Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь FAQ Написать работу КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Засобі, які блокують М-холінорецепторі. Препараті. Показі до застосування. Побічна дія та протипокази.Содержание книги
Поиск на нашем сайте
Препарати цієї групи, взаємодіючи з холинорецепторами, перешкоджають зв'язку їх з ацетілхоліном (медіатором) і ослабляють або повністю усувають його вплив на органи, одержуючі холинергическую іннервацію. Вони також усувають або ослабляють ефекти холиномиметиков і антихолинэстеразных засобів. Холінолітіки можуть витісняти ацетілхолін і холиномиметики із зв'язків з холинорецептором, тоді як ацетілхолін і холиномиметики їх практично не витісняють. Ймовірно, холинолитики міцніше зв'язуються з холинорецептором. Крім того, одна молекула холинолитика, наприклад, атропіну, може взаємодіяти з декількома холинорецепторами, тоді як медіатор взаємодіє тільки з одним холинорецептором. Показання до застосування: у кардіології призначають при синусовій брадикардії, при порушенні предсердно-шлуночкової провідності; як спазмолітичний і болезаспокійливий засіб атропін застосовують при бронхоспазмі; спастичних станах ЖКТ, желчекаменной хворобі, холециститах, сечокам'яній хворобі. Призначають при лікуванні виразкової хвороби шлунку з гіперсекрецією — зменшується роздратування язеы, розслабляється мускулатура шлунку, що сприяє фовообращению і трофіці, усуває біль. Для зменшення пітливості, слиновиділення також призначають атропін. У очній клініці закопують в око при травмах веселковою і ципиарной м'язів, при іридоциклітах з метою створення спокою, іноді з діагностичною метою для підбору окулярів. У хірургії використовують при наркозі для попередження бронхорреи і бронхоспазма, ларингоспазму, слинотечі; входить до складу премедикационных сумішей. Як антидот атропін використовують при отруєннях М-холіноміметічес-кимі і антихолинэстеразными засобами (фосфорорганічними з'єднаннями, вживаними як пестициди). Побічні реакції: підвищення внутрішньоочного тиску, порушення акомодації, сухість в роті, спрага, атонія кишечника, затримка сечовипускання, серцебиття, запаморочення, світлобоязнь. Протипоказання: глаукома, виснаження, серцева недостатність, грубий атеросклероз, порушення функції печінки, аденома передміхурової залози. Атоопіна сульфат Форма випуску: порошок для приготування 0,5-1 % розчинів очних крапель, 0,1% розчин в ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл для парентерального введення, пігулки по 0,0005, 1% очна мазь. Вища разова доза 0,001 г, добова, — 0,003. Лист красавки Містить алкалоїди: гиосциамин, Скополамін і ін. Фармакологічні властивості і застосування препаратів красавки співпадають з такими атропіну. Призначається екстракт в пігулках по 0,015, пороші і суппозиториях по 0,01-0,05 на прийом. Форма випуску: екстракт красавки сухої. Вища разова доза 0,05, добова — 0,15. Входить до складу різних комбінованих препаратів: пігулки «Бекарбон», «Белалгін», суппозитории «Бетіол», «Анузол» і ін.
