Часть I: Общая информация о анаболических стероидах

Вильям Ллевелин

АНАБОЛИКС

 

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Эта информация собрана из открытых источников, таких как учебники, медицинские журналы, фармацевтические отчеты, а также из интервью с атлетами, продавцами стероидов и медицинскими экспертами. Ни автор, ни издательство не несут ответственности за информацию, представленную в данном тексте. Эта книга не предназначена для медицинской или юридической консультации. Цель этого справочника только в том, чтобы обеспечить читателя информацией в развлекательных целях. Никакие данные в этой книге не предназначаются для применения на практике. Читатель должен знать, что многие из веществ, описанных в этом справочнике, запрещены или могут использоваться только по назначению врача. Читатели должны консультироваться с соответствующим врачом перед использованием любого препарата, и правовыми органами, если не уверены в законном статусе веществ, описанных здесь. Ни издательство, не участвуют в никакой незаконной деятельности.

Помогавшие исследователи\фотографы

С.К.Флэнкер

Патрик Иден

Марко Лалич

Руи Мачадо

Маркус Серхио Теран Круз

Стивен К. Томас

Ронни Тобер

 

Содержание

 

Часть I: Общая информация о анаболических стероидах

Наука прогресса

Эндокринология мышечного роста

Кратко о тестостероне

Прямые и косвенные эффекты анаболиков

Свободный тестостерон против Связанного тестостерона

Эстрогенная ароматизация

Конверсия в дигидротестостерон

Краткая история анаболических\андрогенных стероидов

Развитие синтетических ААС

Химия синтетических ААС

Стероидная номенклатура

Побочные эффекты

Оценка безопасности стероидов

Часть II: Практическое применение

Стероидные циклы (курсы)

Примеры стероидных стеков (одновременно принимаемых препаратов)

ПКТ: Послекурсовая терапия

Инъекции

Официальные стероиды

Андеграундные препараты

Поддельная «химия»

Специфика тех или иных стран

Наклейки подлинности

Дизайнерские стероиды

Анаболические стероиды и закон

Часть III: Профили препаратов

ААС

1-Тестостерон (дигидроболденон)

Анаболик НА (смесь надролон ых эфиров и метандриола)

Анаболикум Вистер (куинболон)

Анадрол (оксиметалон)

Анадур (нандролона гексилоксифенилпропионат)

Анатрофин (стенболона ацетат)

Анавар (оксандролон)

Андрактим (дигитестостерон)

Андриол (тестостерона ундеканоат)

Андродерм (тестостерон)

Андрогель (тестостерон)

Болдабол (болденона ацетат)

Чек Дропс (миболерон)

Данокрин (даназол)

Дека-дураболин (нандролона деканоат)

Депостерон (смесь тестостероновых эфиров)

Дианабол (метандростенолон)

Диметилтриенолон

Динандрол (смесь надролоновых эфиров)

Драйв (болденона ундесилинат и метиландростендиол дипропионат)

Дураболин (нандролона фенилпропионат)

Динабол (надролона ципионат)

Динаболон (нандролона ундеканоат)

Эквилон 100 (смесь тестостероновых эфиров)

Эквипойз (болденона ундесилинат)

Эквитест 200 (смесь тестостероновых эфиров)

Эзиклен (формиболон)

Эстандрон (смесь тестостероновых эфиров и эстрогена)

Генабол (норболетон)

Халотестин (флуоксиместерон)

Гидрокситестостерон (4-гидрокси-тестостерон)

Лаураболин (нандролона лаурат)

Либриол (смесь нандролоновых эфиров и метандриола)

Мадол (дезоксиметилтестостерон)

Мастерон (дростанолона пропионат)

Мегагрисевит-моно (клостебол ацетат)

МЕНТ (7-метилнортестостерон)

Местанолон (метилдигидротестостерон)

Метандриол (метиландростендиол)

Метил-1-тестостерон

Метилдиенолон

Метилгидроксинандролон

Метилтестостерон

Метриболон (метилтриенолон)

Миотолан (фуразабол)

Миаген (боластерон)

Небидо (тестостерона ундеканоат)

Неотест 250 (тестостерона деканоат)

Нилевар (норэтандролон)

Омнадрен (смесь тестостероновых эфиров)

Ораболин (этилэстренол)

Орал-туринабол (4-хлордегидрометилтестостерон)

Оранабол (оксиместерон)

Оргастерон (норметандролон)

