Снодійні засоби. Класифікація препарати. Механізм дії. Фармакологічні ефекти, покази до застосування. Побічна дія. Гостре отруєння барбітуратами, допомога.

СНОДІЙНІ ЗАСОБИ

Снодійні засоби відносяться до препаратів, які пригноблюють ЦНС.

У малих дозах снодійні надають заспокійливу дію, в середніх — снодійне, а у великих — викликають наркоз і можуть викликати параліч дихального центру.

Фармакологічні властивості снодійних засобів (крім снодійної дії)

• Седатівноє (заспокійливе) вплив на ЦНС — виявляється в дозах в 5-10 разів менших від снодійних.

• Судинорозширювальне, гіпотензивне.

• Протисудомне (фенобарбітал, хлоралгидрат і ін.)

• Наркозна дія — в дозах, що перевищують снодійні (барбітурати).

• Спазмолітична дія на гладком'язові органи (барбітурати).

• Потенціююча дія на інші препарати з аналогічними властивостями (нейролептики, анальгетики, наркозні і ін.)

• Викликати «індукцію» микросомальных ферментів печінки, що сприяє инактивации інших ліків — це характерно тільки барбітуратам.

Показання до застосування: розлади сну, невротичні стани; як протисудомні засоби; гіпертонічна хвороба (ранні стадії); для потенціювання дії нейролептиков, анальгетиків, наркозних засобів і ін.

Побічні ефекти: звикання — дане ускладнення обумовлене тим, що при систематичному вживанні снодійних їх терапевтичний ефект слабшає і це вабить необхідність збільшення дози препарату. Розвиток толерантності пов'язують із здатністю викликати індукцію микросомальных ферментів печінки, що беруть участь в инактивации цих препаратів. Звикання носить перехресний характер. З метою попередження звикання треба робити перерви в терапії снодійними і не призначати дані препарати без достатніх свідчень.

Пристрасть — розвиток наркоманії. Тривале бесконтрольнее застосування снодійних може викликати пристрасть до них, тобто лікарську залежність. Частіше це виникає у препаратів короткого і середньої тривалості дії. Вірогідність цього ускладнення зростає із збільшенням дози препарату. Абстиненція (утримується від прийому препарату) виявляється дратівливістю, агресивністю, безсонням, тремором або судомами. Можуть бути блювота, падіння тиску, марення. Лікування проводиться в спеціальних психіатричних стаціонарах.

Алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, жовтяниці зустрічаються у 3-5% хворих, що систематично приймають барбітурати (фенобарбітал).

Класифікація снодійних:

1. Похідні бензодиазепина — нитразепам (син. эуноктин, радедорм), три-азолам (сомнетон), фенозепам.

2. Похідні барбітурової кислоти (барбітурати) — фенобарбітал, этами-натнатрий, циклобарбитал.

3. Снодійні інших груп — донормил, золпидем, запиклон (имован). Похідні бензодиазепина і снодійні інших груп відносяться до групи агонисьтов бензодиазепиновых рецепторів, а барбітурати — до снодійних засобів з наркозним типом дії. Снодійний ефект властивий також транквілізаторам (Седуксен), Н1-гистаміноблокаторам (димедрол), натрію оксибутирату.

Механізм снодійної дії. Відомо, що під час фізіологічного сну спостерігається підвищення активності гипногенных (що синхронізують) структур головного мозку (таламуса, гіпоталамуса і каудальных відділів ретикулярної формації) на тлі зниження впливу активуючої висхідної ретикулярної формації. У зв'язку з цим вважають, що снодійні препарати викликають переважання гипногенной системи і тим самим сприяють виникненню сну. У найбільшій мірі пригноблююча дія на активуючу ретикулярну формацію властиво барбітуратам. Препарати бензодиазепинового ряду більшою мірою пмияют на лимбическую систему головного мозку.

Крім того, снодійні засоби пригноблюють міжнейронну (синаптическую) передачу імпульсів структур головного мозку (кора, лимбическая система і ін.), що беруть участь в розвитку сну. При цьому кожній групі препаратів характерна своя локалізація дії в структурах головного мозку.

Нітразепам.

По фармакологічних властивостях близький до транквілізаторів бензодиазепинового ряду. Крім снодійної дії володіє транквилизирующим, анксиолитическим (протитривожним), миорелаксантным, протисудомним.

Механізм дії обумовлений здатністю препарату підсилювати гальмівну дію ГАМК в синапсах головного мозку, завдяки пов'язанню нитрозепама із специфічними бензодиазепиновыми рецепторами. Підсилює дію інших снодійних і анальгетиків. Під впливом нитрозепама збільшується глибина і тривалість сну (до 6-8 годин).