4. Засоби, які блокують Н-холінорецепторі. Класифікація. Препараті кожної групи. Показі до застосування і побічна дія гангліоблокаторів. Представлені третинними і четвертинними амонієвими з'єднаннями, які блокують Н-холінорецептори гангліїв і таким шляхом гальмують передачу нервових імпульсів з прегангліонарних нервів на постгангліонарні. Вони блокують також Н-холінорецептори надниркових, каротидних клубочків, а в значно сильних дозах можуть пригноблювати і Н-холінорептори ЦНС (більшою мірою третинні амонієві з'єднання, оскільки вони краще проникають через гематоэнцефапический кар'єр, чим четвертинні). Четвертинні амонієві з'єднання (бензогексоний, пентамин, гигроний і ін.) погано всмоктуються в кишечнику, тому вводяться переважно парентеральний. Через гематоэнцефалический і плацентарний бар'єри практично не проникають. Виводяться з сечею швидко, максимальна швидкість екскреції в перший годинник. Третинні з'єднання (пирилен, темехин і ін.) легко всмоктуються при прийомі всередину і при парентеральних введеннях, проникають через гематоэнцефалический і плацентарний бар'єри. Велика частина препаратів виводиться нирками в незміненому вигляді протягом доби. В результаті блокади Н-холінорецепторов гангліїв ослабляється або припиняється потік імпульсів до органів, одержуючих вегетативну іннервацію; блокада Н-холінорецепторов надниркових веде до зниження надходження в кров адреналіну, вплив на Н-холінорецептори ЦНС викликає седативный ефект. Гангліоблокатори в різній мірі завжди призводять до зниження артеріального тиску, зменшення серцевого викиду. За рахунок депонування крові в брыжеечных і судинах нижніх кінцівок зменшується тиск в малому крузі кровообігу і маса циркулюючої крові. Блокуючи парасимпатичні ганглії, речовини цієї групи знижують секрецію внешнесекреторных залоз, тонус і моторику гладком'язових органів черевної порожнини і бронхів, розширюють зіницю, порушують акомодацію. Мускулатура матки гангліоблокаторами стимулюється. Цей ефект пояснюється тим, що гангліоблокатори збільшують енергозабезпеченість міометрія — підвищується кількість макроергів. Показання до застосування: гіпертонічна хвороба, набряк легенів, ганглиоли-ты, спазм периферичних судин (хвороба Рейно, облітеруючий эндартериит і ін.), для керованої гіпотонії при проведенні хірургічних операцій. Лікування виразкової хвороби шлунку, спастичного коліту, а також при спазмі інших гладком'язових органів. У акушерстві — для стимуляції скорочень матки під час пологів. Побічні ефекти: ортостатичний колапс (для попередження його хворого після прийому препарату повинен знаходитися в горизонтальному положенні 2-3 години), запори, здуття живота, затримка сечі, сухість в роті, порушення акомодації. Протипоказання: шок, феохромоцитома, глаукома, гіпотонія, виражений атеросклероз, інфаркт міокарду, ниркова і печінкова недостатності, вагітність. Слід зазначити, що всмоктування гангліоблокаторів в кишечнику неоднаково, тому ефект їх виражений по-різному, бажано дози підбирати індивідуально. При лікуванні гангліоблокаторами легко виникає тахіфілаксія. Бензогексоній. Білий кристалічний порошок із слабким запахом, добре розчинимо у воді. При парентеральному введенні надає швидку і сильну дію, що продовжується 3-4 години. Всередину призначають до їжі 3-6 разів на добу. Лікування проводять курсами по 4-6 тижнів з перервами між ними в 2-3 тижні. Форма випуску: табл. по 0,1 і 0,25; 2,5% р-р в ампулах по 1 мл. Пентамін. Білий або жовтуватий кристалічний порошок, гігроскопічний. Показання до застосування: в основному для зниження тонусу кровоносних судин при гіпертонічному кризі, спазмах периферичних судин, для керованої гіпотонії, при набряку мозку, легенях, при гострих спастичних захворюваннях органів черевної порожнини. Вводять в/в і в/м. Форма випуску: ампули по 1 і 2 мл 5% р-ра. Гігроній. Білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді. Надає швидку короткочасну гангліоблокуючу дію — 10-15 мин. Застосовують для керованої гіпотонії, при гіпертонічному кризі, набряку мозку, легенях. Вводиться в/в краплинно в 0,9% ізотонічному розчині натрію хлориду в 0,1% концентрацій. Форма випуску: ампули, що містять 0,1 г препарату, перед застосуванням ра-' шоряют. Пірілен. Білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді. Добре всмоктуйся при прийомі всередину, дія розвивається поволі, протягом 1-2 годин і продовжується від 6 до 10 години Показання до застосування: гіпертонічна хвороба, призначають курсами до 6 тижнів з перервами між ними 2-3 тижні. Форма випуску: табл. 0,005. Темехін. Білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді. По дії і застосуванню близький до пирилену, але активніше за нього і краще переноситься. Форма випуску: табл. 0,001.