Параболан (тренболона гексагидробензилкарбонат)

Примоболан (метенолона ацетат)

Примоболан депо (метенолона энантат)

Простанозол (деметилстанозолола тетрагидропиранил)

Протабол (тиоместерон)

Провирон (местеролон)

Санаболикум (нандролона циклогексилпропионат)

Спектриол (смесь эфиров тестостерона, нандролона и метандриола)

Стен (смесь тестостероновых эфиров)

Стеранабол ритардо (оксаболона ципионат)

Супердрол (метилдростанолон)

Сустанон 100 (смесь тестостероновых эфиров)

Сустанон 250 (смесь тестостероновых эфиров)

Синовекс (тестостерона пропионат и эстрадиол)

Тест 400 (смесь тестостероновых эфиров)

Тестолент (тестостерона фенилпропионат)

Тестостерона буциклат

Тестостерона бутират

Тестостерона циклогексилпропионат

Тестостерона ципионат

Тестостерона энантат

Тестостерона пропионат

Тестостерона суспензия

Тестовирон (смесь тестостероновых эфиров)

ТГГ (тетрагидрогестринон)

Тренболона ацетат

Тренболона энантат

Триболин (смесь нандролоновых эфиров и метандриола)

Тринабол 150 (смесь тестостероновых эфиров)

Триоландрен (смесь тестостероновых эфиров)

Винстрол (станозолол)

Анаболические препараты (не ААС)

Арахидоновая кислота

Киноселен

Лутализ (динипрост)

Анальгетики

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты)

Нубейн (нальбуфина гидрохлорид)

Опиатные анальгетики

Препараты против акне

Аккутан (изотретиноин)

Антиэстрогены

Аримидекс (анастрозол)

Аромазин (эксеместан)

АТД (андростатриенедион)

Кломид (кломифена цитрат)

Циклофенил

Цитадрен (аминоглутетимид)

Эвиста (ралоксифен)

Фарестон (торемифена цитрат)

Фаслодекс(фульвестрант)

Фемара (летрозол)

Лентарон (формистан)

Нольвадекс (тамоксифена цитрат)

Теслак (тестолактон)

Антипролактины

Достинекс (каберголин)

Парлодел (бромокриптина месилат)

Стимуляторы аппетита

Периактин (ципрогептадина гидрохлорид)

Диуретики

Альдактазид (спиронолактон\гидрохлортиазид)

Альдактон (спиронолактон)

Диазид (триамтрен и гидрохлортиазид)

Гидродиурил (гидрохлортиазид)

Лазикс (фуросемид)

Лазилактон (спиронолактон\фуросемид)

Препараты, улучшающие выносливость\препараты для стимуляции эритропоэза

Аранесп (дарбепоэтин альфа)

Карнозин (раствор бета-аланил-Л-гистидина для инъекций)

Эпоген (эпоэтин альфа)

Провигил (модафинил)

Жиросжигатели – симпатомиметики

Альбутерол (альбутерола сульфат)

Кленбутерол (кленбутерола гидрохлорид)

Эфедрин (эфедрина гидрохлорид)

Гелиос (смесь кленбутерола и йохимбина)

Меридиа (сибутрамина гидрохлорид)

Пейлин (рактопамина гидрохлорид)

Йохимбина гидрохлорид

Задитен (кетотифена фумарат)

Зильмакс (зильпатерола гидрохлорид)

Тироидные жиросжигатели

Цитомель (лиотиронин)

Синтроид (левотироксин)

Триакана (тиратрикол)

Жиросжигатели других групп

Адипекс (фентермина гидрохлорид)

Капотен (каптоприл)

ДНФ (2,4-динитрофенол)

Липостабил Н (фосфатидилхолин\натрия деоксихолат)

Тиомукас (мукополисахаридаза)

Гормоны роста и сопуствующие препараты

Катапрес (клонидин гидрохлорид)

Гереф (серморелина ацетат)

Гормон роста (соматотропин)

ИФР-1 лонг Р3

Инкрелекс (мекасермин)

Айплекс (мекасермина ринфибат)

МК-677 (ибутаморена месилат)

Нутропин АК (соматропина водная суспензия)

Нутропин депо (соматропин)

Протропин (соматрем)

Гипогликемические препараты

Глукофаг (метформина гидрохлорид)

Инсулин

Резулин (троглитазон)

Детоксиканты печени

Лив52

Силимарин

Татионил (глутатион)

