II группа - НПВС со слабой противовоспалительной активностью.

Пиразолоны: - метамизол.

Производные парааминофенола: - фенацетин; - парацетамол.

Производные гетероарилуксусной кислоты: - кеторолак; - толметин.

(По продолжительности действия)
1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов):- ибупрофен; - кетопрофен (кетанал, фастум); - вольтарен (диклофенак).
2. Средней продолжительности действия (Т1/2 =10-20 часов): - напроксен.
3. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов): - оксикамы.

Механизмом действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы).
Простагландины являются основными медиаторами воспаления, приводят к воспалению (отек, гиперемия, боль).

+ Особенностью противовоспалительного действия НПВС является развитие эффекта лишь после регулярного приема. Наибольшая скорость развития эффекта характера для ацетилсалициловой кислоты – 2-4 ч.

Противовоспалительное действие НПВС значительно уступает СПВС (стероидные), блокирующим все звенья воспаления.

 

5. Классификация, механизм действия, показания лекарственных средств для лечения протозойных инфекций (трихомониаза, лейшманиоза, амебиаза).

Средства для лечения амебиаза:

A. Действующие на амеб при любой их локализации - метронидазол.

Б. Действующие на амеб в просвете кишечника – хиниофон, аминохинол.

B. Действующие на амеб в просвете и в стенке кишечника - тетрациклин.

Г. Действующие на тканевые формы амеб и в стенке кишечника - дигидроэметин.

 

Средства для лечения лейшманиоза (комары):

Висцерального – солюсурьмин).
Кожного - солюсурьмин, аминохинол.

 

Средства для лечения трихомониаза.
1. Нитроимидазолы
Метронидазол (внутрь, наружно) – нарушение репликации ДНК, ингибирует тканевое дыхание.
Тинидазон (внутрь, орально).
2.Трихомонацид – нарушение репликации и транскрипции.

Метронидазол (имидазол – раствор, таблетки, свечи)- восстановление 5-нитрогруппы до высокореакционной 5-нитроксигруппы, которая взаимодействует с ДНК клетки, нарушает синтез нуклеиновых кислот.
Противопоказания – эпилесия, нарушение кроветворения, до 6 лет.

Аминохол (таблетки) – образует комплексы с ДНК и РНК простейших и приводит их к гибели.

Солюсурьмин (раствор 20 % внутривенно) – ингибирует протозойную фосфофруктокиназу – преостанавливает гликолиз.

 

6. Классификация, механизм действия, показания для противовирусных средств (производные адамантана, аналоги нуклеозидов)

Классификация по ингибированию фаз:

Стадия взаимодействия	Группа	Препараты
Адсорбция и проникновение вируса в клетку	Препараты Ig	γ-Глобулин, Сандоглобулин
	Производные адамантана	Амантадин Римантадин
Депротеинизация вируса	Производные адамантана	Амантадин, римантадин
Образование активных белков из неактивного полипротеина Ингибирование обратной транскриптазы	Аналоги нуклеозидов	Ацикловир   Рибавирин   Зидовудин
	Нуклеозидные	Делавердин
Синтез структурных белков вируса, ингибиторы ВИЧ-протеаз	Производные пептидов	Саквинавир, индинавир, ритонавир
	Производные фосфорно-муравьиной кислоты	Фоскарнет натрия
Интеграция – встраивание ДНК в кл хозяина		Ралтегравир

 

 

Классификация по действию
1. Противогриппозные: ремантадин, арбидол.
2. Противогерпетические: идоксуридин, ацикловир и др.
3. Активные в отношении ВИЧ: зидовудин, саквинавир и др.

Ремантадин
Блокирует включение вируса в клетку-хозяина, ингибирует высвобождение вирусного генома в клетке. Профилактика гриппа, РНК-содержащиеся (вирус гриппа А), оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом гриппа B. Противопоказания: заболевания печени, почек, тиреотоксикоз.
Усиливает возбуждающий эффект кофеина.

Амантадин

Противовирусное, противопаркинсоническое.
Стимулирует выделение дофамина, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, с способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
Противопоказания: эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Побочные действия:инсомния, тревожность, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Усиливает эффект стимуляторов ЦНС.

Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

 

7. Классификация, механизм действия, показания для противовирусных средств (производные фосфорно-муравьиной кислоты, пептидов).

Фоскарнет натрия- вутривенно (производные фосфорно-муравьиной) – ингибирует ДНК-полимеразу. Выводится полностью в неизмененном виде мочевыделительной системой, что делает фоскавир токсичным для почек. Показания - герпесе I и II типа; - Cytomegalovirus; - ВЭБ IV типа; - гепатите А и В; - ВИЧ.
Противопоказания- беременность;- период лактации; - ХПН.
Побочные действия- изменение диуреза;- изменение цвета мочи;- отеки;- тошнота и рвота.

Саквинавир - капсулы (производные пептидов) – ингибитор ВИЧ-протеаз (протеаза разрезает синтезировнные полипротеины, образуя зрелые белки вириона), усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин).

Показания- СПИД (преимущественно в составе комбинированной терапии).

Побочные действия
- язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
- судорожные припадки.
- синдром Стивенса-Джонсона.
- Прочие:боли в мышцах и костях, фарингит, гемолитическая анемия, тромбофлебит.

 

 8. Классификация, механизм действия, показания для противовирусных средств (препараты иммуноглобулинов)

Иммуноглобулины (Ig) - антитела - это особый вид белков, которые вырабатываются под влиянием антигенов, способны связываться с ними. Иммуноглобулины по своему строению и функции делятся на 4 вида: Ig A, Ig M, Ig G, Ig E.

