Экстрактивные лекарственные формы

Формы, которые получаются как вытяжка из растительного сырья. В качестве экстрагена может быть использована вода, могут быть использованы органические растворители.

Вода: настои, отвары. Долго хранить нельзя, при длительном хранении портятся. Хранить 3-4 дня в условиях холодильника.

Органические растворители: настойки, экстракты. Более стойкие.

Настой – infusum. Отвар – decoctum. Для приготовления настоев – более нежные части растений, для приготовления отваров – более грубые.

Последовательность приготовления:

1. Расчет – сколько нужно взять растительного сырья, сколько нужно взять воды. Растительное сырье: концентрация указывается в математическом соотношении. Стандарт: 1:10. Горицвет, ландыш, спорынья, валериана: 1:30. Корень алтея: 1:20. Наперстянка, термопсис, ипекакуана: 1:400. Вода: объем отвара + масса растения*коэффициент водопоглощения.

2. Взвешивают растительное сырье, помещается в инфундирку. Туда же добавляют дистиллированную воду. Инфундирку помещают на инфундирный аппарат. Продолжительность нагревания – настой 15-25 минут, отвар 30.

3. Охлаждают. Процеживают. Настои процеживают в остывшем виде, отвары – в горячем. В мерный стакан.

4. Если объем настоя или отвара недостаточный – остаток на ситечке промывают дистиллированной водой, доводя до нужного объема

Выписывание: только сокращенным способом

Собаке

Rp.: infusi herbae Adonidis vernalis                     1:30 – 180ml

D.S. внутреннее, по 2 столовых ложки 2 раза в день

Если концентрация настоя или отвара не указана – готовят по указаниям фармакопеи.

Назначают либо внутрь, либо наружу. Можно готовить в домашних условиях либо в условиях фирмы.

Микстура

Получается путем смешивания.

В качестве растворителя для микстур используют настои или отвары. Микстуры по внешнему виду друг от друга отличаются:

7. Прозрачные / однородные – сложные растворы

8. Мутные / опалесцирующие – в микстуре ухудшается растворимость каких-то компонентов

9. Микстуры с осадком / микстуры для взбалтывания

Выписывают только развернутым способом.

При изготовлении микстур: если в составе микстуры настой или отвар – то вначале готовится он и в рецепте он на первом месте. Если в составе микстур присутствуют спиртовые настойки или экстракты, то они добавляются в последнюю очередь. При этом их взвешивают, а не добавляют по объему. Микстуры не фильтруют.

 

Особенности действия лекарственных веществ при повторном их применении

При повторном введении в организм одного и того же лекарства эффекты могут меняться. Изменения могут носить количественный и качественный характер. В основе механизмов изменения действия лежат разные явления. Они могут привести и к усилению, и к ослаблению эффекта.

Кумуляция

Многие вещества обладают способностью к кумуляции. Cumulo – собираю. Имеется в виду накопление в организме лекарственного вещества или его метаболитов, либо накопление эффектов. Если в организме накапливается само вещество или продукты его обмена – материальная кумуляция. Если идет накопление эффектов действия – функциональная кумуляция.

Накопление вещества или продуктов его обмена происходит в тех случаях, когда скорость поступления выше скорости выведения.

Способностью к кумуляции обладают гликозиды наперстянки, стрихнин, соединения тяжелых металлов, бромиды и т.д.

Медленное выведение обеспечивается, как правило, тем, что вещества образуют тесные связи с белками.

Функциональная кумуляция наблюдается в случаях, когда лекарственное вещество выводится из организма, а эффекты сохраняются. Пример: отравление свинцом, алкоголизм.

Привыкание

Ослабление или полное устранение действия лекарственного вещества. Очень часто явление привыкания приводит к тому, что приходится отказываться от тех лекарств, которые давали хороший эффект.

1. Привыкание реципиента (самого больного)

2. Привыкание микроорганизма или паразита

В основе привыкания:

1) Вещества вызывают образование антител, эти антитела разрушают препарат при повторных введениях.

2) Барьеры становятся менее проницаемыми для лекарственных веществ

3) Ускоряется процесс инактивации лекарственных веществ

Наиболее характерно привыкание проявляется к веществам, которые влияют на ЦНС: наркотические вещества, никотин.

Привыкание характеризуется тем, что для получения одного и того же эффекта требуются все более высокие дозы.

Также привыкание может развиваться к действию слабительных веществ.

Особый вид привыкания – тахефилаксия. Возникает очень быстро, иногда после первого введения вещества.

Эфедрин при повторном применении с интервалом в 10-20 минут практически не влияет на поднятие кровяного давления.

У некоторых лекарственных препаратов при повторных введениях развивается лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к повторному приему этого вещества.