Препараты, маскирующие прием ААС

Эпитестостерон

Пробенецид

Ингибиторы редуктазы

Аводарт (дутастерид)

Проскар (финастерид)

Местные увеличители

Кавержект (алпостадил)

Нолотил (метамизол)

Синтол

Средства для загара

Трисорален (триоксален)

Оксорален (метоксален)

Препараты, стимулирующие выработку тестостерона

ХГЧ (гонадотропин хорионический)

 

Часть I- Общий взгляд на анаболики

Наука прогресса

Любой человек, давно интересующийся бодибилдингом, скажет вам, что лицо спорта значительно изменилось со времен первого конкурса «Мистер Олимпия» в 1965 году. За прошедшие 40лет, 85-95килограммовые, симметричные, словно высеченные из камня, тела ранних победителей, таких как Ларри Скотт и Фрэнк Зейн уступили место массивным, 110 килограммовым телам Ли Хейни, Дориана Ятса и Ронни Коулмана. Ронни Коулман фактически возглавляет этот список с весом в 130 килограмм, и это его соревновательный, не межсезонный вес! Когда Арнольд выиграл Олимпию в 1972 году, первая пятерка на соревнованиях весила вместе взятая примерно 480 килограмм, а средний вес атлетов был 95 кг (Арнольд весил 107кг). К 2002 году первая пятерка весила уже более 580кг, а в среднем атлеты весили больше 117кг каждый. Тридцать лет назад можно было увидеть, что атлеты весят меньше 95кг. Сегодня это не так. Можете посмотреть историю любых других соревнований по бодибилдингу и вероятно вы увидите и там подобную тенденцию.

Соревнующиеся атлеты становится более массивными год от года. Бесспорный факт. Атлеты меняются и бодибилдинг меняется вместе с ними. Мы видим все более странные телосложения и видимо поклонникам это нравится. Но в чем причина этого устойчивого успеха этого телосложения? Как получилось, что атлеты нашего времени кажутся более развитыми, чем атлеты предыдущих поколений? Некоторые могут сказать, что спорт развивается и привлекает больше людей. Ларри Скотт радовался призу в 1000$ за победу на конкурсе «Мистер Олимпия» 1966 года. Выигрыш сегодня приближается к полумиллиону долларов, что несомненно должно привлечь больше людей в бодибилдинг, чем во времени Скотта. Количество потенциальных «Ронни Коулменов» растет, как и общее внимание к спорту. Но я думаю причина не только в этом.

В то время как революция массы была в стадии реализации, в области науки бодибилдинга происходила тихая революция. Наши знания в области тренинга, пищи и фармакологических препаратов росли очень быстро. Начали меняться и сами препараты. Говоря об этом, Дэн Дучейн сказал: «Стероиды-это прошлый век». Хотя мы и не далеко продвинулись, но мы ушли за рамки стероидов. В 1960-ых и 1970-ых стероиды еще были теми «самыми», соматотропин был редким и дорогим препаратом, но мочегонные препараты и гормоны щитовидной железы уже употреблялись всеми. Инструменты были разными. Цели были разными. Мы живем во времена дешевого синтетического ГР, мощных аналогов ИФР-1, дизайнерских стероидов, простагландинов и инсулина. Культуристы сегодня знают гораздо больше о телостроительстве, чем 40 лет назад, имеют доступ к большему, и их тела доказывают это! Если вы хотите выиграть соревнования высокого уровня в наше время, и вам знакомо лишь слово «стероид», то у вас большие проблемы.

Количество инструментов анаболизма действительно увеличилось за эти годы. Всестороннее понимание того, как каждый из них участвует в процессе построения мускула, развивалось медленнее. Это одна из тех вещей, над которыми я работал долгие часы на протяжении определенного времени. Я пытался объединить различные данные, встречавшиеся в современной медицинской литературе, и даже финансировал два университетских исследования, для более глубокого и более полного понимания того, как мышцы тела растут - от микроповреждений до адаптивных процессов. Мы обнаружили, что процесс идет далеко не от простого взаимодействия тестостерона и его рецептора, а что вовлекаются буквально несметное количество различных гормонов, факторов роста, и ферментативных реакций. Мы также нашли многочисленные классы гормонов\гормоноподобных веществ, которые отвечают за анаболизм в теле, не один и не два, дающих нам свободу в манипуляциях над увеличением массы мышц. Всесторонний взгляд на науку о росте мышц сегодня говорит нам о многом, и дает нам понимание не только того, как и почему определенные препараты работают, но и, что возможно более важно для некоторых, как и почему определенные сочетания препаратов работают лучше.