Ig A - синтезируется В-лимфоцитами и составляет 10-15% всех видов иммуглобулинов. Ig секретов. Защита слизистых оболочек дыхательных, мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта от инфекций.

Ig М – синтезируется В-лимфоцитами и составляет 5-10%. Образуется на ранних стадиях инфекционного процесса (до 5 суток), активирует фагоцитоз и фракции комплемента, нейтрализует вирусы и агглютинирует бактерии.

Повышение уровня Ig М наблюдается при:

-острых и хронических гнойных инфекциях, особенно желудочно-кишечного тракта и дыхательных путей,

Ig G – вырабатываются В-лимфоцитами и составляют 75%. Формирование длительного гуморального иммунитета после перенесенных заболеваний. Формирование комплексов «антиген-антитело». Проникает через плаценту и защищает плод и новорожденного до 9 месяцев.

 

IgE – вырабатывается В-лимфоцитами, составляет менее 0,001% от всех иммуноглобулинов. Аллергические реакции, паразитарные инвазии.

Классификация по содержанию иммуноглобулинов:
-содержат преимущественно IgG – иг человека нормальный для внутревенного введения (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
-IgG, обогащенные IgM и IgA – иммуноглобулин человека нормальный – пентаглобин (сепсис),
-IgG против определенных возбудителей в высоких концентрациях (цитотект).

IgG:
- Иммуноглобулин антирабический- внутрикожно в сгибательную поверхность предплечья;
- Иммуноглобулин против гепатита В человека - внутривенно;
- Иммуноглобулин против цитомегаловируса- внутривенно.
-Против клещевого энцефалита – внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодичной мышц.

Механизм действия: содержат антитела против соответствующих вирусов, которые способны их нейтрализовать, а также препятствуют присоединению вириона к поверхности клетки-хозяина.

Применение: профилактика возникновения соответствующих заболеваний.

9. Классификация, механизм действия, показания для противогрибковых средств (антибиотики, синтетические средства – производные имидазола)

По химической структуре противогрибковые препараты подразделяются:
1. антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В.
2. производные имидазола: миконазол, кетоконазол, клотримазол.
3. производные триазола: флуконазол.
4. аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин.
5. Препараты других групп: гризеофульвин.

Показания
— При системных микозах (гистоплазмоз, криптококкоз): амфотерицин В, флуконазол.
— При дерматомикозах: гризеофульвин, тербинафин.

2. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе): нистатин, леворин, амфотерицин В, клотримазол.

Нистатин – таблетки
Противогрибковое, фунгистатическое.
Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.

Потказания- кандидоз,
- профилактика грибковых осложнений при противомикробной терапии.

Противопоказания
- печеночная недостаточность
- панкреатит
- язвенная болезнь.

Побочные действия
-тошнота, рвота, диарея.

Миканозол – таблетки, мазь, раствор в ухо – инг синтез эргостерола, изменяет липидный состав мембран, проницаемость.

 

 

10. Классификация, механизм действия, показания для противогрибковых средств (синтетические средства – производные триазола, N-метилнафталина)
Классификация по строению:
1. Полиеновые антибиотики: нистатин, амфотерицин В.
2. Производные имидазола: миконазол, клотримазол.
3. Производные триазола: флуконазол.
4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин.
6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин.

Механизм действиябольшинсттва - связан с воздействием на ферменты, влияющие на биосинтез эргостерола, входящего в состав мембраны клеток гриба.

Тербинафин (таблетки) - остановка выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Показания
дерматофиты, плесневые, дрожжевые.
Побочные действия:
- агевзия (нарушения восприятия вкусовых ощущений);
- холестаз (застой желчи).

Флуконазол – капсулы, флаконы - ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол.
Показания
при криптококкозе (паразит. дрожжеподобные мо),
при кандидозе;
для профилактики при снижении иммунитета при лечении.

Противопоказания
беременность, лаактация, до 16 лет.
Усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, гипотиазида, дифенина.
При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Побочные действия
—изменения вкуса, боль в животе, рвота, экссудативная эритема (Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (ангионевротический отек, крапивница).
-Увеличение интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Классификация антибиотиков:

Нарушение синтеза клеточной стенки	Бета-лактамазы – ингибируют поперечную сшивку пептидгликана	Пенициллины: -оксациллин (стаф), -ампициллин (ш. спектр)
		Цефалоспорины -цефепим, -цефтриаксон.
		Карбапенемы -имипенем, -меропенем.
		Монобактамы -азтреонам.
	Гликопептиды – нарушение синтеза пептидогликана за счет связывания с фрагментом кл ст D-Ala -ванкомицин
Ингибиторы синтеза ДНК, РНК	Фторхинолоны – ингибируют синтез ДНК: -ципрофлоксацин, -офлоксацин, -левофлоксацин.
	Рифампицин – ингибиторы РНК: -рифампицины
	Метронидазол
Ингибиторы синтеза белка	Ингибиторы белка рибосом 30S	Аминогликозиды: -стрептомицин, -гентамицин, -амикацин.
		Тетрациклины: -тетрациклин, -доксициклин.
	Ингибиторы белка 50S:	Макролиды: -эритромицин, джозамицин -азитромицин.
		Хлорамфеникол: -левомицетин.
		Линкозамиды: -клиндамицин, -линкомицин.
	Ингибиторы белка 70S	Оксазалидиноиды: линезолид.
Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны	Полимиксины: В, М.
	Полиены: нистатин, амфотерицин В.
	Иммидазолы: кетоканазол, клотримазол.
Ингибиторы фолиевой кислоты	Сульфаниламиды Триметоприм