Классификация нестероидных противовоспалительных средств

Классификация нестероидных противовоспалительных средств

(По химической структуре и активности).

I группа - НПВС с выраженной противовоспалительной активностью.

Неселективные ингибиторы ЦОГ

- необратимые - ацетилсалициловая кислота (АСК) - (аспирин).

-обратимые инг ЦОГ

производные индолуксусной кислот:  - индометацин; - сулиндак;

производные фенилуксусной кислоты: - диклофенак (вольтарен);

производные пропионовой кислоты: - ибупрофен; - напроксен.

Селективные обратимые ингибиторы ЦОГ-2
- нимесулид, оксикамы (мелоксикам, пироксикам), кетопрофен

Амантадин

Противовирусное, противопаркинсоническое.
Стимулирует выделение дофамина, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, с способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
Противопоказания: эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы.
Побочные действия:инсомния, тревожность, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Усиливает эффект стимуляторов ЦНС.

Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

 

7. Классификация, механизм действия, показания для противовирусных средств (производные фосфорно-муравьиной кислоты, пептидов).

Фоскарнет натрия- вутривенно (производные фосфорно-муравьиной) – ингибирует ДНК-полимеразу. Выводится полностью в неизмененном виде мочевыделительной системой, что делает фоскавир токсичным для почек. Показания - герпесе I и II типа; - Cytomegalovirus; - ВЭБ IV типа; - гепатите А и В; - ВИЧ.
Противопоказания- беременность;- период лактации; - ХПН.
Побочные действия- изменение диуреза;- изменение цвета мочи;- отеки;- тошнота и рвота.

Саквинавир - капсулы (производные пептидов) – ингибитор ВИЧ-протеаз (протеаза разрезает синтезировнные полипротеины, образуя зрелые белки вириона), усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин).

Показания- СПИД (преимущественно в составе комбинированной терапии).

Побочные действия
- язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
- судорожные припадки.
- синдром Стивенса-Джонсона.
- Прочие:боли в мышцах и костях, фарингит, гемолитическая анемия, тромбофлебит.

 

 8. Классификация, механизм действия, показания для противовирусных средств (препараты иммуноглобулинов)

Иммуноглобулины (Ig) - антитела - это особый вид белков, которые вырабатываются под влиянием антигенов, способны связываться с ними. Иммуноглобулины по своему строению и функции делятся на 4 вида: Ig A, Ig M, Ig G, Ig E.

Ig A - синтезируется В-лимфоцитами и составляет 10-15% всех видов иммуглобулинов. Ig секретов. Защита слизистых оболочек дыхательных, мочеполовых путей и желудочно-кишечного тракта от инфекций.

Ig М – синтезируется В-лимфоцитами и составляет 5-10%. Образуется на ранних стадиях инфекционного процесса (до 5 суток), активирует фагоцитоз и фракции комплемента, нейтрализует вирусы и агглютинирует бактерии.

Повышение уровня Ig М наблюдается при:

-острых и хронических гнойных инфекциях, особенно желудочно-кишечного тракта и дыхательных путей,

Ig G – вырабатываются В-лимфоцитами и составляют 75%. Формирование длительного гуморального иммунитета после перенесенных заболеваний. Формирование комплексов «антиген-антитело». Проникает через плаценту и защищает плод и новорожденного до 9 месяцев.

 

IgE – вырабатывается В-лимфоцитами, составляет менее 0,001% от всех иммуноглобулинов. Аллергические реакции, паразитарные инвазии.

Классификация по содержанию иммуноглобулинов:
-содержат преимущественно IgG – иг человека нормальный для внутревенного введения (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
-IgG, обогащенные IgM и IgA – иммуноглобулин человека нормальный – пентаглобин (сепсис),
-IgG против определенных возбудителей в высоких концентрациях (цитотект).

IgG:
- Иммуноглобулин антирабический- внутрикожно в сгибательную поверхность предплечья;
- Иммуноглобулин против гепатита В человека - внутривенно;
- Иммуноглобулин против цитомегаловируса- внутривенно.
-Против клещевого энцефалита – внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодичной мышц.

