Занятие 12. «средства, действующие в области окончаний эфферентных нервов». М-холиномиметики, М- и н- холиномиметики, ингибиторы холинэстеразы. Помощь при отравлениях

Мотивация цели самоподготовки. М-холиномиметики и антихолинэстеразные средства широко используются во многих областях медицинской практики для повышения тонуса парасимпатической нервной системы. Провизор должен знать механизм действия и фармакодинамику М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств, особенности действия отдельных препаратов, показания к их применению, побочные эффекты, принципы лечения отравлений. Провизор должен уметь исследовать рецепты на препараты этих групп и при необходимости вносить соответствующие коррективы.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала темы необходимо знать: из курса физиологии — локализацию М- и Н-холинорецепторов, медиацию возбуждения в холинергических синапсах, эффекты возбуждения М- и Н-холинорецепторов; из курса биохимии —синтез и инактивацию ацетилхолина; из общей фармакологии —особенности транспорта через гемато-энцефалический барьер третичных и четвертичных аминов.

Препараты для изучения в процессе самоподготовки. Пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, ацетилхолин-хлорид, карбахолин, прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, стефаглабрина сульфат, армин, хинотилин, амиридин, дистигмина бромид, пиридостигмина бромид, эдрофоний, дипироксим, изонитрозин.

Цель самоподготовки

А - уяснить и запомнить:

—локализацию М- и Н-холинорецепторов в синапсах вегетативных и соматических нервов, ЦНС, параганглиях;

—электрофизиологические механизмы холинорецепции, механизм инактивации ацетилхолина в синапсе;

—классификацию холиномиметиков;

—особенности механизма действия холиномиметиков отдельных групп:

—фармакскинетику и фармакодинамику пилокарпина гидрохлорида, ацеклидина, прозерина, галантамина гидробромида, физостигмина салицилата, стефаглабрина сульфата, хинотилина, амиридина. армина;

—показания к применению холиномиметиков;

—симптомы отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами, меры неотложной помощи.

Б.- Уметь выписать в рецептах: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин, прозерин, галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, амиридин, армин, дипироксим

В - Уметь исследовать рецепты на препараты данной темы.

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 93-113.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I. Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II. Контроль исходного уровня знаний.

III. Самостоятельная работа.

Задание 1. Охарактеризовать эффекты возбуждения М-холинорецепто-ров (заполнитьтаблицу):

Локализация (орган)

Эффекты возбужения

Задание 2. Составить краткую характеристику пилокарпина гидрохлорида, ацеклидина, физостигмина салицилата, галантамина гидробромида, прозерина, амиридина, армина, пользуясь критериями: 1) механизм действия; 2) основные фармакологические эффекты; 3) показания к применению (заполнить таблицу):

Препараты

Механизм действия

Основные фармакологические эффекты

Показания к применению

Задание 3. Указать основные проявления отравления мускарином и меры неотложной помощи.

Задание 4. Указать основные проявления отравления антихолинэстеразными средствами и меры неотложной помощи.

Задание 5. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель, ацеклидин, прозерин в ампулах, галантамина гидробромид в ампупах, армин в виде глазных капель, физостигмина салицилат в виде глазных капель, амиридин в ампулах, дипироксим в ампулах.

IV. Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Укажите фермент, катализирующий реакцию биосинтеза ацетилхолина, и ферменты, разрушающие ацетилхолин.

2. Перечислите основные этапы участия ацетилхолина а проведении возбуждения по холинергическим нервам.

3. Перечислите активные центры холинорецептора.

4. Укажите название фаз, характеризующих основные электрофизиологические изменения на постсинаптической мембране холинергического синапса при прохождении нервного импульса.

5. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу поляризации («покоя»).

6. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу деполяризации.

7. Охарактеризуйте электрофизиологическое состояние постсинаптической мембраны холинергического синапса в фазу реполяризации.

8. Укажите фармакологические признаки М-холинорецептора.