5. Засобі, які блокують Н-холінорецепторі. Класифікація. Препараті кожної групи. Показі до застосування і побічна дія міорелакснтів. Курареподібні препарати (м'язові релаксанти) Препарати цієї групи взаємодіють з Н-холінорецепторамі скелетних м'язів і порушують передачу імпульсів з рухових нервів, що веде до расслаб-ионию скелетної мускулатури. М'язи розслабляються в певній послідовності: окорухові, мімічні, шийні, кінцівок, в останню чергу — дыхательные, міжреберні і діафрагма. На Н-холінорецептори внутрішніх органів і ЦНС м'язові релаксанти дуже мало впливають і лише у великих дозах. При прийомі всередину курареподібні препарати погано всмоктуються, відносно швидко виводяться нирками, тому можуть викликати властиву ним дію тільки у великих дозах. По механізму дії м'язові релаксанти діляться на препарати, що викликають стійку поляризацію синапсу (пахикураре) і деполяризацію синапсу (лептокураре). Перші є конкурентними антагоністами ацетілхоліну, з'єднуються з постсинаптичною мембраною, перешкоджають взаємодії з нею ацетілхоліну, в результаті не наступає деполяризація і імпульс не передається — м'яз розслабляється. Для усунення дії недеполяризуючих м'язових релаксантів призначають антихолинэстеразные препарати (прозерин, галантамин). Вони сприяють накопиченню і посиленню дії ацетілхоліну (антагоніста пахикураре) і відновленню нервномышечной провідності. До курареподібних препаратів цієї групи відносяться тубокурарина хлорид, диплацин, пипекуро-ния бромід (ардуан), мелликтин і ін. Препарати, що викликають стійку деполяризація (лептокураре) подібно ацетилхолину, порушують Н-холінорецептори скелетних м'язів, викликають деполяризацію постсинаптичної мембрани, але у відмінності від ацетілхоліну вони поволі гидролизуются холіноестеразою, наступає стійка деполяризація. Не відбувається реполяризація і постсинаптична мембрана не відповідає на надходження наступних імпульсів, витікаючих з нервових закінчень. На початку дії лептокураре м'язові волокна відповідають скороченням — фібриляцією, а потім розслабляються. До цих препаратами відноситься дитилин (листенон, миорелаксиин). У разі передозування цих препаратів або підвищеної чутливості до них (спостерігається при генетично обумовленому дефіциті ферменту холіноестерази) для відновлення рухової активності і дихання слід перелити свіжу кров (містить холіноестеразу), проводити штучне дихання. Курареподібні речовини і наркозні засоби взаємно потенціюють дію ' один одного. При застосуванні м'язових релаксантів необхідна наявність апарату для штучного дихання, антихолинэстеразных і інших засобів. Показання до застосування: у хірургії для розслаблення скелетної мускулатури під час операції, при вправленні вивихів і репозиції відламків кісток при переломах, для зменшення або усунення судом при правці і інших судорожних станах. Підбираючи різну дозу, можна викликати розслаблення лише окремих груп м'язів або викликати тотальне розслаблення скелетної мускулатури. Протипоказання: міастенія, порушення функції печінки, нирок, виснаження. Пахикураре (дійсні кураре) Тубокуруріну хлорид Білий кристалічний порошок, розчинимо у воді, отримують синтетичним шляхом. Виділений із стрельного отрути кураре, що є сумішшю екстрактів з південноамериканських рослин. Сприяє вивільненню гістаміну, що може викликати спазм гортані і бронхів, знижує ПЕКЛО на 15 - 20 мм унаслідок гангліоблокуючої дії. Вводиться в/в. Максимальний ефект наступає через 3-4 хвилини, продовжується 20-40 хвилин. Форма випуску: ампули по 1,5 мл 1% розчину. Диплацин. Білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді. Повне розслаблення скелетної мускулатури наступає через 5-6 хвилин. Тривалість дії 20-25 хвилин. Форма випуску: ампули по 5 мл 2% розчину. Піпекуронію бромід. Кристалічний порошок білого кольору. Випускається в сухому вигляді в ампулах. Вводиться в/у в дозах 0,02 — 0,08 міліграм/кг в розчиннику, що додається. Ефект наступає через 2-3 хвилини і продовжується від 30 до 90 хвилин. Не робить впливу на серцево-судинну систему.