Механизм действия: содержат антитела против соответствующих вирусов, которые способны их нейтрализовать, а также препятствуют присоединению вириона к поверхности клетки-хозяина.

Применение: профилактика возникновения соответствующих заболеваний.

9. Классификация, механизм действия, показания для противогрибковых средств (антибиотики, синтетические средства – производные имидазола)

По химической структуре противогрибковые препараты подразделяются:
1. антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В.
2. производные имидазола: миконазол, кетоконазол, клотримазол.
3. производные триазола: флуконазол.
4. аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин.
5. Препараты других групп: гризеофульвин.

Показания
— При системных микозах (гистоплазмоз, криптококкоз): амфотерицин В, флуконазол.
— При дерматомикозах: гризеофульвин, тербинафин.

2. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе): нистатин, леворин, амфотерицин В, клотримазол.

Нистатин – таблетки
Противогрибковое, фунгистатическое.
Имеет в структуре большое количество двойных связей, обусловливающих высокую тропность антибиотика к стеролам клеточной мембраны грибов. Молекула встраивается в мембрану клетки с образованием множества каналов, способствующих неконтролируемому транспорту воды, электролитов. Клетка теряет устойчивость к воздействию внешних осмотических сил, что приводит к лизису.

Потказания- кандидоз,
- профилактика грибковых осложнений при противомикробной терапии.

Противопоказания
- печеночная недостаточность
- панкреатит
- язвенная болезнь.

Побочные действия
-тошнота, рвота, диарея.

Миканозол – таблетки, мазь, раствор в ухо – инг синтез эргостерола, изменяет липидный состав мембран, проницаемость.

 

 

10. Классификация, механизм действия, показания для противогрибковых средств (синтетические средства – производные триазола, N-метилнафталина)
Классификация по строению:
1. Полиеновые антибиотики: нистатин, амфотерицин В.
2. Производные имидазола: миконазол, клотримазол.
3. Производные триазола: флуконазол.
4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.
5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин.
6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин.

Механизм действиябольшинсттва - связан с воздействием на ферменты, влияющие на биосинтез эргостерола, входящего в состав мембраны клеток гриба.

Тербинафин (таблетки) - остановка выработки эргостерина, недостаток которого в грибной клетке приводит к увеличению содержания в ней сквалена, что ведет к инактивации всех ферментных систем и гибели клетки.
Показания
дерматофиты, плесневые, дрожжевые.
Побочные действия:
- агевзия (нарушения восприятия вкусовых ощущений);
- холестаз (застой желчи).

Флуконазол – капсулы, флаконы - ингибирует активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол.
Показания
при криптококкозе (паразит. дрожжеподобные мо),
при кандидозе;
для профилактики при снижении иммунитета при лечении.

Противопоказания
беременность, лаактация, до 16 лет.
Усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, гипотиазида, дифенина.
При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Побочные действия
—изменения вкуса, боль в животе, рвота, экссудативная эритема (Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (ангионевротический отек, крапивница).
-Увеличение интервала QT, мерцание/трепетание желудочков.

Классификация антибиотиков:

Нарушение синтеза клеточной стенки	Бета-лактамазы – ингибируют поперечную сшивку пептидгликана	Пенициллины: -оксациллин (стаф), -ампициллин (ш. спектр)
		Цефалоспорины -цефепим, -цефтриаксон.
		Карбапенемы -имипенем, -меропенем.
		Монобактамы -азтреонам.
	Гликопептиды – нарушение синтеза пептидогликана за счет связывания с фрагментом кл ст D-Ala -ванкомицин
Ингибиторы синтеза ДНК, РНК	Фторхинолоны – ингибируют синтез ДНК: -ципрофлоксацин, -офлоксацин, -левофлоксацин.
	Рифампицин – ингибиторы РНК: -рифампицины
	Метронидазол
Ингибиторы синтеза белка	Ингибиторы белка рибосом 30S	Аминогликозиды: -стрептомицин, -гентамицин, -амикацин.
		Тетрациклины: -тетрациклин, -доксициклин.
	Ингибиторы белка 50S:	Макролиды: -эритромицин, джозамицин -азитромицин.
		Хлорамфеникол: -левомицетин.
		Линкозамиды: -клиндамицин, -линкомицин.
	Ингибиторы белка 70S	Оксазалидиноиды: линезолид.
Ингибиторы функции цитоплазматической мембраны	Полимиксины: В, М.
	Полиены: нистатин, амфотерицин В.
	Иммидазолы: кетоканазол, клотримазол.
Ингибиторы фолиевой кислоты	Сульфаниламиды Триметоприм

 

 

Симптоматическая терапия.

• купирование судорожного синдрома (вальприевая кислота);
• восстановление дыхания (камфора, нашатыр);
• поддержание сердечной деятельности (гипотензивная терапия, сер­дечные гликозиды);
• купирование отека легких;+• купирование отека мозга.

 16. Меры помощи при отравлении беленой

В белене содержатся гиосциамин, атропин и скополамин — алкалоиды, обладающие антихолинергическими свойствами

Симптомы. При легком отравлении появляются сухость во рту, расстройство речи и глотания, расширение зрачков и нарушение ближнего видения, галлюцинации, тахикардия, судороги. Резкое повышение температуры тела, цианоз (посинение) слизистых оболочек, одышка с появлением периодического дыхания типа Чейн-Стокса, пульс неправильный, слабый, падение артериального давления. Смерть при явлениях паралича дыхательного центра и сосудистой недостаточности.
Специфическим осложнением отравлений атропином являются трофические нарушения - значительные отеки подкожной клетчатки лица, в области предплечий и голеней.

Первая помощь. Промывание желудка с последующим введением через зонд 200 мл вазелинового масла или 200 мл 0,2-0,5 % раствора танина. Для купирования острого психоза - аминазин внутримышечно. При высокой температуре тела - холод на голову, обертывание влажными простынями. Из более специфических средств - введение 1-2 мл 0,05 % раствора прозерина под кожу.

Танин - Вяжущее действие обусловлено способностью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов, происходит частичная коагуляция белков, содержащихся в слизи, что приводит к образованию плотной белковой пленки.

Прозерин – обратимый ингибитор холинэстеразы, М, Н-ХМ.

Аминазин (блок D2 рецепторов) - антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции.

 

 

Классификация

I. Угнетение активности тромбоксановой системы

1.Ингибиторы циклооксигеназы (кислота ацетилсалициловая, индобуфен)

2.Ингибиторы тромбоксансинтетазы (дазоксибен)

3. Блок тромбоксановых рецепторов ( терутробан)

4. Вещества смешанного действия (ингиб тромбоксансинтетазы, блок тромб рецепторов - ридогрел)

II. Стимулир. простациклиновую систему (эпопростенол)

III. Средства, угнетающие связывание фибриногена с тромбоцитарными гликопротеинами(IIb/IIIа), блок гликопротеиновых рецепторов (дальтробан, тирофибан).

IV. Препятствуют действие АДФ на тромбоциты (гликопротеиновые рецепторы не активируются) (клопидогрел, тикагрелол)

V. Ингибирут действие ФДЭ на тромбоциты, средства разного типа действия (дипиридамол, антуран).

Простациклин -препяствует агрегацию тромбоцитов и вызывает вазодилятацию, угнетает агрегацию тромбоцитов к субэндотелиальному слою стенки сосудов

Дипиридамол

-угнетает фосфодиестеразу и увеличивает содержание в тромбоцитах цАМФ

-потенцирует действие аденозина, который тормозит агрегацию тромбоцитов и обладает сосудорасширяющим действием

Используют при хирургических вмешательствах на коронарных сосудах, при стенокардии, инфаркте миокарда. Нередко комбинируют с гепаринами, а также с фибринолитиками.