9. Укажите фармакологические признаки Н-холинорецептора.

10.Укажите локализацию периферических и центральных М-холинорецепторов.

11.Укажите локализацию М-холинорецепторов в эфферентных нервах.

12.Назовите анатомические образования, объединяемые под названием «параганглии», укажите локализующийся в них тип рецепторов.

13.Укажите локализацию Н-холинорецепторов в центральной нервной системе.

14.Укажите изменение величины зрачка и механизм снижения внутриглазного давления при возбуждении М-холинорецепторов мышц радужки.

15.Укажите изменение аккомодации при действии М-холиномиметиков и его механизм.

16.Укажите эффект, наблюдаемый при возбуждении М-холинорецепторов слюнных желез и потовых желез.

17.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов бронхов.

18.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов мышцы сердца.

19.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов коронарных и периферических сосудов.

20.Перечислите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов желудочно-кишечного тракта.

21.Укажитеэффект, наблюдаемый при возбуждении М-холинорецепторов матки.

22.Укажите эффекты, наблюдаемые при возбуждении М-холинорецепторов мочевого пузыря.

23.Укажите механизм снижения артериального давления при возбуждении М-холинорецепторов.

24.Перечислите по-латыни М-холиномиметики избирательного действия.

25.Укажите по-латыни М- и Н-холиномиметики.

26.Перечислите по-латыни антихолинэстеразные средства короткого действия.

27.Укажите по-латыни антихолинэстеразный препарат длительного действия.

28.Укажите типы холинорецепторов, которые возбуждает ацетилхолин.

29.Укажите механизм действия на ацетилхолинэстеразу прозерина.

30.Укажите механизм действия на ацетилхолинэстеразу армина.

31.Укажите источник получения пилокарпина гидрохлорида, к какой группе природных биологически активных соединений относится, химическое строение.

32.Перечислите основные показания к применению пилокарпина гидрохлорида.

33.Укажите источник получения ацеклидина, химическое строение.

34.Перечислите основные показания к применению ацеклидина.

35.Укажите источник получения физостигмина салицилата, к какой группе природных биологических соединений относится, химическое строение.

36.Перечислите основные показания к применению физостигмина салицилата.

37.Укажите источник получения галантамина гидробромида, к какой группе природных биологических соединений относится, химическое строение.

38.Перечислите основные показания к применению галантамина гидрбромида, обусловленные М-холиномиметическим действием.

39.Перечислите основные показания к применению галантамина гидробромида, обусловленные Н-холиномиметическим действием.

40.Укажите источник получения прозерина, химическое строение.

41.Перечислите основные показания к применению прозерина, обусловленные М-холиномиметическим действием.

42.Перечислите основные показания к применению прозерина, обусловленные Н-холиномиметическим действием.

43.Укажите фармакологические особенности галантамина гидробромида и хинотилина в сравнении с прозерином.

44.Укажите отличия амиридина от прочих ингибиторов холинэстеразы.

45.Укажите источник получения армина, к какому классу химических соединений относится, показания к применению.

46.Перечислите основные противопоказания к применению антихолинэстеразных средств.

47.Укажите по-латыни антихолинэстеразный препарат короткого действия, плохо проникающий через гемато-энцефалический барьер.

48.Перечислите основные симптомы отравления мускарином, меры помощи.

49.Перечислите основные симптомы отравления антихолинэстеразными средствами из группы ФОС, обусловленные М- и Н-холиномиметическими эффектами, меры помощи.