Основная цель этой книги - объяснить, что такое анаболические стероиды и вывести вас за их пределы. Я верю, что глубокое понимание механизма роста мышц обязательно для вас, даже если вы не ставите перед собой цель выиграть «Олимпию». Это вооружит вас необходимыми инструментами, вы сможете разумно строить стратегии достижения собственных целей, независимо от того, являются они большими или маленькими. Книга начинается разделом, названным «Эндокринология роста мышц». Это возможно, один из наиболее технических разделов книги, в нем пристально рассматривается, как мы, люди, растим мышцы. Хотя у некоторых возникнет желание перескочить через эту главу, в насыщенный препаратами материал, я хочу подчеркнуть, что эта глава одна из наиболее важных в книге. Я считаю, что он представляет некоторые из наиболее важных моих работ на сегодняшний день, особенно когда речь идет о росте мышц. Именно в этой главе вы сможете ознакомиться с наиболее важными анаболическими «актерами» и изучите роль каждого в процессе анаболизма. Я призываю вас уделить этому разделу немного больше внимания, и уверяю вас, что время не будет потрачено зря.

 

 

Эндокринология роста мышц

Хотя союзники вступили во Вторую мировую войну лишь 6 июня 1944 года, решение об этом и планирование вторжения было начато задолго до этой даты. Все понимали, что Германия сильный враг и воевать с ней в Европе будет нелегко. Они знали, что для успеха необходимо изучить врага. Им надо было изучить фашистские военные преимущества и недостатки – вооружение, организацию войск, ВВС, источники топлива, еды и прочих ресурсов, способности к перемещению войск и грузов. Короче говоря, военные тактики поняли, что самым ценным оружием является информация. Они хотели знать все потенциальные возможности для успеха, даже если бы не стали пользоваться ими.

Та же самая стратегия должна применяться и к бодибилдингу. В нашем случае противник – это наши тела, и если сказать более определенно, те системы в наших телах, которые регулируют рост скелетных мышц. Мы хотим определенного контроля над этими системами, некоторую способность внести изменения в нашу физиологическую машину, чтобы удовлетворить нашим собственным целям, таким как рост массы мышц. Чтобы сделать это эффективно, нам надо понять механизм роста мышц настолько полно, насколько это возможно. Мы должны знать все факторы успеха, даже если не планируем пользоваться ими всеми. Часто при наблюдении поля битвы, лучшая стратегия проявляет себя. Это глава предназначена для того, чтобы смогли составить свой план нападения.

Мышечная гипертрофия

Первый шаг на пути к проникновению в суть анаболизма – понимание того, что есть рост мышц. Часто упоминаемый термин «синтез белка» на деле очень сложный процесс, включающий в себя намного больше, чем просто строительство белков из аминокислот. Гипертрофия мышц – правильный термин, охарактеризовывающий рост скелетных мышц, требует слияния новых клеток (называемых клетками-спутниками) с существующими мышечными волокнами. Начиная с открытия клеток-спутников в 1961 году, было проведено большое исследование относительно механизмов гипертрофии мускулов. Ученые пришли к пониманию того, что в отличие от обычных мышечных клеток, клетки-спутники могут регенирироваться у взрослых людей. Кроме того, они служат не в качестве собственных функциональных единиц, а обеспечивают некоторые из необходимых компонентов для восстановления поврежденных мышечных клеток. Клетки-спутники обычно бездействуют в углублениях на наружней поверхности мышечных волокон, ожидая того, что вызовет их активацию.

Повреждение или травма обеспечивают стимул, необходимый для активизации клеток-спутников. После активации, они начинают делиться, и формироваться в миобласты. Эта стадия гипертрофии часто упоминается как пролиферация клеток-спутников. Миобласты соединяются с существующими мышечными волокнами, внося свое ядро. Эту стадию процесса обычно называют дифференцированием. Скелетно-мышечные клетки имеют множество ядер. Увеличение числа ядер позволяет клетке иметь больше цитоплазмы, что в свою очередь позволяет иметь больше актина и миозина, два доминирующих в скелетных мышцах сократительных белка. Это увеличивает размер клетки и содержания белка в мышечной клетке. Число ядер относительно площади поперечного сечения помогает определить тип волокна клетки, а именно медленное (аэробное) ли оно или быстрое (анаэробное). Важно отметить, что мы не увеличиваем число мышечных клеток при гипертрофии. Мы только увеличиваем размер клетки и содержание в ней белка, даже при том, что мы используем клетки-спутники для этого. Для миобласт считается возможным соединиться вместе и сформировать новые волокна мускулов. Это называется гиперплазией, и это тоже рост тканей, однако это не есть основной механизм роста мышечных клеток у взрослых людей.