+Из побочных эффектов наиболее часто отмечается повышенная кровоточивость разной локализации. Возможны аллергические реакции, тромбоцитопения, гипотензия, брадикардия, диспепсия и др.

18. Классификация, механизм действия, показания для прямых антикоагулянтов.
Антикоагулянты – это ЛС которые тормозят биологическую активность основных плазменных факторов свертывающей системы или их синтез.

Классификация

1. Прямые антикоагулянты: нефракционированный гепарин и низкомолекулярный гепарин (надропарин, эноксапарин).

2. Непрямые антикоагулянты (варфарин и др.) - ингибируют цикл преобразований витамина К, участвующего в синтезе различных факторов свертывания крови (II, YII, IX, X и др.), поэтому их также называют антагонисты витамина К.

Низкомолекулярный гепарин имеют следующие преимущества перед нефракционным:
-более предсказуемый антикоагуляционный эффект,
-более высокая биодоступность при подкожном введении;
-более продолжительное действие и меньшая кратность введения.

Фармакодинамика. Действует также, как и эндогенный: активирует антитромбин III (ингибирует X фактор) и липопротеинлипазу.

Показания. Профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний при операциях на сердце и кровеносных сосудах, при остром инфаркте миокарда.

Побочное действие. Тромбоцтопения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечение в месте введения.

При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы.

Дихлор, дезам.

Препараты йода
К недостаткам препаратов йода относится ограниченная растворимость в воде, летучесть, высокая токсичность.
 Йодофоры – комплексные соединения йода с поверхностно-активными веществами.

Раствор иода спиртовый 5% для обработки ногтевых лож рук хирурга, краев ран, оперативного материала (кетгута).
Форма выпуска: флаконы 5% спиртового раствора по 10мл.

Иодонат - для обеззараживания кожи операционного поля как заменитель раствора иода спиртового, перед применением разводится дистиллированной водой.

Йодопирон - для обработки рук хирурга (0,1%), порошок во флаконах темного стекла.

Раствор Люголя - для смазывания пораженных участков кожи, слизистой оболочки глотки.

Йоддицерин - йод кристаллический, димексид и глицерин, можно наносить на кожу и слизистые оболочки ротовой и носовой полости, половых органов, серозные оболочки.

Соединения металлов

Соли металлов взаимодействуют с белками бактериальной клетки и тканей организма с образованием альбуминатов. В небольших концентрациях они оказывают бактериостатическое и местное вяжущее действие, вызывая гелификацию белка.

Цинка сульфат - раствор при конъюнктивитах, ларингитах, уретритах, вагинитах.

Цинка окись - входит в состав присыпок, мазей, паст.

Серебра нитрат - Ляпис - мази при язвах, трещинах, эрозиях, ожогах.

Ртути окись желтая - 2% мази при блефаритах, кератитах.

 26. Классификация, механизм действия, показания для антисептических и дезинфицирующих средств (окислители, красители)

Обладают способностью легко высвобождать кислород при соприкосновении с органическими веществами.

Водорода пероксид – 3 % под действием каталазы тканей распадается на воду, молекулярный кислород, который, образуя пену, способствует механическому очищению раны.

2H₂O₂ ––> 2H₂O + O₂­

Раствор водорода пероксида концентрированный - Пергидроль, Содержит 27,5 - 31% перекиси водорода, применяют разведенном виде для полосканий.

Гидропирит – соединение водорода пероксида с мочевиной, выпускается в таблетках, после растворения в воде, для полоскания полости рта.

Калия перманганат - под влияниемм пероксидаз разлагается с выделением атомарного кислорода, который обладает выраженным бактерицидным действием.

2KMnO₄ + H₂O ––––––> 2KOH + 2MnO₂ + 3O

Образующаяся окись магния оказывает вяжущее действие подобно другим металлам, взаимодействуя с белками тканей, образует альбуминаты.

-0,1 % растворы для промывания ран.

