств; телыюсти.

3. Изменение субъективного эмоционального восприятия и оценки

боли.

Эффекты:

1. Анальгстический (складывается из трех компонентов, описанных выше).

2. Действие на ЦНС. Угнетает:

1) Отделы ЦНС, отвечающие за восприятие боли и формирование эмоциональной оценки;

2) Кору мозга => седативное действие и формирование ложной эйфории;

3) Дыхательный центр ^угнетение дыхания до апноэ;

4) Кашлевой центр ^центральное противокашлевое действие

5) Рвотный центр (в 70% случаев)

6) Центр терморегуляции => снижение Т. Активирует:

1) Сенсорные зоны коры (зрительная, обонятельная, осязательная) => формирование соответствующих галлюцинаций;

2) Центр блуждающего нерва =^брадикардия, бронхоспазм, гипотония;

3) Вегетативный сегмент ядра глаэодвигатслыюго нерва => миоз -сужение зрачка;

4) Трнгсрную зону рвотного центра (в 30% случаев) => тошнота и рвота центрального происхождения.

3. Действие на ЖКТ.

Оказывает абстибирующес (запирающее действие). Механизм данного действия связан с активацией мю-рецепторов ЖКТ => снижение высвобождения Ац-холина, вазоинтестициального пептида Y, ПГ группы Е => замедление перистальтики и спазму сфинктеров => более полное всасывание воды и замедление продвижения каловых масс.

4. Вызывает олиго- или анурию за счет увеличения выработки АДГ и абстибиру тощего действия на мочевыводящие пути.

5. Эндокринная система.

Вторично снижает выработку ГК и половых гормонов и увеличивает секрецию пролактина, АДГ и соматотропного гормона, что приводит у мужчин к гинекомастии, импотенции, аспермии, у женщин развивается галакторея, дисмснорея, бесплодие.

6. Вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла. Данные эффекты

обусловлены расширением сосудов в результате высвобождения

гистамина из тканевых депо.

Показания к применению: премедикация перед операцией,

нейролептоанальгезия (фентанил + дроперидол); хр. Боли при

онкозаболеваниях.

Побочные эффекты: угнетение дыхания, бронхоспазм,

возбуждение ЦНС, брадикардия, тошнота, рвота, задержка

мочи, местные аллергические реакции. При быстром в/в

введении наблюдается ригидность дыхательных мышц

(синдром «деревянной грудной клетки).

Лозартан (Козаар)

1. Ингибиторы АПФ:

1) содержащие сульфгидрильную группу:

- Капотен

2) не содержащие сульфгидрильную группу:

- Мезиноприл

- Эналоприл (Ринитек)

- Тритаце

Механизм гипотензивного действия:

1) блокада АПФ Þ ¯ангиотензина II (мощного прессорного фактора)

2) ­ брадикинина (расширяющего сосуды)

3) ­простациклина I₂ и PgЕ₂ – расширение сосудов

4) ¯ альдостерона Þ¯ реабсорбции Na и водыÞ­ диурезаÞ¯ ОЦКÞ¯ АД

2.Блокаторы ангиотензиновых рецепторов I подтипа:

1) Козаар

2) Вальсартан

Механизм действия:

Блокирует рецепторы1 подтипа для аденозина II в корковом веществе надпочечников, сосудов, сердцаÞтормозится высвобождение альдлстерона, предупреждается задержка Na и воды, повышение ОЦК, вазоспазм, увеличение ОПСС и повышение сократимости миокардаÞ гипотензивный эффект

 

3. Перечислить препараты, применяемые при нарушениях сна:

Снотворные средства:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

Производные бензодиазепина (сон 6-8 ч):

1Кратковременного действия:

- Триазолам (t½=1.5-3 ч)

2Средней продолжительности действия:

- Лоразепам

- Нозепам (t½=12-18 ч)

- Темазепам

- Нитразепам (t½=24 ч)

3Длительного действия:

- Феназепам

- Флуразепам (t½=30-40 ч)

- Диазепам

Разного химического строения:

- Золпидем

- Зопиклон

2. Снотворные с наркотическим типом действия:

Барбитураты:

1Длительного действия (сон 8-10 ч.):

- Фенобарбитал

- Барбитал

2Средней продолжительности действия (сон 6-8 ч.):

- Этаминал-натрий

- Эстимал

3Короткого действия:

- Циклобарбитал

Разного химического строения:

- хлоралгидрат (алифатическое соединение)

- бромизовал

- метаквалон

 

5. Рецепты:

Rp.:	Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1 1ml D.t.d. n.10 in amp. S. По 1 мл подкожно 2 раза в день
Rp.:	Heparini 5 ml (a^,1 ml 5000 ED) D.t.d. n.10 in amp. S. По 10000 ЕД внутривенно, капельно, каждые 4 часа,
	под контролем свертывания. Около 40000 ЕД в сутки

Билет№7

1. Кларитин (Лоратадин).

Фармакологическая группа: Hl-антигистаминовые средства.

Механизм действия: избирательно блокирует периферические Hl-гистаминовые рецепторы. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Эффекты:

1) противоаллергический

2) антиэкссудативный

3) противозудный

Частичный антагонизм к сосудорасширяющему действию гистамина. Стабилизирует проницаемость сосудистой стенки.

Снимает или предупреждает бронхоспазм, вызванный гистамином.

Применение:

1) при аллерг. реакциях немедленного типа:

- аллергический ринит

- аллергический конъюктивит

- кожный зуд, сыпь

- отек Квинке.

2) для предупреждения или устранения действия гистамина при травмах, ожогах, обморожениях. Побочные эффекты: стоматит, бронхоспазм, сухость в полости рта, тошнота, рвота.

Нифедипин

Фармакологическая группа: антагонисты кальция. Механизм действия: блокода L-кальциевых каналов -снижение кальция в сердце => снижение сократимости сердца => снижение АД.

- снижение кальция в сосудистой стенке => расширение сосудов.

Эффекты: расширяет коронарные сосуды, расширяет периферические сосуды, дает тахиаритмия, антиагрегационный эффект.

Применение: стенокардия, гипертоническая болезнь.

Побочные эффекты:

- головные боли, головокружение, гиперемия лица.

- атония кишечника (снижение кальция => снижение перистальтики).

- отрицательный инотропный эффект

- тахиаритмия

- периферические отеки

- гиперплазия десен.

 

Амоксиклав.

В его состав входит:

1. Амоксициллин (широкий спектр действия, бактерицидный характер действия, нарущает синтез клеточной стенки).

2. Клавулановая кислота: ингибитор бета-лактамаз, относится к бета-лактамным антибиотикам. Не обладает противомикробной активностью, однако, блокируя бета-лактамазы, предотвращает разрушение амоксициллина, который пенициллиназонеустойчив.

4. 4. Препараты, применяемые для купирования приступов и лечения БА.

I)Адреномиметики:

1. a-,b-адреномиметики прямого типа действия: адреналин

2. a-,b-адреномиметики не