Во время стадии активации, бездействующие клетки-спутники получают стимуляцию для входа в клеточный цикл. Пролиферация отмечена формированием новых миобластных клеток (активных донорских клеток). Эти миобласты соединятся с поврежденными мышечными волокнами во время фазы дифференцирования. Сюда входит больший синтез белка и увеличение размера клетки. Неподвижность отмечает возврат к состоянию покоя, когда неактивные клетки-спутники снова лежат на наружней оболочке волокон. Миостатин, известный ингибитор мышечного роста, как многие полагают, имеет ключевую, регулирующую роль на этом этапе. Источник: Muscle Nerve #31 (2005).

Анаболические цепочки

Теперь, когда мы знаем, что такое мышечная гипертрофия, рассмотрим анаболическую стимуляцию и продолжительную регуляцию. Затем – краткое изложение цепочки гормонов и факторов роста, от которых зависит рост мускулов, от момента повреждения и до восстановления и роста. Ради порядка я представлю их в виде трех логических фаз. Это не научные определения. Также, мы можем продолжить углубляться в каждый из различных компонентов, передатчиков, в связывающие белки, и рецепторы, участвующие в этом сложной и удивительной биологической активности. Я считаю, что данный текст преподнесет процесс анаболизма очень материальным способом, но при этом без ненужной информации. Каждую из ключевых областей этой главы вы можете изучить более детально, если вам интересно. Для вас есть сноски в тексте на медицинские издания.

Инициирование

Все мы понимаем, что тренировки с весом – это фундаментальное условие для роста мышц. Еще не изобрели таблетку, приняв которую, вы накачаетесь, не поднимая задницу со стула. Причина в том, что в тканях мышц во время интенсивной тренировки происходят изменения, которые жизненно необходимы для мышечного роста. Без этих изменения невозможно стимулировать мышечный рост. Тренинг – это спусковой крючок в анаболическом процессе. Более определенно можно сказать – ограниченное повреждение клеток во время тренинга является первой ступенькой в процессе анаболизма. Тело будет пытаться ответить, возместить потери, и в процессе приспособиться, станет более сильным. Рост мышц – это всегда циклический процесс с шагом назад (повреждение мышц), который необходим, чтобы шагать вперед.

 

Фаза III: Восстановление

Ваши локальные мышечные ткани активировались во время фаз I и II. Во время фазы III гормоны и факторы роста работают над своей работой. Это фаза характеризуется как фаза продолжительной анаболической активности, активности, которая появляется в результате совместной работы многих гормонов и факторов роста, таких как андрогены, инсулин, ИФР-1, ИФР-2, МФР, ФФР, ГФР, ОНФ, ИЛ-1 и ИЛ-6. Это то время, во время которого в ваших мышцах происходит восстановление и гипертрофия и каждое вещество играет свою роль в этом запутанном процессе. Не будем забывать, что результат будет зависеть от того, насколько хорошо прошли первые две фазы, насколько изменилось количество рецепторов и количество гормонов и факторов роста.

 

 

Промежуточный итог

Итак, мы узнали, что скрывается под тонкой скорлупой, что происходит в вашем теле от того момента, как вы тренируетесь с весом, до момента полного восстановления и адаптации. Если все вышеупомянутое вас запутало – не страшно, так и должно быть. Процесс роста мышц был малопонятным для ученых долгое время, и еще долгое время будет оставаться не до конца изученным. У нас впереди еще длинный путь до того момента, как мы сможем полностью объяснить процесс мышечной гипертрофии. Но вы также могли заметить, что мы уже прошли больший отрезок пути. Во времена Ларри Скотта ученые только узнали, что мышцы растут при помощи клеток-спутников. Сорок лет спустя мы экспериментируем с факторами роста, о которых тогда даже не слышали. Даже не зная ответов на все вопросы, мы знаем достаточно, чтобы прогрессировать новыми способами. Только не путайте назначение данного раздела книги. Мы не описываем все процессы до «последнего винтика». Этот раздел просто необходим для того, чтобы открыть вашему разуму истинную сложность анаболизма. Когда мы видим, от чего растут мышцы, мы начинаем видеть новые потенциальные возможности для успешного роста. То, сколькими возможностями вы воспользуетесь, зависит только от ваших целей и интересов. Независимо от того, как вы примените эту информацию, я надеюсь, что почувствуете себя более вооруженными, чем до этого момента.

