Нпвп – неселективные ингибиторы цог

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) выпу­скается в дозах от 100 до 500 мг. Используется как слабое болеутоляющее, жаропонижающее сред­ство. Все побочные эффекты, перечисленные для неселективных ингибиторов ЦОГ, присущи этому препарату. Неза­менимый дезагрегант для профилактики и лече­ния ИБС. С этой целью используется в невысоких дозах 75-325 мг/сут.

Диклофенак натрия (производное фенилуксусной кислоты). Выпускается в таблетках по 25 и 50 мг, таблетках ретард по 75, 100 и 150 мг и ампулах (2,5 % раствор 3 мл). Обладает выраженным аналгетическим дейст­вием и значительной терапевтической широтой, однако может вызвать диспепсические и аллерги­ческие реакции, кровотечения из ЖКТ. Высшая суточная доза - 150 мг. При остром болевом син­дроме возможно внутривенное введение.

Ибупрофен (производное фенилпропионовой кислоты) – «золотой» стандарт терапии боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Выпускается в таблетках по 200, 400 и 600 мг. Обладает аналгетическим эффектом, противовоспалительное действие выражено сла­бее. Оказывает меньше побочных эффектов в сравнении с другими неселективными ингиби­торами ЦОГ.

Ибуклин (парацетамол 325 мг + ибупрофен 400 мг) назначается по 1 таблетке 3 раза/сут при острой боли или обострении ХБС.

Индометацин (производное индолуксусной кислоты). Выпускается в капсулах и драже по 25 мг. Обладает сильным противовоспалитель­ным действием. Как аналгетик не рекомендуется из-за побочных явле­ний со стороны ЖКТ у 30-50 % пациентов. Используется в профилактике мигрени.

Кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Выпускается в капсулах по 50 мг, в таблетках по 100 мг, таблетках ретард по 150 мг, суппозиториях по 100 мг, 5 % растворе – 2 мл. Обладает более сильным аналгетическим эффектом, чем диклофенак, блокирует NMDA-рецепторы и повышает чувствительность к опиатам, позволяет уменьшить дозу наркотических аналгетиков. Не влияет на кроветворение. Обладает кардиопротективным эффектом благодаря отсутствию ингибирующего действия на аспиринзависимое подавление агрегации тромбоцитов.

Кеторолак (кетанов, кеторол). Выпускается в таблетках по 10 мг и в 3 % растворе - 1 мл. Показания: выраженный болевой синдром в случае острой боли. Не применяется при ХБС и незначительной боли. Нельзя комбинировать с другими НПВП и применять при нестабильном гемостазе, язвенном анамнезе, гиповолемии, нарушении функции почек, брадикардии. Следует соблюдать осторожность при применении у пожилых.

Напроксен (производное нафтилпропионовой кислоты). Выпускается в таблетках по 250, 375 и 500 мг. Уступает диклофенаку по противо­воспалительному эффекту, но превосходит его по аналгетическому. Болеутоляющее действие бо­лее длительное, поэтому достаточно двухкратно­го приема. Хорошо переносится больными.

Местные анестетики. В основе аналгетического действия местных анестетиков лежит блока­да натриевых каналов, стабилизация клеточной мембраны нейронов, что предотвращает распро­странение ноцицептивных импульсов. Используются для проведения инфильтрационной и регионароной анестезии, а также в виде аппликационной анестезии (мазь, гель, аэрозоль, ТТС).

Лидокаин. Для инфильтраци­онной анестезии используется 2 % раствор, для проводниковой - 1% раствор. Максимально допустимая доза взрос­лых составляет 200 мг. У пожилых пациентов до­за должна быть снижена на одну треть. При пе­редозировке первым симптомом токсического действия лидокаина являются судороги. Препа­рат следует с осторожностью применять у паци­ентов с эпилепсией, печеночной и почечной недо­статочностью и на фоне применения антиаритмических лекарственных средств. Различные виды проводниковой анестезии выполняют при острой боли, развившейся на фоне мышечно-скелетной травмы и при БС на фоне остеоартроза. Аппликационная местная анестезия исполь­зуется при некоторых видах ХБС, в частности: при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии, миофасциальной боли и боли в спине. С этой целью используют ТТС с 5 % лидокаином (лидодерм, версатис). ТТС содержит 700 мг лидокаина. Одновременно можно наклеивать до 3 ТТС на 12 часов. ТТС оказывает болеутоляющее дейст­вие только в месте наложения. Обезболивание ограничено вре­менем использования ТТС. Одновременное применение ТТС с антиаритмическими лекарственными средствами повышает вероятность развития неблагоприятных эффектов.