Бриллиантовый зеленый - Оказывает противомикробное действие на грамположительную флору и дифтерийную палочку. Порошок; 2% спиртовый.

Этакридина лактат - способность катиона красителя вытеснять водород из соединений, определяющих жизнедеятельность микробной клетки, эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов, применяют для обработки ран. Порошок; 0,1% спиртовый.

Метиленовый синий - противомикробное действие слабее, используются при ожогах, фолликулитах. Акцептор и донатор ионов водорода в организме, применяют в качестве антидота.

 

Спирт этиловый – а/м действие в концентрации до 70%, необратимо коагулирует белки микроорганизмов. Более высокие концентрации, вызывая быстрое уплотнение поверхностного слоя эпидермиса (дубящее действие), препятствует проникновению спирта в протоки сальных и потовых желез, где находятся микроорганизмы.

Побочные эффекты.

o невриты (в том числе поражение зрительного нерва);

o нарушения со стороны ЦНС: эйфория, бессонница (вследствие ингибирования МАО – фермент окисляющий аминогруппы биогенных аминов);

Этамбутол - угнетение синтеза РНК.

Принимают внутрь однократно после завтрака.

Побочные эффекты.

o нарушения зрения,

o могут усилиться кашель, уве­личиться количество мокроты;

o диспепсичес­кие явления.

Противопоказания: воспаление зрительного нерва, катаракта, беременность.

Б) Антибиотики

Рифамицин - действие на микобактерии туберкулеза и лепры, угнетение синтеза РНК, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.

Рифамицин назначают внутримышечно (не проникает в ГЭБ), внутривенно и местно.

Побочные эффекты.

o угнетение функции печени вплоть до развития гепатита;

o диспепсические расстройства;

Противопоказания: в первые 3 мес. Беременности.

Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

Довольно быстро развивается устойчивость микобактерий туберкулеза.

 

Стрептомицина сульфат.
 - аминогликозидный антибиотик, об­разующийся в процессе жизнедеятельности лучистых гри­бов.

Спектр и механизм дей­ствия: эффективен в отношении микобактерий туберку­леза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка Фридлендера, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза) и некоторых грамположительных (стафилококки) микроорганизмов.

Применяют внутримышечно, а также в виде аэрозо­лей.

Побочные эффекты

o ототоксичность (наиболее серьезное осложнение- поражение VIII пары ЧМН);

o аллергические реакции;

o альбуминурия, гематурия.

Отравления барбитуратами.

Барбитураты угнетение на функции коры головного мозга, через понижение потребления ими кислорода и нарушения в цитохромной системе, что ведет к расстройству образования ацетилхолина и, следовательно, нарушению передачи нервных импульсов в ЦНС.

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов), брадикардия (AV-блокада).

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна).

Противопоказания

— закрытоугольная глаукома, открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст.

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина.

 

Фенилэфрин (Phenylephrinum)

Фармакология

Фармакологическое действие - альфа-адреномиметическое. Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
 артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, феохромоцитома.

Натрия хлорид

Фармакология

Фармакологическое действие - гидратирующее, дезинтоксикационное, плазмозамещающее, нормализующее КЩС.

Натрия хлорид поддерживает соответствующее осмотическое давление плазмы крови и внеклеточной жидкости. При снижении концентрации натрия хлорида в плазме крови вода переходит из сосудистого русла в межтканевую жидкость, при значительном дефиците возникают спазмы гладких мышц и судорожные сокращения скелетной мускулатуры, нарушаются функции нервной и сердечно-сосудистой систем.

Раствор натрия хлорида 0,9% изотоничен плазме крови человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая объем циркулирующей жидкости. Гипертонические растворы (3–5–10%) применяются в/в и наружно. При наружной аппликации они способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении — усиливают диурез и восполняют дефицит ионов натрия и хлора.

Противопоказания

Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, отек мозга.

Изотонический раствор — в/в, п/к, в клизмах, местно. Перед введением раствор нагревают до 36–38 °C.