Форма випуску: ампули по 4 міліграми, розчинник в ампулах по 2 мл. Меліктін. Алкалоїд, виділений з рослин живокость сетчатоплодная, напівбородата. Білий, дрібнокристалічний порошок, мало розчинимо у воді. По хімічній структурі є третинним амонієвим з'єднанням. Добре всмоктується при прийомі всередину, надає гангли-облокирующее дію, декілька знижує АТ. Призначають всередину від 3 до 8 тижнів при лікуванні гіперкінезів, спастичних парезів і паралічів, пов'язаних із запальними і судинними захворюваннями пірамідної системи. Форма випуску: табл. 0,02. Лептокураре (помилкові кураре) Дітілін. Білий кристалічний порошок, легко розчиняється у воді. Є головним представником деполяризуючих (лептокураре) м'язових релаксантів. При в/в пнедении викликає швидку і нетривалу дію, до 10 хвилин. При по-нгорном введенні тривалість дії збільшується. Може викликати при повторному введенні подвійний блок, тобто наступає услід за деполяризацією стійка поляризація. У цих випадках для відновлення нервово-м'язової провідності иводят антихолинэстеразные засобу. Побічні ефекти: може бути брадикардія, аритмії, зниження ПЕКЛО, бронхоспазм, алергічні реакції. Часто, через 10-12 годин після застосування дитилина, унаслідок фібриляції м'язів, наступають м'язові болі, особливо в поясниці, кінцівках. Вони виражені різною мірою і проходять через 1,5-2 діб. Форма випуску: порошок і 2% розчин в ампулах по 5 і 10 мл. Локалізація в організмі Альфа та Бета-адренорецепторів. Класифікація засобів, які збуджують адренорецептори. Препараті кожної групи. Показо до застосування, побічна дія та протипокази адреноміметиків змішаної дії. Адренергічні синапси розташовуються б органах, одержуючих постгангліонарну симпатичну іннервацію. Синапсом є контакт закінчення адренергічного нерва з клітиною робочого органу. Тут за допомогою медіатора (нейротрансмітера) здійснюється передача імпульсів з симпатичного чирва на орган. У адренергічному синапсі, як і в холинергическом, розрізняють пресинаптичну мембрану, яка є поверхнею нервового закінчення, синаптическую щілиною і постсинаптичною мембраною — поверхнею клітин робочого органу. Адренорецептори неоднорідні. Всього їх розрізняють 4 типи: а1, а2, b1, b2. Кожен з них може мати свій підтип, наприклад, а1А, b1В. У робочих органах адренорецептори розміщені нерівномірно. Наприклад, в серці, судинах, легенях, ЖКТ є рецептори декількох типів, а в селезінці, очах тільки одного типу. Адренорецептори неоднаково чутливі до різних фармакологічних агентів. Так, альфа1 адренорецептори (а1-АР) збуджуються норадреналіном і адреналіном. Багато а1-АР закладене в периферичних судинах, судинах шкіри і слизистих оболонок, мезентеріальних судинах, у венах, сфінктерах ЖКТ і сечового міхура, в матці, капсулі і трабекулі селезінці, радіальному м'язі ока, насінних бульбашках, сім'явивідних протоках, в залозах ЖКТ і в ЦНС. Деяка кількість їх розміщено в серці, бронхах, печінці, нирках. Альфа-2 адренорецептори (а2-АР) розміщуються