Капсаицин — препарат, выделенный из стру­чков красного жгучего перца или перца чили. Механизм действия капсаицина основан на истощении субстанции Р из окончаний периферических чувствительных нервов. Выпускается в виде кремов и гелей, содержащих активное вещество в концентрации 0,025 %; 0,05 %; 0,075 %. Наносится четыре раза в день на всю болезненную область. Применяют при различных типах невралгии и диабетической невропатии.

Спазмолитики. Спазмолитические лекарственные средства назначают в случаях, когда боль вызвана спазмом гладкой мускулатуры (кишечная, почечная или печеночная колики, спазм сосудов головного мозга). Целесообразно их сочетание с ненаркотическими или наркотическими аналгетиками.

Атропин выпускается в 0,1 % растворе по 1 мл. Блокирует М-холинорецепторы и вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желче-и мочевыводящих путей. Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков, возбуждение, атония кишечника, задержка мочи. Показания: кишечная, печеночная и почечная колика, пилороспазм, отравления фосфорорганическими веществами, брадикардия. Противопоказания: глаукома, гиперчувствительность, паралитическая кишечная непроходимость, язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Гиосцина бутилбромид (бускопан). Выпускается в драже и суппозиториях по 10 мг, в ампулах (2 % раствор - 1 мл). Вызывает меньше холинолитических эффектов, чем атропин, по спазмолитическому эффекту превосходит дротаверин и папаверин. При острых спастических болях вводят внутримышечно или внутривенно. Позитивно зарекомендовал себя при синдроме раздраженного кишечника, дисфункции сфинктера Одди, функциональной абдоминальной боли и др.

Дротаверин (но-шпа, спазмол) и папаверин выпускается в таблетках по 40 мг и в ампулах (2 % раствор - 2мл). Сосудорасширяющее и спазмолитическое действие опосредовано через ингбирование фосфодиэстеразы, активацию аденилциклазы, блокаду аденозиновых рецепторов. Побочные эффекты: головокружение, сердцебиение, чувство жара, усиление потоотделения, артериальная гипотензия. Папаверин, кроме этого, может вызвать АВ блокаду, желудочковую экстрасистолию, нарушение функции печени, повышение содержания трансаминаз в сыворотке крови, у пожилых - повышение температуры.

Мебеверин (дюспаталин). Выпускается в таблетках по 135 мг и капсулах ретард 200 мг. Зарекомендовал позитивно при синдроме раздраженного кишечника. Избегать применения при порфирии.

Тримебутин (дебридат). Выпускается в таблетках по 100 мг, порошке для суспензии внутрь 24 мг/5 мл, флаконе 250 мг. Регулирует перистальтику, воздействуя на энкефалинергическую систему кишечника: оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры и спазмолитическое - при гиперкинетическом состоянии. Показания: синдром раздраженного кишечника, метеоризм, диарея, запор, боли и колики в животе.

При нарушениях функции мочевого пузыря: нейрогенный мочевой пузырь, в том числе, при рассеянном склерозе и spina bifida, идиопатической нестабильности мочевого пузыря (недержание мочи, дизурия и др.), гиперрефлексии и дисфункции детрузора, - применяют холинолитические спазмолитики:

- оксибутинин (дриптан, новитропан) – таблетки по 5 мг;

- пропиверин (детрунорм) – таблетки по 15 мг;

- толтеродин (детрузитол) – таблетки по 1 и 2 мг;

- троспий (спазмекс) – таблетки по 5 и 15 мг.

Однако, следует помнить, что на фоне лечения холинолитическими спазмолитиками возможно ухудшение течения тиреотоксикоза, ИБС, сердечных аритмий, хронической сердечной недостаточности, обструктивной уропатии при ДПГЖ. Противопоказаны они при глаукоме, кишечной непроходимости, атонии кишечника, желудочно-кишечном кровотечении, обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи, нестабильной гемодинамике.