Показання до застосування: різного виду безсоння; неврози, психопатії; шизофренія (у комбінації з іншими препаратами); маніакально-депресивний синдром, великі епілептичні припадки; для премедикації.

Побічні ефекти: сонливість, млявість, порушення координації рухів, до шовний біль, оглушеність.

Протипоказання: вагітність, ураження печінки, нирок, водіям транспорту. Неприпустимо одночасне застосування алкоголю.

Дозування; як снодійний — за півгодини до сну — 0,005-0,01 г; для дітей — 0,00125-0,005 г на прийом залежно від віку.

Форма випуску: пігулки по 0,005 і 0,01.

Фенобарбітал.

Володіє седативным, снодійними, протисудомними і спазмолітичними властивостями.

Окрім цього широко застосовується при епілепсії, хореї і спастичних паралічах, оскільки сильніше за інші барбітурати знижує збудливість рухових центрів головного мозку. Добре поєднується з препаратами красавки, папаверином і іншими спазмолітичними, гіпотензивними засобами.

Дозування: як снодійний — призначають всередину (дорослим) по 0,1-0,2 г на прийом. Сон наступає через 30-60 хвилин і триває до 8 годин. Дітям залежно від віку по 0,005-0,0075 г на прийом. Як заспокійливий і спазмолітичний засіб — по 0,01-0,05 г 2-3 рази на добу. Як противосудо-рожного (при епілепсії) — дорослим, починаючи з дози 0,05г 2 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до припинення припадків, але не більше 0,6 г в добу.

Побічні ефекти: загальне пригноблення, підвищена сонливість, атаксія, пониження ПЕКЛО, шкірні висипи, зрушення з боку крові.

Протипоказання: важкі ураження печінки і нирок.

Вищі дози: для дорослих всередину — разова 0,2 г, добова — 0,5 р.

Форма випуску: порошок, пігулки по 0,05 і 0,1; для дітей — 0,005.

Этаминал-натрий.

Застосовується як заспокійливий і снодійний засіб, рідше — як наркозний засіб в експериментальній фармакології.

Дозування: як снодійний засіб призначають всередину по 0,1-0,2 г (дорослим) і по 0,01-0,1 г дітям залежно від віку. Можна вводити ректально в клізмах по 0,2-0,3 р. Внутрішньовенно вводять у вигляді 5% стерильного свіжоприготованого розчину 5-10 мл.

Форма випуску: порошок, пігулки по 0,1.

Донорміл.

По хімічній структурі близький до блокаторам Н1-гистамінорецепторов (димедрол). Володіє снодійним і М-холінолітічеським ефектами.

Свідчення: розлади процесу засипання. Збільшує тривалість сну.

Дозування: по 1-2 табл. за 15-30 хвилин до сну. Протипоказання: глаукома, аденома простати. Форма випуску: пігулки по 0,15.

Золпідем.

Снодійний засіб короткої дії (Т1/2 = 0,7-3,5 години). Свідчення: порушення процесу засипання. Дозування: по 1 табл. перед сном

Побічні дії: диспепсія, біль в шлунку, сплутана свідомості, порушення координації рухів.

Протипоказання: вагітність, лактація, вік до 15 років. Форма випуску: пігулки по 0,01.

Зопіклон.

Має середню тривалість дії (Т1/2 = 5 годин).Ускоряет настання сну і його тривалість. Не порушує структуру сну.

Дозування: по 1-2 пігулки перед сном.

Побічні ефекти: нудота, сухість в роті, блювота, алергічні реакції.

Протипоказання: вагітність, лактація, дітям до 15 років, обережно пітним людям.

Форма випуску: пігулки по 0,0075.

Гостре отруєння снодійними препаратами протікає на тлі глибокого пригноблення ЦНС: вимикається свідомість, відсутні реакції на зовнішні подразники, осблабляются рефлекси, має місце пригноблення дихання, зниження АТ і температури тіла, розслаблення скелетної мускулатури, зіниця розширена, майже не реагує на світло.

Надання допомоги:

1. Забезпечити прохідність дихальних шляхів. При необхідності налагодити штучну вентиляцію легенів.

2. Промивання шлунку розчином натрію гідрокарбонату. Дати випити 3-5 стіл. ложок активованого вугілля

3. Дати проносне (30-40 г магнію сульфату)

4. З метою зменшення концентрації отрути в крові і прискорення його виведення мул організму — форсований діурез, гемосорбция, гемодіаліз.

5. Аналептіки застосовують лише при легких стадіях отруєннях.