Гипертонические растворы: 10% раствор — в/в (до 20 мл); 2–5% раствор — для промывания желудка; 5% раствор — в клизмах.

 

Сальбутамол

Фармакологическое действие - токолитическое, бронхолитическое.

Высокоселективно стимулирует бета₂-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

Противопоказания

беременность (при использовании в качестве бронхолитика), грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет), внутриутробная гибель плода,  угрожающий выкидыш (в I–II триместре беременности).

Тахиаритмия.

Побочные действия

повышенная возбудимость,

тахикардия,

бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу),

затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, зависиость.

Передозировка

Симптомы: тахикардия (ЧСС до 200 уд./мин), трепетание желудочков, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.

Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных) у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Пути введения

Ингаляционно, внутрь, в/в.

Фенотерол

Фармакологическое действие

Стимулятор бета-2 адренорецепторов бронхов и матки.
Акт аденилатциклазы, ув ц АМФ, дезактивация (фосфорилирование киназы легких цепей)

Бронхоспазмолитическое (снимающее сужение просвет бронхов) действие длится до 8 ч.

Показания

- лечение бронхиальной астмы (купирование и предупреждение приступов).
- эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани).

Противопоказания

- гиперчувствительность
- тахиаритмия.
- В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты.

Побочные действия

- тремор рук,
- тахикардия, сердцебиение
-при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД.
- парадоксальный бронхоспазм, сухость рта.

 

Эпинефрин

(Адреналин)

Фармакологическая группа

Альфа и бета-Адреномиметик,
Симпатомиметики - усиливают выделение НА
 Гипертензивные средства

Фармакологическое действие

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов (Gq) повышает активность фосфолипазы С, это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума.

 Активация α2-адренорецепторов (Gi)- дезакт АЦ приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

В результате стимуляции β1 (Gs)-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция (фосфорилирование ионных каналов).
При стимуляции β2(Gs) -адренорецепторов (фосфорилирование киназы) происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, ув увеличением его транспорта из клетки, накопление его в депо саркоплазматического ретикулума.

Показания

-Аллергические реакции немедленного типа
-Бронхиальная астма
-Асистолия
-Кровотечение из поверхностных сосудов
-Артериальная гипотензия.
-Гипогликемия
-для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
-Лечение приапизма (эрекция более 4 часов).

Противопоказания
- феохромоцитома
- артериальная гипертензия
- тахиаритмия
- ИБС

Побочные действия

· стенокардия, брадикардия или тахикардия

· нервозность,

· тошнота, рвота.

Раствор для инъекций.

Допамин

Дофамин,

Фармакологическое действие –стимулирует D1  дофаминовые рецепторы – расширяет кровеносные сосуды во внутренних органах. За счет воздействия на допаминовые рецепторы провоцирует расширение церебральных, миокардиальных, почечных, мезентериальных сосудов.

Показания

- кардиогенном шоке;
- анафилактическом шоке;
- артериальной гипотензии;
- отравлениях (в случае необходимости форсирования диуреза);
- травматическом шоке.

Противопоказания

- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- феохромоцитоме;
- фибрилляции желудочков;

 

Побочные действия

- тахикардия;
- гипертензия;
- вазоспазм;
- пилоэрекция (пупырышки у волосяного фолликкулв);
- азотемия, полиурия;
- некрозом кожи (при подкожном введении).

 

Фармакологическое действие

Пропранолол является бета1,2 –адреноблокатором, без внутренней симпатомимитической активности. Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

 

Показания

- Артериальная гипертензия;
- Стенокардия;
- - Панические атаки;
- Профилактика мигрени;
- Феохромоцитома (в качестве вспомогательного препарата);
- Тиреотоксикоз;
- Климактерические симптомы (приливы, скачки давления и т.д.);
- Абстинентный синдром;
- Слабость родовой деятельности;

 

Противопоказания

-Брадикардия,
-AV-блокада.