 

 

Кратко о тестостероне

Анаболические стероиды – класс лекарственных препаратов, которые содержат искусственно воспроизведенную форму тестостерона или аналогичный состав, подобный в своей структуре тестостерону. Чтобы понять, как работают анаболические стероиды, надо знать основные функции тестостерона в человеческом организме.

Тестостерон – основной мужской половой гормон. Он производится в клетках Лейдига в тестикулах в разном количестве в течение всей жизни человека. Действие этого гормона становится наиболее заметным в момент полового созревания, когда увеличение производства тестостерона производит резкие физиологические изменения в теле человека мужского пола. Проявляются вторичные половые признаки, такие как огрубление голоса, рост волос на теле и лице, увеличение сальности кожи, развитие половых органов, созревание спермы и увеличение либидо. Мужская репродуктивная система не будет должным образом функционировать без существенных уровней тестостерона в крови. Все эти эффекты называют маскулинизирующими или андрогенными свойствами этого гормона.

Увеличенное производство тестостерона также вызывает рост тела или «анаболические» изменения в теле человека, такие как увеличение уровня синтеза белка (что приводит к увеличению мышц). Тестостерон – причина того, почему у мужчин больше мышц, чем у женщин, поскольку у мужчин и женщин кардинально разное количество этого гормона. Тело более-менее взрослого мужчины производит за день от 2,5 до 11мг тестостерона в день, в то время как женское тело производит около 0,25мг тестостерона в день. Главный половой гормон у женщин – это эстроген, который совершенно по другому влияет на тело. Низкий андрогенный уровень и высокий уровень эстрогена заставляет женский организм накапливать больше жира, хуже растут мышцы, физический рост меньше, чем у мужчин, и больше склонность к остеопорозу.

Механизм, по которому тестостерон производит данные изменения, несколько сложен. Когда тестостерон находится в свободном состоянии в кровотоке, молекула тестостерона может взаимодействовать с различными клетками в теле человека. Сюда входят скелетно-мышечные клетки, кожа, волосы, почки, кости, ЦНС, и ткани простаты. Тестостерон связывается с клеточной целью, и, следовательно, будет действовать только на те клетки, у которых есть необходимые рецепторы (в частности, рецепторы андрогенов). Этот процесс можно сравнить с замком и ключом, при котором каждый рецептор (замок), активируется только определенным гормоном (ключом). Во время этого взаимодействия молекула тестостерона связывается с внутриклеточным местом расположения рецептора (расположенным в цитозоле, а не на поверхности мембраны), формируя новый «рецепторный комплекс». Этот комплекс (гормон + рецептор) будет мигрировать к ядру клетки, где он привяжется к конкретному участку ДНК клетки, который называется элемент гормонального ответа. Это активизирует копирование определенных генов, которые в случае скелетно-мышечной клетки, в конечном счете, вызовут увеличение синтеза актина и миозина, двух основных сократительных белков. Также под действием андрогенов могут увеличиваться запасы углеводов в мышечной ткани.

Как только этот процесс будет завершен, комплекс будет высвобожден, рецептор и гормон разъединятся. После этого они в свободном состоянии мигрируют обратно в цитозоль для дальнейшей деятельности. Молекула тестостерона становится свободной и опять может взаимодействовать с другими клетками. Весь рецепторный цикл, включая связь с гормоном, миграцию гормон-рецепторного комплекса, и транскрипцию генов, и последующее возращение в цитозоль, является медленным процессом, который занимает не минуты, а целые часы. Например, в одном исследовании, после однократной инъекции нандролона прошло 4-6 часов до того, как свободные андрогенные рецепторы вернулись в цитозоль после активации. Предполагается также, что этот цикл включает в себя разделение и формирование новых андрогенных рецепторов, возвращающихся в цитозоль, и что андрогены являются неотъемлимой частью формирования новых мест расположения андрогенных рецепторов.

