Занятие 14. Н-холиномиметики. Н-холиноблокирующие средства (ганглиоблокаторы и миорелаксанты периферического действия)

Мотивация цели самоподготовки. Н-холиномиметики играют важную роль в качестве стимуляторов дыхания, а также для снижения никотиновой абстиненции при отвыкании от курения. Ганглиоблокаторы применяют для купирования гипертонических кризов, для лечения язвенной болезни желудка, бронхиальной астмы, эндоартериита и др. Миорелаксанты применяют для расслабления скелетной мускулатуры во время операции, для купирования судорожных припадков. Провизор должен знать механизм действия и фармакодинамику Н-холиномиметиков и Н-холиноблокаторов, особенности действия отдельных препаратов, показания к их применению, побочные эффекты. Провизор должен уметь исследовать рецепты на препараты этих групп и при необходимости вносить соответствующие коррективы.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала необходимо знать из курса физиологии эффекты возбуждения и блокады Н-холинорецепторов, из курса патологии — понятие о патологических состояниях, сопровождающихся угнетением внешнего дыхания, бронхиальной астме, язвенной болезни; из предыдущих занятий по фармакологии —локализацию Н-холинорецепторов.

Препараты для изучения в процессе самоподготовки. Цититон, лобелина гидрохлорид, анабазин, лобесил, табекс, бензогексоний, пахикарпина гидрохлорид, пирилен, гигроний, тубокурарин-хлорид, панкуроний, дитилин, диоксоний, ардуан. диплацин, мелликтин.

Цель самоподготовки

А - уяснить и запомнить:

—локализацию центральных и периферических Н-холинорецепторов;

—источники получения цититона и лобелина гидрохлорида, особенности их фармакокинетики, основные эффекты, показания к применению;

—характер токсического действия курения на органы и системы,

—механизм действия препаратов, облегчающих отвыкание от курения;

—классификацию ганглиоблокаторов по химическому строению и продолжительности действия;

—фармакодинамику и фармакокинетику бензогексония, пирилена гигрония, показания к их применению, побочные эффекты, классификацию миорелаксантов по химическому строению, механизму действия, продолжительности действия, показания к применению миорелаксантов.

Б - Уметь выписать в рецептах: лобелина гидрохлопид, цититон, анабазина гидрохлорид, бензогексоний, пентамин, мелликтин.

В - Уметь исследовать рецепты на препараты данной темы.

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 117-130.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I. Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II Контроль исходного уровня знаний.

III. Самостоятельная работа.

Задание 1. Составить краткую характеристику лобелина гидрохлорида и цититона, пользуясь следующими критериями: 1) источник получения; 2) химическое строение; 3) основные фармакологические эффекты; 4) показания к применению (заполнить таблицу):

Препарат

Источник получения

Химическое строение

Основные фармакологические эффекты

Показания к применению

Задание 2. Токсикологическая характеристика компонентов табачного дыма (заполнить таблицу):

Орган/система

Проявления интоксикации компонентами табачного дыма

Задание 3. Составить краткую характеристику ганглиоблокаторов бензогексония, пирилена. димеколина, пахикарпина гидройодида. гигрония пользуясь следующими критериями: 1) источник получения. 2; химическое строение; 3) основные фармакологические эффекты; 4) показания к применению (заполнить таблицу):

Препарат

Источник получения

Химическое строение

Основные фармакологические эффекты

Показания к применению

Задание 4. Составить краткую характеристику миорелаксантов тубокурарина-хлорида, мелликтина, дитилина, диоксония, ардуана, пользуясь следующими критериями: 1) источник получения; 2) химическое строение; 3) основные фармакологические эффекты; 4) показания к применению (заполнитьтаблицу):

Препарат

Источник получения

Химическое строение

Основные фармакологические эффекты

Показания к применению

Задание 5. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: лобелина гидрохлорид в ампулах, цититон в ампулах, анабазина гидрохлорид в таблетках, бензогексоний в ампулах и таблетках, пентамин в ампулах, мелликтин в таблетках.

Задание 6. Исследовать предложенные рецепты и при необходимости внести соответствующие коррективы.

IV. Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Перечислите основные эффектывозбуждения Н-хотинорецепторов каротидного клубочка.

2. Перечислите основные эффекты возбуждения Н-холинорецепторов мозгового слоя надпочечников.