 

Побочные действия

тошноты, рвоты, диареи (поноса);
брадикардии (редкого пульса);
Слабость, депрессии,
Синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг.

Глюкоза

Glucosum

Декстроза (Dextrose)

Фармакологическая группа

Заменители плазмы и других компонентов крови, Средства для энтерального и парентерального питания

 

Glucosae 5% -- Для подкожных вливаний.

Glucosi 5% - - в/в капельно раствор глюкозы 5%.

Rp. Sol. Glucosae 40% - Для внутривенных вливаний.

Rp. Sol. Glucosae 40% - Для клизмы (капельное введение).

Rp. Glucosae, Acidi ascorbinici - По 1 порошку 3 раза в день.

Фармакологическое действие

Участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме.

Восполняет водный дефицит.
Поступая в ткани, фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который включается во многие звенья обмена.

5% раствор Глюкозы оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легкоусвояемого питательного вещества.

Гипертонические растворы (10%, 20%, 40%) повышают осмотическое давление крови, улучшают обмен веществ; повышают сократимость миокарда; улучшают антитоксическую функцию печени, расширяют сосуды, увеличивают диурез.

 

Показания

- для восполнения объёма жидкости при клеточной и общей дегидратации,
- при гипогликемии и заболеваниях печени (гепатиты, циррозы, печёночная кома), - в целях осмотерапии при недостаточном диурезе, коллапсе и шоке
- при различных интоксикациях (отравления наркотиками, цианидами, окисью углерода и др.),
-при геморрагических диатезах, для парентерального питания.

Растворы глюкозы могут быть в сочетании с другими лв (натрия хлоридом, калия хлоридом, NaЭДТА).

Противопоказания

гипергликемия, сахарный диабет, отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность.

Побочные действия

Гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность. В месте введения Глюкозы - развитие инфекции, тромбофлебит.

 41. Диазепам: классификация, механизм действия, показания при неотложных состояниях

Диазепам

Фармакологическая группа

Анксиолитики (транквилизатор – производное бензодиазепина),
Противоэпилептические средства

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие.

Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов.

Может вызывать антихолинергический эффект.

Показания
- неврозы
- нарушения сна
- двигательное возбуждение
- абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
- спастические состояния
- эпилептический статус;
- премедикация перед наркозом;
- облегчение родовой деятельности;
- столбняк.

Противопоказания

- тяжелая миастения,
-выраженная хроническая гиперкапния.
- лекарственнАЯ зависимость (кроме острой абстиненции).

 

Побочные действия

- сонливость, головокружение, мышечная слабость;
- парадоксальные реакции: возбуждение, галлюцинации, нарушение памяти.

После в/в введения иногда наблюдается икота.

Фармакологическая группа

НПВС — производные салициловой кислоты

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы 1,2 – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов и тромбоксана а 2.

Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции.

Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.

Показания

— болевой синдром слабой и средней интенсивности
– мигрень,
— повышенная температура.

Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения
— нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда
— дефицит витамина К
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 16 лет;
— подагра.

Побочные действия
— тошнота, потеря аппетита, боли в желудке;
— синдром Рейе;
— интерстициальный нефрит,
— асептический менингит.

Кеторолак

Фармакологическая группа

Нпвс — производные уксусной кислоты и родственные соединения

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего действия сопоставим с морфином.
Максимальный эффект достигается через 1–2 ч и длится около 4–6 ч.

Показания
- Болевой синдром сильной и умеренной выраженности
- Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах;
- Местное применение для купирования болевого синдрома (миалгия, ушиб).

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
- нарушения свертывания крови в анамнезе
- "аспириновая триада" (полипозный риносинусит, приступы удушья и непереносимость НПВП)
- бронхиальная астма
- полипы полости носа
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- беременность, роды, лактация.

Побочные действия

- тошнота, боли в животе, диарея;
-головная боль, сонливость;
– учащение мочеиспускания,
-усиление потоотделения, отеки.

Хлоропирамин

H1- антигистаминные средства, этилендиамин.

Фармакологическое действие