 

КЛЕТОЧНАЯ ДИАГРАММА: Тестостерон свободно проникает через мембрану клетки и связывается с внутриклеточным андрогенным рецептором. Комплекс рецептор-гормон перемещается в ядро клетки, чтобы связаться с определенным сегментом ДНК (Элементом Гормонального Ответа), тем самым активизируя транскрипцию определенных генов.

В почках тот же самый процесс отвечает за то, чтобы позволять андрогенам увеличивать эритропоэз (производство эритроцитов). Именно это приводит к увеличению концентрации эритроцитов, и возможному увеличению способности крови переносит кислород во время употребления ААС. Многие атлеты по ошибке думают, что оксиметалон и болденон уникальны в данной способности, из-за определенной сферы использования или упоминания об этом в медицинской литературе. На самом деле, усиление эритропоэза происходит при применении почти всех ААС, поскольку этот эффект просто связан с активацией андрогенных рецепторов в почечных клетках. Исключения составляют такие препараты как дигидротестостерон и некоторые из его производных, которые быстро разрушаются при взаимодействии с ферментом 3-альфа-гидроксистероид дегидрогеназой (в ткани почек большее количество этого фермента, по сравнению с мышечной тканью), и поэтому они имеют низкую активность в данных тканях.

Жировые ткани – также отзываются на андрогены, и здесь эти гормоны поддерживают липолитическую (мобилизирующую жир) способность клеток. Возможно, это достигается андроген-связанной регуляцией концентрации бета-адренергических рецепторов или общей клеточной активности (через аденилатциклазу). Мы также отметили, что уровень андрогенов в теле человека коррелирует (обратно пропорционально) с толщиной сохраненной жировой прослойки. Как только уровень андрогенов падает, начинается накопление жировой прослойки. Аналогично, при увеличении уровня андрогенов в крови, жировая прослойка может быть устранена. Фактически, самым важным является соотношение андрогенов к эстрогену, поскольку эстроген играет противоположную роль, отвечая за хранение жировой прослойки во многих местах своего действия. Это значит, что если вы хотите потерять жир во время использования ААС, то уровни эстрогена должны оставаться низкими. Тут можно засвидетельствовать тот факт, что неароматизирующиеся ААС всегда нравились культуристам, которым нужен рост мышц без потери прорисовки мышц, а ароматизирующиеся ААС используются в межсезонье, из-за их способности увеличивать жировую прослойку. Вопрос об ароматизации будет освещен далее.

Как уже было упомянуто, тестостерон также проявляется андрогенную активность, которая происходит при активации рецепторов в андроген-чувствительных тканях (часто через предварительное превращение в дигидротестостерон). Сюда входят и сальные железы, которые отвечают за сальность кожи. Как только повышается уровень андрогенов, повышается и производство кожного сала. При этом увеличение часто происходит засорение пор (как результат – прыщи – распространенный побочный эффект использования ААС). Рост волос на теле и лице также связан с активацией андрогенных рецепторов в тканях кожи и лица. Особенно это заметно в момент полового созревания, когда уровень тестостерона быстро повышается, от чего начинают быстро расти волосы на теле и лице. Некоторое время спустя, при наличии генетической предрасположенности, андрогенная активность в коже головы может привести к облысению по мужскому типу. Неправильным будет думать, что в этом виноват дигидротестостерон, на самом деле это вина активации андрогенных рецепторов в коже головы. Функционирование половых желез и уровень либидо также привязано к активности андрогенов, как и многое другое.

 

Тестостерон и креатин

В дополнение к синтезу белка, повышенный уровень андрогенов также увеличивает синтез креатина в мышечных клетках. Креатин, в виде креатин фосфата, играет важную роль в синтезе АТФ, который является основным источником энергии для мышц. Поскольку мышечные клетки сокращаются, молекулы АТФ расщепляются до АДФ, в результате чего высвобождается энергия. После этого в клетках происходит процесс восстановления АДФ до АТФ при помощи креатин фосфата. Во время интенсивной нагрузки, однако, этот процесс может быть недостаточно быстрым, и уровень АТФ понизится. Это заставит мышцы устать и сделает их менее способными к приложению усилия. С повышенным уровнем креатин фосфата, АТФ будет быстрее восстанавливаться, мышцы будут более сильными и выносливыми. Этот эффект увеличения силы будет заметен в самом начале приема ААС. Хоть технически это не анаболический эффект, поскольку не происходит прямого влияния на гипертрофию, этот эффект отпечатывается в мозгу культуриста как положительный.

