ТОП 10:

АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНА (Спиронолактон)



Спиронолактон (Aldactone) — прямой антагонист рецепторов альдостерона, находящихся в собира­тельных трубочках. Он подавляет опосредованную альдостероном реабсорбцию Na+ и секрецию K+. Следовательно, Спиронолактон эффективен толь­ко при гиперальдостеронизме. Препарат обладает незначительным антиандрогенным действием.

Показания

А. Первичный и вторичный гиперальдостеро-низм.Спиронолактон применяют как вспомога­тельное средство при рефрактерных отеках, обус­ловленных вторичным гиперальдостеронизмом (гл. 28). Он особенно эффективен при тяжелых за­болеваниях печени.

Б. Гирсутизм— менее распространенное пока­зание к применению спиронолактона, обусловле-ное его антиандрогенными свойствами.

Дозы при внутривенном введении

Спиронолактон назначают только внутрь.


Побочное действие

Применение спиронолактона сопряжено с риском возникновения гиперкалиемии при почечной не­достаточности, повышенном поступлении калия в организм, а также при лечении (3-адреноблокато-рами или ингибиторами АПФ. Может развиваться метаболический ацидоз. Другие побочные эффек­ты включают диарею, сонливость, атаксию, гине-комастию и нарушение половой функции.

НЕКОНКУРЕНТНЫЕ

КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ

Диуретический эффект триамтерена (Dyrenium) и амилорида не зависит от активности альдостерона в собирательных трубочках. Препараты подавляют реабсорбцию Na+ и секрецию K+, уменьшая количе­ство открытых натриевых каналов в люминальных мембранах клеток собирательных трубочек. Кроме того, амилорид снижает активность Naук+-зависи-мой АТФ-азы в собирательных трубочках.

Показания

А. Артериальная гипертензия.Эти препараты часто назначают в сочетании с тиазидными диуре­тиками для предотвращения гипокалиемии.

Б. Застойная сердечная недостаточность. Их

часто добавляют к более мощным петлевым диуре-тикам при значительных потерях калия.

Дозы при внутривенном введении

Препараты назначают только внутрь.

Побочное действие

Подобно спиронолактону, амилорид и триамтерен способны вызывать развитие гиперкалиемии и ме­таболического ацидоза. Прием препаратов иногда сопровождается появлением тошноты, рвоты и ди­ареи. Реже побочные эффекты наблюдаются при применении амилорида. Амилорид иногда вызы­вает парестезии, депрессию, мышечную слабость и мышечные подергивания. Триамтерен в редких случаях способствует образованию камней в поч­ках и является потенциально нефротоксичным, особенно при сочетании с нестероидными проти­вовоспалительными средствами.

Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид, Dia-тох) препятствуют реабсорбции Na+ и секреции H+ в проксимальных канальцах. Они являются слабы­ми диуретиками, поскольку первоначальный эф­фект ослабляется компенсаторным увеличением


реабсорбции этих ионов в более дистальных отде­лах нефрона. Вместе с тем ингибиторы карбоангид-разы существенно нарушают секрецию H+ в прокси-мальных канальцах и реабсорбцию HCO3' (гл. 30).

Показания

А. Коррекция метаболического алкалоза при оте­ках.Ингибиторы карбоангидразы способны по­тенцировать действие других диуретиков.

Б. Подщелачивание мочи.При подщелачива-нии мочи увеличивается почечная экскреция сла­бых кислот (например, мочевой).

В. Снижение внутриглазного давления.По­давление активности карбоангидразы в ресничном теле угнетает образование водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Благодаря этому эффекту ацетазоламид нередко используют в периоперационном периоде при вме­шательствах на глазах.

Дозы при внутривенном введении

Ацетазоламид, 250-500 мг.

Побочное действие

Ингибиторы карбоангидразы вызывают лишь лег­кий гиперхлоремический метаболический ацидоз, потому что их влияние на дистальные сегменты нефрона ограничено. Высокие дозы ацетазоламида могут вызывать сонливость, парестезии и спутан­ность сознания. Подщелачивание мочи нарушает почечную экскрецию препаратов, имеющих ами­ногруппу (например, хинидин).







Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; Нарушение авторского права страницы

infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.232.188.251 (0.003 с.)