Пути использования сырья. Применение в медицине

 

Из лекарственного растительного сырья, содержащего антраценпроизводные, получают:

1. Экстемпоральные лекарственные формы:

- настои (сырье сенны, жостера слабительного, зверобоя);

- отвары (сырье ревеня, щавеля конского, крушины, марены);

- сборы и чаи (желудочные, слабительные, противогеммороидальные).

2. Экстракционные (галеновые) лекарственные формы:

- настойки (сырье зверобоя);

- линименты (сырье алоэ);

- экстракты:

- жидкие (сырье крушины, алоэ);

- сухие (сырье крушины, ревеня, сенны, марены).

3. Новогаленовые и комплексные препараты:

- «Рамнил» (сырье крушины);

- «Новоиманин» (сырье зверобоя);

- «Сенадексин», «Антрасеннин», «Кафиол» и др. (сырье сенны);

- «Марелин», «Цистенал» (сырье марены).

Фармакотерапевтическое действие антраценпроизводных в большой степени зависит от их химического строения.

1. Слабительное действие. Характерно для производных хризацина.

По своему фармакологическому действию антрагликозиды отличаются от известных солевых и масляных слабительных. Свое действие антраценпроизводные проявляют только в толстом кишечнике, где они гидролизуются под действием кишечной флоры. Образовавшиеся агликоны раздражают стенки прямой кишки и усиливают ее перистальтику. Послабляющее действие развивается медленно и длительно (в течение 8-10 часов). В качестве слабительных производные антрацена используются в пожилом возрасте, когда замедляется подвижность кишечника.

Лекарственные формы, полученные из сырья ревеня и щавеля конского, имеют особенности, связанные с химическим составом. Эти виды сырья, кроме производных антрацена, содержат значительное количество дубильных веществ. Малые дозы препаратов (0,05-0,2 г в пересчете на сухое сырье) оказывают вяжущее (закрепляющее) действие (дубильные вещества). Большие дозы (0,3-0,5 г) вызывают слабительный эффект (производные антрацена).

Противопоказано использование антраценпроизводных в качестве слабительных средств при маточных кровотечениях и беременности (вызывают прилив крови к органам малого таза), при кишечной непроходимости, воспалительных процессах брюшной полости, острых лихорадочных состояниях.

Слабительным действием обладают:

- настои, отвары, экстракты, порошки (в субстанции и таблетках), сборы из сырья крушины, сенны, жостера слабительного, ревеня и щавеля конского;

- «Рамнил» - сухой стандартизированный препарат из коры крушины; содержит не менее 55 % производных антрацена (табл. 0,05 г N 30);

- «Сенаде» («Глаксенна») содержит сумму кальциевых солей сеннозидов (табл. N 50). Оба препарата выпускаются в Индии;

- «Антрасеннин», «Сенадексин» - сухие очищенные экстракты из листьев сенны (таблетки);

- «Кафиол» - комбинированный препарат, содержащий листья и плоды сенны, плоды инжира, мякоть плодов сливы, масло вазелиновое;

- сок и сироп алоэ.

2. Диуретическое и нефролитическоедействие. Характерно для производных ализарина.

Действие проявляется в разрыхлении камней в почках (фосфаты, карбонаты и ураты кальция и магния) с последующим выведением их из организма.

Применяют при почечнокаменной болезни для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких камней.

Противопоказания: острый и хронический гломерулонефрит. Препараты и лекарственные формы:

- экстракт марены сухой - содержит не менее 3 % антраценпроизводных (табл. 0,25 г);

- «Марелин» - комплексный препарат, содержащий сухие экстракты марены, хвоща полевого, золотарника, магния фосфат однозамещенный, келлин и салициламид (таблетки);

- «Цистенал» - комплексный препарат, содержащий настойку марены, магния салицилат, эфирные масла, масло оливковое, спирт этиловый (флаконы по 10 мл).

3. Желчегонноедействие. Характерно для некоторых препаратов, содержащих в составе производные антрацена:

- «Холагол» (Чехия) - суммарный препарат, содержащий франгулаэмодин коры крушины, красящие вещества корня куркумы, эфирные масла, масло оливковое и магния салицилат (флаконы по 10 мл).

Применяют как желчегонное средство при желчнокаменной болезни, холецистите, гепатохолецистите.

- «LIV-52» (Индия) - комплексный препарат из высушенных соков и отваров сенны, тысячелистника, цикория, паслена черного и других растений (таблетки).

Применяют как гепатопротекторное средство при инфекционных и токсических гепатитах, хроническом гепатите и других заболеваниях печени.

4. Антибактериальное и противовоспалительное действие.

- «Новоиманин» - масляный экстракт травы зверобоя.

Применяют для лечения ран, язв наружно в виде 1 % и 0,1 % растворов в разведении с новокаином.

- «Хризаробин» - смесь восстановленных форм различных производных хризацина, используется при лечении кожных заболеваний.

Обладает антибактериальной, противовоспалительной активностью, а также рассасывающим и зудоуспокаивающим действием. Применяют при псориазе.

5. Стимулирующее и регенерирующее действие.

Характерно для препаратов биогенных стимуляторов, которые получают из сырья алоэ. Биогенные стимуляторы образуются при консервировании сырья по методу В.П. Филатова (сырье выдерживают более 12 суток в темном месте при температуре 4-8 °С).

Применяют препараты биогенных стимуляторов при лечении заболеваний глаз, кожи, желудочно-кишечного тракта.

- экстракт алоэ жидкий - водный экстракт из свежих или высушенных листьев алоэ (ампулы по 1 мл № 10; флаконы по 100 мл).

- таблетки алоэ - измельченные консервированные листья алоэ в таблетках, покрытых оболочкой (№ 20).

- сок алоэ - получают из свежесобранных листьев и побегов алоэ (флаконы по 100 мл).

Применяют наружно при лечении гнойных ран, ожогов, воспалительных заболеваний кожи; внутрь - при гастритах, гастроэнтеритах, энтероколитах и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

- линимент алоэ - суммарный препарат, содержащий сок алоэ, масло эвкалиптовое, масло касторовое и другие компоненты (флаконы по 30-50 г).

Применяют наружно при ожогах, для профилактики и лечения поражений кожи при лучевой терапии.

 

Производные антрацена

 

Антраценовые производные - это группа природных фенольных соединений, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности по среднему кольцу В.

Антрацен

 

Нумерация атомов углерода начинается с кольца С, затем нумеруются кольца А и В (9, 10).

· 1, 4, 5, 8 – альфа -положения;

· 2, 3, 6, 7 – бета -положения;

· 9, 10 – гамма -положения.

Впервые из растений антраценпроизводные выделил швейцарский ученый А. Чирх, который установил их структуру и доказал, что они являются действующими веществами большой группы слабительных средств, а также в 1898 г. предложил название «антрагликозиды».

Большой вклад в изучение производных антрацена внесли отечественные ученые (ВИЛАР): А.С. Романова - автор обзора «Природные антрахиноны», А.И. Баньковский и В.А. Стихин, которые занимались установлением структуры, выделением и разработкой методов анализа антраценпроизводных.