 

 

Тестостерон и ИФР-1

Также предполагается, что косвенный механизм действия тестостерона на массу мышц может быть связан с ИФР-1. Говоря определенней, исследования показывают четкую связь между андрогенами и выделением ИФР-1 в тканях. Например, было выявлено увеличение концентрации рецепторов ИФР-1 в скелетных мышцах у пожилых мужчин при гормонозаместительной терапии тестостероном. Клетки становятся готовыми к действию ИФР-1 и тестостерона. Одновременно мы видели уменьшение количества рецепторов ИФР-1 у молодых людей с дефицитом андрогенов. Есть подозрение, что андрогены необходимы для локального выделения ИФР-1 в мышечных клетках, независимо от уровня свободного ГР и уровня ИФР-1. Также мы знаем то, что ИФР-1 не самый значимый анаболик в теле человека, но он все равно вовлечен в рост мышц при помощи ААС.

 

Эстрогенная ароматизация

 

Тестостерон - основное сырье, используемое в организме мужчин для производства эстрогена (эстрадиола). Присутствие эстрогена в мужском теле может показаться необычным, но структурно он очень близок к тестостерону. Эстроген в мужском теле производится из тестостерона путем воздействием на него фермента ароматазы. Активность ароматазы есть в разных частях мужского тела, к примеру, в жире, в печени, в половых железах, в ЦНС и в скелетных мышцах. У среднего здорового мужчины количество произведенного эстрогена не является очень существенным по отношению к телу, и может быть даже выгодным с точки зрения уровней холестерина. Однако в большом количестве он может вызвать множество нежелательных явлений, таких как накопление воды, гинекомастию, и накопление жировой прослойки. По этой причине многие сосредотачиваются на том, чтобы минимизировать активность эстрогена в организме, используя ингибиторы ароматазы, такие как аримидекс и цитадрен, или антиэстрогены, такие как кломид или тамоксифен, особенно в случае угрожающей гинекомастии или попытке атлета сохранить «прорисовку» мышц.

Однако нельзя думать, что эстроген не имеет положительного действия. На самом деле он полезен во многих отношениях. Спортсменам давно известно, что ароматизирующиеся ААС лучше наращивают массу, но механизм действия мы поняли лишь недавно. Причины выходят за рамки простой задержки воды в мышцах, из-за чего увеличивается их объем и сила, за рамки прямого влияния. Эффект проявляется через увеличение утилизации глюкозы, увеличение секреции ГР и распространение андрогенных рецепторов.

 

Эстроген и усталость

«Стероидная усталость» - популярная фраза в наши дни, и обращается она к другой важной функции эстрогена в мужском и женском организмах, а именно к способности долго бодрствовать и сохранять умственные функции. Учитывая общедоступность мощных ингибиторов ароматазы третьего поколения, культуристы нашего времени чаще в разы подавляют уровни эстрогена, чем это делали раньше. С этим подавлением часто связывают усталость. Из-за этого атлет, несмотря на то, что он находится на мощном курсе ААС, не может получить полную отдачу от него или неспособен работать на «полную» на тренировках. Этот эффект также еще называется «стероидной летаргией». Причина в том, что эстроген играет важную роль в синтезе серотонина. Серотонин – один из главных нейромедиаторов в человеческом теле, жизненно важен для сохранения активности разума и циклов сна и бодрствования. Вмешательство в работу этого нейромедиатора связано с синдромом хронической усталости, что отрицательно сказывается на качестве жизни в целом. Подавление эстрогена мощными ингибиторами ароматазы, такими как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол, у пациентов в менопаузе, тоже связано с хронической усталостью. Это может быть важно для вас при планировании нового курса «химии». Хотя не все замечают эту проблему, небольшое количество тестостерона или эстрогена может ее решить. Также эта усталость заметна при приеме строго неароматизирующихся препаратов, вероятно, этот эффект проявляется из-за подавления эндогенной выработки тестостерона (главного сырья для синтеза эстрогена в мужском теле).

 

Полезность ДГТ

В то время, как большое внимание обращается на отрицательные побочные эффекты от ДГТ, вам надо знать, что есть и полезные моменты сильной андрогенной активности, вызванной этим гормоном. Например, ДГТ играет большую роль в организации и функционировании ЦНС. Много нервных клеток содержит андрогенные рецепторы, и считается, что у ДГТ есть определенная важная роль в этой области тела. Исследования показали, что ДГТ оказывает более глубокий эффект на эти клетки, по сравнению с тестос