пресинаптически, постсинаптически і внесинаптически. Пресинаптичні а2-АР розміщуються по ходу холинергических нервів в ЖКТ, тобто пресинаптичних мембранах холинергических синапсів. Їх збудження приводить до затримки (зменшенню) викиду ацетілхоліну, що веде до розслаблення мускулатури ЖКТ і зменшенню секреції. Пресинаптичні а2-АР знаходяться також в жировій тканині (їх збудження пригноблює ліполіз), в b-клетках підшлункової залози (їх збудження веде до зменшення секреції інсуліну). Збудження пресиниптических а2-АР ЦНС затримує викид медіаторів ацетілхоліну, серотоніна і дофамина в синапсах ЦНС, що веде до розвитку седативного ефекту і аналгезії. а2-АР вибірково збуджуються клонидином (клофеліном). Постсинаптичні а2-АР локалізуються в понто-медуллярной області ЦНС, особливо в області сосудодвигательного центру, солитарного тракту і центру вагуса. Їх збудження клонидином викликає зниження артеріального тиску і брадикардію. Внесинаптічеськие а2-АР знаходяться в гладкій мускулатурі судин (вони реагують на катехоламіни крові) і в тромбоцитах (їх збудження викликає агрегацію останніх). Бета-1 — адренорецептори (b1-АР) локалізовані постсинаптически в серці (при їх збудженні збільшується сила і частота скорочень міокарду, підвищується збудливість, провідність, автоматизм, активується глікогеноліз), в ЖКТ і матці (збудження сопроводается розслабленням мускулатури цих органів), в жировій тканині (посилюється ліполіз), в нирках (збудження супроводжується збільшенням секреції ренина). b1-АР вибірково збуджуються Добутаміном. Бета-2— адренорецептори (b2-АР) розміщені в основному постсинаптически. Їх знаходять в багатьох органах: бронхах, матці, серці, центральних судинах, скелетних м'язах, нирках, печінці, жировій тканині, в ЖКТ, слизистих залозах, щитовидній залозі. Збудження b2-АР веде до розширення бронхів, розслаблення матки, мускулатури ЖКТ, до посилення роботи серця, збільшення секреції ренина, інсуліну, гормонів, активації глікогенолізу і ліполізу, посиленню працездатності скелетних м'язів. b2-АР вибірково збуджуються сальбутамолом і фенотеролом. Пресинаптичні b2-АР розміщені в закінченнях симпатичних нервів. При їх збудженні збільшується викид медіатора в синаптическую щілину. Всі лікарські засоби, що діють в області адренергічних синапсів, діляться на 2 основних групи: А. Адреноміметіки або адреностимуляторы Це речовини, які порушують адренорецептори. По механізму збудливої дії їх підрозділяють на дві групи: 1. Адреноміметіки прямої дії. Вони безпосередньо порушують рецептори. - а-адреноміметики – Норадреналіну гідротартрат, Мезатон, Фетанол,Нафтизин - b-адреноміметики – Ізадрин, Добутамін, Фенотерол, Беродурал 2. Адреноміметіки непрямої дії або симпатомиметики. Вони збільшують концентрацію медіатора в синаптической щілині і діють через нього. - змішаної дії – Адреналіну гідрохлорид, Ефедрину гідрохлорид Б. Антіадренергичеськие засоби. Вони зменшують вплив адренергичес-кого медіатора. По механізму дії також діляться на 2 групи: 1. Адреноблокатори. Це препарати, які блокують рецептори і тим самим перешкоджають дії медіатора. - а-адреноблокатори – Празозин,Фентоламін, Доксазозин - b-адреноблокатори – Анаприлін, Оксипренолол, Надолол 2. Симпатолітіки. Це засоби, які гальмують накопичення медіатора в синаптической щілині і тим самим зменшують його збудливу дію на рецептори - Резерпін
|
||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-04-23; просмотров: 341; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.145.12.100 (0.012 с.) |