 

Задание 13. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ. МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИЯХ. М- И Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ЦЕНТРАЛЬНОГО И ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ

Мотивация цели самоподготовки. М-холиноблокаторы периферического действия широко применяются в терапии (при спазмах гладкомышечных органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме), в хирургии (для премедекации и др.), в глазной практике (для осмотра глазного дна иммобилизации радужки) и др. М- и Н-холиноблокаторы центрального и периферического действия применяются в неврологической практике (при спастических параличах, болезни Паркинсона), при спазмах сосудов, гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Провизор должен знать механизм действия препаратов этих групп, характеристику их наиболее типичных эффектов, особенности фармакодинамики отдельных препаратов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты, принципы лечения отравления атропином. Провизор должен уметь исследовать рецепты на препараты этих групп и при необходимости вносить соответствующие коррективы.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала темы необходимо знать: из общей фармакологии —особенности транспорта через гемато-энцефалический барьер третичных и четвертичных аминов; из предыдущего занятия —локализацию М-холинорецепторсв; из курса патологии — понятие о паркинсонизме.

Препараты для изучения в процессе самоподготовки Атропина сульфат, ипратропиум-бромид, экстракт красавки сухой, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, гоматропина гидробромид, метацин, тровентол, гастроцепин, амизил, арпенал, тропацин, циклодол.

Цель самоподготовки

А - Уяснить и запомнить:

—М-холиноблокаторы периферического действия, источники получения, особенности химического строения, особенности транспорта через биологические мембраны:

—фармакодинамику и фармакокинетику атропина сульфата, основные показания и противопоказания кего применению:

—фармакокинетику и фармакодинамику скополамина гидробромида, платифиллина гидротартрата, гоматропина гидробромида, метацина, троеентола, гастроцепина в сравнении с атропином, показания к применению;

—симптомы острого отравления атропином и меры неотложной помощи;

—классификацию М- и Н-холиноблокаторов центрального и периферического действия по преимущественному влиянию на холинорецепторы;

—фармакодинамику амизила, арпенала, тропацина, циклодола, спазмолитина, показания к их применению.

Б - Уметь выписать в рецептах: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, гастроцепин, амизил, циклодол, спазмолитин.

В - Уметь исследовать рецепты на препараты данной темы.

Литература

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. - М.: ГЭОТАР - МЕД, 2004. С. 113-117, 216-223.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М., 2005.

3. Материалы лекций.

ПЛАН ПРОВЕДЕНИЯ ПРАКТИЧЕСКОГО ЗАНЯТИЯ

I Вступительное слово преподавателя и ответы на вопросы.

II. Контроль исходного уровня знаний.

III. Самостоятельная работа.

Задание 1. Указать эффекты, возникающие при блокаде М-холинорецепторов глаза, бронхов, сердца, сосудов, кишечника, мочевого пузыря (заполнить таблицу):

Орган

Эффекты блокады М-холинорецепторов

Задание 2. Составить краткую фармакологическую характеристику атропина сульфата, платифиллина гидротартрата, скополамина гидробромида, метацина, тровентола, гастроцепина, пользуясь критериями: 1)источник получения; 2) химическое строение; 3) основные фармакологические эффекты; 4) показания к применению (заполнить таблицу):

Препарат

Источник получения

Химическое строение

Основные фармакологические эффекты

Показания к применению

Задание 3. Указать основные проявления острого отравления атропином и меры неотложной помощи.

Задание 4. Составить краткую фармакологическую характеристику М-и Н-холиноблокаторов арпенала, амизила, тропацина, циклодола, спазмолитина. пользуясь следующими критериями: 1) преимущественное действие на определенные типы холинорецепторов; 2) основные эффекты; 3) показания к применению (заполнить таблицу):

Препарат

Тип блокируемых рецепторов

Основные эффекты

Показания к применению

Задание 5. Выписать в рецептах по конкретным показаниям: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат, метацин, гастроцепин, амизил, циклодол, спазмолитин, ипратропиум-бромид.

IV. Обсуждение узловых вопросов темы.

V. Подведение итогов занятия.

ВОПРОСЫ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ

1. Перечислите по-латыни М-холиноблокаторы периферического действия.

2. Укажите основные эффекты, наблюдающиеся при блокаде М-холинорецепторов круговой мышцы радужки.

3. Укажите механизм паралича аккомодации, наблюдающийся при блокаде М-холинорецепторов цилиарной мышцы.