3. Укажите основные эффекты возбуждения Н-холинорецепторов задней доли гипофиза.

4. Дайте классификацию Н-холинергических средств по типу действия на Н-холинорецепторы.

5. Укажите источник получения лобелина гидрохлорида, к какой группе биологически активных соединений относится, химическое строение.

6. Укажите источник получения цититона, его состав, к какой группе биологически активных соединений относится, химическое строение.

7. Укажите влияние цититона и лобелина гидрохлорида на центры продолговатого мозга, обусловленное возбуждением Н-холинорецепторов каротидных клубочков.

8. Укажите механизм стимуляции дыхания лобелина гидрохлоридом и цититоном.

9. Укажите основные показания к применению лобелина гидрохлорида и цититона.

10. Укажите препараты, облегчающие отвыкание от курения.

11. Укажите, к какому классу аминов относится алкалоид никотин, охарактеризуйте особенности его транспорта через гематоэнцефалический барьер.

12. Охарактеризуйте изменения моторики кишечника при курении.

13. Перечислите компоненты механизма прессорного действия никотина.

14. Перечислите основные механизмы развития тахикардии под влиянием никотина.

15. Укажите основные механизмы возникновения приступа стенокардии под влиянием никотина.

16. Укажите, как влияет курение на синтез тромбоксана А₂, простациклина и возникающие при этом изменения состава сосудистой стенки.

17. Охарактеризуйте влияние курения на свертываемость крови.

18. Перечислите основные механизмы развития атеросклероза коронарных артерий у курильщиков, связанные с действием никотина и окиси углерода.

19. Укажите проявления токсического действия курения на дыхательную систему.

20. Укажите заболевание периферических артерий, в патогенезе которого курение играет существенную роль, механизм его развития.

21. Перечислите основные точки приложения действия ганглиоблокаторов.

22. Укажите основной эффект блокады симпатических ганглиев и параганглиев.

23. Перечислите по-латыни основные ганглиоблокаторы из группы четвертичных аммониевых соединений.

24. Перечислите по-латыни основные ганглиоблокаторы из группы третичных аминов.

25. Укажите по-латыни ганглиоблокатор длительного действия.

26. Перечислите по-латыни ганглиоблокаторы средней продолжительности действия.

27.Укажите по-латыни ганглиоблокатор короткого действия.

28.Укажите механизм действия ганглиоблокаторов на Н-холинорецептор ганглиев.

29.Перечислите основные показания к применению ганглиоблокаторов, обусловленные блокадой ганглиев симпатических нервов.

30.Перечислите основные показания к применению ганглиоблокаторов, обусловленные блокадой ганглиев парасимпатических нервов.

31.Перечислите основные показания к применению ганглиоблокаторов.

32.Укажите по-латыни ганглиоблокатор, наиболее эффективный в качестве родоускоряющего средства.

33.Перечислите побочные эффекты ганглиоблокаторов.

34.Перечислите основные противопоказания к применению ганглиоблокаторов.

35.Перечислите по-латыни основные миорелаксанты из группы четвертичных и третичных аминов.

36.Укажите источник получения тубокурарина хлорида, к какой группе биологически активных соединений относится, химическое строение.

37.Укажите источник получения мелликтина, к какой группе активных соединений относится; химическое строение.

38.Перечислите по-латыни миорелаксанты антидеполяризующего действия.

39.Укажите по-латыни миорелаксанты деполяризующего действия.

40.Укажите по-латыни миорелаксант смешанного типа действия.

41.Укажите по-латыни миорелаксанты длительного действия.

42.Укажите по-латыни миорелаксанты средней продолжительности действия.

43. Укажите по-латыни миорелаксант короткого действия.

44.Перечислите основные показания к применению миорелаксантов антидеполяризующего действия (кроме мелликтина).

45.Перечислите основные показания к применению дитилина.

46.Укажите механизм миорелаксирующего действия диоксония и ардуана.

47.Перечислите основные показания к применению мелликтина.

48.Перечислите основные побочные эффекты при применении тубокурарин-хлорида.

49.Перечислите основные побочные эффекты при применении дитилина.

50.Укажите по-латыни препараты — антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.

51.Перечислите основные меры помощи при длительном апноэ после применения дитилина.