Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих кумарины

 

Природные производные кумарина обладают многосторонней биологической активностью.

1. Сырье, содержащее простые кумарины, обладает мягчительным действием. Траву донника используют в виде припарок, способствующих вскрытию и рассасыванию нарывов. Также она входит в состав успокоительных сборов, проявляет успокаивающее, противосудорожное и антикоагулянтное действие. Трава донника обладает противовоспалительным, венотонизирующим, анальгезирующим, фибринолитическим и спазмолитическим действием.

2. Сырье, содержащее гидроксикумарины, обладает антикоагулянтным действием, гидроксикумарины препятствуют свертываемости крови, оказывают венотонизирующее и Р-витаминное действие. Для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболии, геморроя назначают препараты «Эсфлазид», «Эскузан ликвидум», «Эскузан».

3. Фотосенсибилизирующее (антилейкодермическое) действие. Фурокумарины обладают способностью повышать чувствительность кожи к действию УФ-лучей, стимулировать образование пигмента меланина (т.е. способствовать восстановлению пигментации кожи и волос). Также фурокумарины способствуют росту волос. Для лечения болезни витилиго (лейкодермия), гнездной плешивости, тотального облысения, псориаза назначают препараты «Бероксан», «Псорален», «Аммифурин», «Псоберан». Применяют за 30 минут до еды внутрь или наружно, затем облучают ртутно-кварцевой лампой или летом выходят на солнце.

Побочное действие - гепатотоксическое.

4. Коронарорасширяющее и спазмолитическое действие. Характерно для пиранокумаринов и некоторых фурокумаринов, на основе которых созданы препараты:

- «Фловерин» - применяют при неспецифических ангиоспазмах и эндартериитах различной этиологии;

- «Сафинор» - применяют при ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях и нагрузках, которые сопровождаются астеноневротическими реакциями и вегетативной дистонией; для лечения алкоголизма и абстинентных состояний.

 

ХРОМОНЫ -это природные фенольные гетероциклические соединения, производные бензо- гамма -пирона.

 

По своей структуре хромоны близки к кумаринам и флавоноидам, но в природе встречаются реже. В настоящее время известно более 50 производных хромона.

Подобно кумаринам, хромоны могут образовывать гидрокси-, метоксипрозводные. При конденсации с бензольным, пирановым или фурановым кольцами образуют разнообразные производные (соответственно бензо-, пирано- или фуранохромоны). Медицинское значение из производных хромонов имеют пока только фуранохромоны.

 

Келлин	Виснагин
Фуранохромоны содержатся в плодах виснаги морковевидной (амми зубной).

 

Физические и химические свойства хромонов. Оценка качества сырья, содержащего хромоны. Методы анализа

 

Физические свойства. Фуранохромоны - белые или желтоватые кристаллические вещества без запаха, горького вкуса. Нерастворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях (эфир, хлороформ, метанол, этанол).

Большинство хромонов флуоресцируют в УФ-свете желтым или желто-зеленым цветом. Интенсивность флуоресценции усиливается под воздействием паров аммиака или после обработки спиртовыми растворами щелочей. В отличие от кумаринов, хромоны усиливают флуоресценцию в УФ-свете после обработки кислотой серной. Также отличаются от кумаринов по спектрам поглощения.

Химические свойства обусловлены наличием в структуре бензольного кольца и гамма -пиронового цикла.

Специфические качественные реакции:

1. Реакция с 0,1 % раствором уранилацетата. При взаимодействии с 0,1 % водным раствором уранилацетата хромоны, в зависимости от структуры, образуют окрашенные растворы (оранжевые, красные, фиолетовые) или желтый осадок.

2. Борно-лимонная реакция. Хромоны, в отличие от флавоноидов, не дают реакцию со смесью кислот борной и лимонной.

Количественное определение.

1. Фотоэлектроколориметрический метод. Метод используется дляопределения суммы хромонов в плодах виснаги морковевидной. Получают хлороформное извлечение, удаляют растворитель, сухой остаток хромонов растворяют в кислоте серной и у полученного окрашенного раствора измеряют оптическую плотность с помощью фотоэлектроколориметра.

2. Хроматоспектрофотометрический метод. Используется для определения келлина в плодах виснаги морковевидной. Метод основан на получении спиртового извлечения, разделении суммы хромонов методом тонкослойной хроматографии и определении оптической плотности элюата келлина с помощью спектрофотометра.