4. Укажите эффекты, наблюдающиеся при блокаде М-холинорецепторов бронхов.

5. Укажите эффекты, наблюдающиеся при блокаде М-холинорецепторов желудка и кишечника.

6. Укажите эффекты блокады М-холинорецепторов желчного пузыря и желчных протоков, как изменится при этом секреция желчи.

7. Укажите эффекты, наблюдающиеся при блокаде М-холинорецепторов мышцы и проводящей системы сердца.

8. Укажите, как изменится секреция слюнных и потовых желез при блокаде М-холинорецепторов.

9. Укажите эффекты блокады М-холинорецепторов матки, мочеточников и мочевого пузыря.

10. Укажите химическое строение атропина сульфата, к какой группе аммониевых соединений относится.

11. Перечислите основные точки приложения действия атропина сульфата.

12. Перечислите центральные эффекты терапевтических доз атропина сульфата.

13. Перечислите центральные эффекты токсических доз атропина.

14. Укажите, как влияет атропина сульфат в токсических дозах на капилляры и артериальное давление, и каков механизм этого действия.

15. Перечислите показания к применению атропина сульфата.

16. Укажите основные отравления, при которых атропина сульфат применяют в качестве антидота.

17. Перечислите основные побочные эффекты атропина сульфата.

18. Укажите основные противопоказания к применению атропина сульфата.

19. При отравлении атропином развивается двигательное и речевое возбуждение, могут быть судороги с потерей сознания, задержка мочи. Перечислите другие симптомы отравления атропином.

20. Укажите основные меры неотложней помощи при отравлении атропином.

21. Перечислите фармакологические особенности гоматропина гидробромида в сравнении с атропином.

22. Укажите химическое строение скополамина гидробромида, к какой группе аммониевых соединений относится.

23. Перечислите особенности фармакодинамики скополамина гидробромида в сравнении с атропином.

24. Перечислите основные показания к применению скополамина гидробромида, обусловленные центральным и периферическим М-холиноблокирующим действием.

25. Укажите, к какому классу биологически активных соединений относится платифиллина гидротартрат, растительное сырье, в котором он содержится, к какому классу аммониевых соединений принадлежит.

26. Перечислите основные точки приложения действия платифиллина гидротартрата.

27. Перечислите особенности действия платифиллина гидротартрата в сравнении с атропином.

28. Перечислите показания к применению платифиллина гидротартрата.

29. Укажите особенности фармакодинамики метацина в сравнении с атропином.

30. Укажите специфический блокатор М-холинорецепторов.

31. Укажите особенности фармакодинамики гастроцепина в сравнении с атропином.

32. Укажите особенности фармакодинамики тровентола в сравнении с атропином.

33. Укажите основные противопоказания для применения М-холиноблокаторов.

34. Укажите локализацию М-холинорецепторов в центральной нервной системе.

35. Укажите локализацию Н-холинорецепторов в центральной нервной системе.

36. Укажите по-латыни избирательные М-холиноблокаторы центрального действия.

37. Укажите по-латыни избирательный Н-холиноблокатор центрального действия.

38. Укажите по-латыни препараты, обладающие центральным М- и Н-холиноблокирующим действием.

39. Укажите по-латыни препарат из группы М- и Н-хслиноблскаторов периферического действия.

40. Укажите основные эффекты, вызываемые амизилом.

41. Укажите основные показания к применению амизила, обусловленные его центральными и периферическим М-холинслитическими эффектами.

42. Укажите показания к применению амизила в качестве транквилизатора.

43. Укажите основные эффекты, вызываемые тропацином.

44. Укажите основные показания к применению циклодола. арпенала и тропацина. обусловленные центральным действием.

45. Укажите основные эффекты, вызываемые спазмолитином.

46. Перечислите основные показания к применению спазмолитина.

47. Перечислите основные показания к применению тропацина, циклодола, арпенала, обусловленные периферическим действием препаратов