Зависимость может быть психическая или физиологическая. При физиологической зависимости в случае отмены препарата возникает тяжелое состояние, которое сопровождается серьезными соматическими изменениями (резкие спазмы мышц, судороги, нарушение работы сердца) – синдром лишения, абстинентный синдром, «ломка».

Вещества, которые используются на гельминтов или микроорганизмы, могут вызывать у них привыкание.

Повышенная чувствительность или сенсибилизация. В основе лежит механизм антителообразования. Может проявляться аллергическая реакция немедленного и замедленного типа. Повышенная чувствительность может передаваться по наследству

 

Твёрдые лекарственные формы

Порошки, присыпки, дусты, таблетки, драже, капсулы, гранулы пилюли, болюсы, брикеты, сборы, пластыри.

Порошок

Pulvis, -eris. Множественное число pulveres.

Порошком называют твердую сухую сыпучую лекарственную форму. Порошки предназначают для дачи внутрь, для наружного применения, из порошков готовят другие лекарственные формы. В виде порошков можно назначать вещества самого разного происхождения.

Достоинства и недостатки: легко и быстро готовятся, не занимают много места, долго хранятся, можно сочетать разные вещества, фармакологический эффект развивается медленнее, больше проявляются раздражающие свойства, в порошках не назначают вещества, обладающие гигроскопичностью, в порошках не назначают те вещества, которые при смешивании друг с другом расплываются (образуют эвтектические смеси), не назначают те вещества, которые при смешивании друг с другом могут разлагаться, воспламеняться или давать взрыв.

Классификация:

По составу: простые и сложные

По дозировке: дозированные и недозированные

По степени измельчения: очень крупный grosissimus, крупный grossus, среднекрупный medius, среднемелкий tenuis, мелкий subtilis, мельчайший subtilissimus

Измельчение порошков имеет двоякую цель. Прежде всего, чем меньше порошок, тем быстрее развивается фармакологический эффект. Второе: порошки, которые хорошо измельчены, лучше смешиваются друг с другом.

Мельчайшие порошки используют чаще всего для нанесения на слизистые оболочки или на раневые поверхности (т.к. они меньше механически раздражают ткани, быстрее начинают проявлять фармакологический эффект). Мелкие порошки назначают внутрь. Если в рецепте не указана степень измельчения – аптекарь приготовит мелкий порошок. Крупные порошки чаще всего используют для изготовления других лекарственных форм (мазей, растворов, микстур и т.д.)

Пилюля

Твердая дозированная лекарственная форма. По консистенции пилюли напоминают устое или плотное тесто. Форма пилюль шарообразная. Размер – от 0,1 до 1 грамма. Меньше 0,1 – гранулы. Больше 1 грамма – болюс. Пилюли, болюсы и гранулы предназначены для дачи внутрь.

Из пилюль высвобождение лекарственных веществ происходит медленнее, но действие по времени дольше, а эффект слабее. Применяют при хронических заболеваниях; Не занимают много места; Обеспечивают точность дозирования; Ослабляются некоторые неприятные свойства веществ; Можно назначать вещества с разным агрегатным состоянием; Часто назначают сильнодействующие вещества; При изготовлении пилюль используется ручной способ – это может быть не всегда гигиенично; Могут затвердевать при длительном хранении; Возможны нежелательные взаимодействия между ингредиентами.

Все пилюли состоят из лекарственных и формообразующих веществ. Формообразующие вещества- сухие и жидкие. В качестве сухих формообразующих часто применяют растительные порошки или сухие растительные экстракты (крахмал, порошок корня солодки), используется мука (ржаная, пшеничная, льняная), камеди (засохший сок, камедь абрикосовая, аравийская), сухие дрожжи. Когда невозможно использовать органические соединения – используют белую глину. Из жидких формообразующих – вода, глицерин, этиловый спирт, жидкие экстракты.

Болюс

Отличается от пилюль по размеру, от 0,5 до 20 граммов. Консистенция – мякиш свежего хлеба (т.е. мягче, чем пилюля). Форма болюса – если маленький, то такая же, как и у пилюли. Для удобства дачи животным придают яйцевидно-овальную форму. Назначают на срок 1-2 дня, так как могут забродить или засохнуть, если есть трещины – может еще и поцарапать. Состав болюсов точно такой же, как и у пилюль, но чаще применяют ржаную муку, белую глину, порошок корня алтея. Если болюсы из алоэ, то формообразующее – зеленое мыло.

Сбор

Species, -ei

Это смесь нескольких видов высушенного крупноизмельченного растительного лекарственного сырья, иногда применяются цельные части. В сборы вводят также соли, эфирные масле, некоторые другие вещества.

Сборы бывают магистральные и официнальные. Магистральные готовят по прописи врача. Официнальные имеют утвержденный состав и свое название.