Тема. «основные гормональные средства, применяемые при гипергликемии и гипогликемии. »

2. Цель: формирование знаний, особенностей фармакокинетики и фармакодинамики групп препаратов, применяемых при гипергликемии и гипогликемии.

3. Тезисы лекции. В регуляции углеводного обмена большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В – клетки островков Лангерганса синтезируют проинсулин, из которого образуется инсулин, оказывающий выраженное гипогликемическое действие. А – клетки продуцируют глюкогон, вызывающий гипергликемию.

При недостаточности продукции эндогенного инсулина возникает сахарный диабет. Инсулиновая недостаточность может быть абсолютной (аутоиммунный процесс, приводящий к гибели островкового аппарата) и относительный (у пожилых и тучных людей). В связи с этим принято различать сахарный диабет 1 типа (абсолютная инсулиновая недостаточность) и сахарный диабет 2 типа (относительная инсулиновая недостаточность).

При диабете 1 типа применяют препараты инсулина. В качестве лекарственных средств применяют препараты инсулина человека, либо высокоочищенные свиные. Современные препараты инсулина могут быть предоставлены следующими группами.

1. Препараты с быстрым развитием максимального эффекта (через 1-4 ч) и кратковременным действием (4-8 ч).

2. Препараты со средней скоростью развития максимального эффекта (через 6-12 ч) и средней продолжительностью действия (18-24 ч).

3. Препараты с медленным развитием максимального эффекта (через 12-18 ч) и длительным действием.

 

Инсулин реагирует с рецепторами состояниями из α- и β – субъединиц на поверхности клетки, комплекс инсулин – рецептор проникает внутрь клетки. Инсулин облегчает проникновение глюкозы через мембрану клетки и ее утилизацию мышцами и жировой тканью. Возрастает гликогеногенез. В печени и скелетных мышцах он снижает гликогенолиз. Угнетает превращение аминокислот в глюкозу. Стимулирует синтез белков.

Одним из недостатков препаратов инсулина является невозможность энтерального применения.

Большой интерес представляют гипогликемические средства, эффективные при приеме внутрь.

Получены они синтетическим путем и относятся к 2 группам химических соединений и широко применяются при сахарном диабете 2 типа.

1. Производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид, глимепирид).

2. Производные бигуанида (метформин).

 

Препараты 1 группы опосредованно повышают секрецию инсулина. Механизм действия препаратов 2 группы (метформин) способен подавлять глюконеогенез в печени, способствует поглощению глюкозы мышцами, задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

В настоящее время применяется новый тип противодиабетических средств, повышающих чувствительность клеток к инсулину (пиоглитазон). Новым направлением в лечении сахарного диабета является применение препаратов, задерживающих всасывание углеводов в кишечнике.

Гормоном поджелудочной железы, продуцируемым А – клетками островков Лангерганса является глюкагон. Его действие связано с усилением гликогенолиза и гликонеогенеза в печени. Глюкагон оказывает также выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: положительное инотропное действие, тахикардия, облегчение атриовентрикулярной проводимости. Глюкагон повышает сократительную активность миокарда, увеличивает сердечный выброс.

Вводят глюкагон парентерально и применяют при гипогликемической коме, при сердечной недостаточности и кардиогенном шоке.

Использование иллюстративного материала в программе Power Point

5. Список рекомендуемой литературы

Основная:

Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 10-е изд., перераб., доп. и испр. –М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008 – 750 с.

Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. – 8-е изд., перераб., доп. и испр. –М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005 – 724с.